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![1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物在制备禾谷镰刀菌杀菌剂中的应用](/CN/2021/1/135/images/202110676355.jpg)
公开(公告)号：CN113287620B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110676355.2
申请日：2021-06-18
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物或其农学上可接受的盐或其立体异构体在制备禾谷镰刀菌杀菌剂中的应用，属于杀菌剂领域。所述1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次公开该类化合物具有抑制禾谷镰刀菌的促分裂原活化蛋白激酶(FgGpmk1)磷酸化方面的活性，通过抑制FgGpmk1磷酸化而发挥抗菌作用，同时能够抑制病原菌毒素的产生，且对农作物具有较好的安全性，因此，本发明所提供的化合物可用于禾谷镰刀菌侵染引起的作物赤霉病防治中，尤其针对小麦赤霉病，该类化合物作为杀菌剂具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN111533721B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010413885.3
申请日：2020-05-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D311/16 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D407/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了苯并吡喃酮或喹啉酮类化合物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并吡喃酮、喹啉酮类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，且对不表达雄激素受体的前列腺癌细胞同样具有抑制活性。因此，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗，或者多种转移性前列腺癌的治疗中，为治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。
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![苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其应用](/CN/2020/1/15/images/202010075312.jpg)
公开(公告)号：CN111170943A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010075312.4
申请日：2020-01-22
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并[f]环戊烷并[c]喹啉类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗当中，为目前治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113287620A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110676355.2
申请日：2021-06-18
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物或其农学上可接受的盐或其立体异构体在制备禾谷镰刀菌杀菌剂中的应用，属于杀菌剂领域。所述1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明首次公开该类化合物具有抑制禾谷镰刀菌的促分裂原活化蛋白激酶(FgGpmk1)磷酸化方面的活性，通过抑制FgGpmk1磷酸化而发挥抗菌作用，同时能够抑制病原菌毒素的产生，且对农作物具有较好的安全性，因此，本发明所提供的化合物可用于禾谷镰刀菌侵染引起的作物赤霉病防治中，尤其针对小麦赤霉病，该类化合物作为杀菌剂具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN111170943B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202010075312.4
申请日：2020-01-22
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了苯并[f]环戊烷并[c]喹啉衍生物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并[f]环戊烷并[c]喹啉类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗当中，为目前治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。
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公开(公告)号：CN113444081B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202110870155.0
申请日：2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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公开(公告)号：CN113444081A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110870155.0
申请日：2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用，属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物，其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋，能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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公开(公告)号：CN111533721A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010413885.3
申请日：2020-05-15
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D311/16 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D407/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了苯并吡喃酮或喹啉酮类化合物及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的结构式如式(Ⅰ)的苯并吡喃酮、喹啉酮类化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，且对不表达雄激素受体的前列腺癌细胞同样具有抑制活性。因此，可将其作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗，或者多种转移性前列腺癌的治疗中，为治疗前列腺癌的药物开发提供新的选择。
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