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公开(公告)号：CN116969959A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310968421.2
申请日：2023-08-03
IPC: C07D491/048 , C07D491/052 , C07D491/147 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供一种取代四氢喹啉类衍生物及其应用，为一类具有AR拮抗活性的化合物，能够与雄激素竞争性结合阻断AR激活，抑制AR信号通路。本发明经过实验证实，所合成的化合物均具有优良的AR拮抗活性，在人前列腺癌细胞株LNCaP中显示较强的抑制活性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达的疾病，如肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物。所述化合物的结构通式如式(a)所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113444081B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202110870155.0
申请日：2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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公开(公告)号：CN113444081A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110870155.0
申请日：2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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Patent Agency Ranking
![1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物在制备禾谷镰刀菌杀菌剂中的应用](/CN/2021/1/135/images/202110676355.jpg)
公开(公告)号：CN113287620B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110676355.2
申请日：2021-06-18
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物或其农学上可接受的盐或其立体异构体在制备禾谷镰刀菌杀菌剂中的应用，属于杀菌剂领域。所述1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次公开该类化合物具有抑制禾谷镰刀菌的促分裂原活化蛋白激酶(FgGpmk1)磷酸化方面的活性，通过抑制FgGpmk1磷酸化而发挥抗菌作用，同时能够抑制病原菌毒素的产生，且对农作物具有较好的安全性，因此，本发明所提供的化合物可用于禾谷镰刀菌侵染引起的作物赤霉病防治中，尤其针对小麦赤霉病，该类化合物作为杀菌剂具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN118994142A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310577395.0
申请日：2023-05-22
Applicant: 浙江大学金华研究院
IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4245 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种呋喃酰胺类化合物及其应用，属于医药技术领域。所述呋喃酰胺类化合物的结构通式如式(I)所示。本发明提供了一类新型的呋喃酰胺类AR拮抗剂，该类化合物及其衍生物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，在体内外的生物学评价中均展现出较好的生物学活性，雄激素受体拮抗活性优于恩杂鲁胺，且在对恩杂鲁胺耐药的AR F877L/T878A双点突变细胞模型中有效，活性优于达洛鲁胺，并且表现出较好的安全性。因此，可将该类化合物作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗中，包括但不限于治疗前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等。
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公开(公告)号：CN119285594A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411340362.5
申请日：2024-09-25
Applicant: 浙江大学金华研究院
IPC: C07D311/16 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/052 , C07D405/04 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D311/94 , A61K31/4704 , A61K31/366 , A61K31/4433 , A61K31/36 , A61K31/4709 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P17/10 , A61P17/14
Abstract: 本发明公开了7‑氨基苯并吡喃酮或7‑氨基喹啉酮类化合物及其应用，所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的化合物。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其作为雄激素受体拮抗剂在制备治疗雄激素受体介导的疾病的药物中的应用，包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、雄激素源性脱发和痤疮。可避免全身性分布导致的全身雄激素拮抗副作用，为患者提供一个更安全、更具针对性的治疗选择。
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![苯并[b]氧杂环庚烷类化合物及其应用](/CN/2024/1/255/images/202411278567.jpg)
公开(公告)号：CN119241528A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411278567.5
申请日：2024-09-12
Applicant: 浙江大学金华研究院
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了苯并[b]氧杂环庚烷类化合物及其应用，属于医药技术领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，该类化合物具有高效的雄激素受体拮抗活性，有效抑制雄激素诱导的雄激素受体下游信号转录。在蛋白水平、细胞水平、动物水平均展现了良好的生物学活性的同时具有较好的安全性。因此，可以将其应用于治疗雄激素受体异常表达的肿瘤等疾病，包括但不限于前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物制备中。
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公开(公告)号：CN113287620A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110676355.2
申请日：2021-06-18
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物或其农学上可接受的盐或其立体异构体在制备禾谷镰刀菌杀菌剂中的应用，属于杀菌剂领域。所述1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次公开该类化合物具有抑制禾谷镰刀菌的促分裂原活化蛋白激酶(FgGpmk1)磷酸化方面的活性，通过抑制FgGpmk1磷酸化而发挥抗菌作用，同时能够抑制病原菌毒素的产生，且对农作物具有较好的安全性，因此，本发明所提供的化合物可用于禾谷镰刀菌侵染引起的作物赤霉病防治中，尤其针对小麦赤霉病，该类化合物作为杀菌剂具有良好的开发前景。
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