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公开(公告)号：CN111533721B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010413885.3
申请日：2020-05-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D311/16 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D407/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了苯并吡喃酮或喹啉酮类化合物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并吡喃酮、喹啉酮类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，且对不表达雄激素受体的前列腺癌细胞同样具有抑制活性。因此，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗，或者多种转移性前列腺癌的治疗中，为治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。
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公开(公告)号：CN113444081B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202110870155.0
申请日：2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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公开(公告)号：CN113444081A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110870155.0
申请日：2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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公开(公告)号：CN111533721A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010413885.3
申请日：2020-05-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D311/16 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D407/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了苯并吡喃酮或喹啉酮类化合物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并吡喃酮、喹啉酮类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，且对不表达雄激素受体的前列腺癌细胞同样具有抑制活性。因此，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗，或者多种转移性前列腺癌的治疗中，为治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。
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