公开(公告)号：CN118184635A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410328150.9

申请日：2024-03-21

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘明明 ,  李荣 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  蔡莉 ,  刘学松 ,  石静波 ,  刘新华 ,  罗启超 ,  李涛 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  吴正兴 ,  洪亚玲

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D217/24 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域，具体涉及一种喹啉酮类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，这种喹啉酮类化合物与已有的HIF‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的HIF‑1抑制剂。此外，与HIF‑1抑制剂芳基甲酰胺类化合物AMSP‑30m相比，这种喹啉酮类化合物在滑膜细胞中对HIF‑1具有更好的抑制作用，且在体内对关节炎动物具有治疗作用。

公开(公告)号：CN117430521A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311137636.6

申请日：2023-09-05

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘学松 ,  石静波 ,  刘明明 ,  徐涛 ,  吴心洁 ,  钱锦璨 ,  詹宏申 ,  蔡莉 ,  李晨曦 ,  谢天 ,  朱素芬 ,  吴奕扬 ,  刘新华

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/12

摘要： 本发明公开了一种L‑γ‑谷氨酰基‑3‑羧基‑4‑硝基苯胺铵盐的合成方法，涉及有机合成技术领域，本发明在路易斯酸的催化作用下以5‑氨基‑2‑硝基苯甲酸与3‑硝基邻苯二甲酰‑L‑谷氨酸酐为起始原料经缩合反应和肼解反应合成Glupa‑C，相对于传统的碱性制备条件来说，避免了剧毒试剂的使用和制备过程中发生爆炸的安全隐患，减小了生产风险，降低了能耗；并且本发明提供的合成方法可以使产物Glupa‑C的总收率达到47.8％，纯度达到99.96％，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN115340497A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112920124A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110129457.2

申请日：2021-01-29

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘新华 ,  陈星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  张照燕 ,  张发敏

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541

摘要： 本发明公开了一种嘧啶‑2,4‑二胺类化合物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明的嘧啶‑2,4‑二胺类化合物可用于生物学或药理学现象，组织蛋白酶C参与的信号通路传导研究，以及对于新型组织蛋白酶C抑制剂的评价；并且经体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选，结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性；经体内抗中性粒细胞丝氨酸蛋白酶活性筛选，结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶表现出较强的抑制活性；经体内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症疾病模型有效的治疗作用；同时毒性较低，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN108178760B

公开(公告)日：2020-02-18

申请号：CN201711446400.5

申请日：2017-12-27

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘新华 ,  石静波 ,  陈冉 ,  王宝石 ,  汤文建 ,  陈留赠 ,  汪洋

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

摘要： 本发明公开了一种如结构通式I的所示的嘧啶并吡唑杂环化合物、制备方法、用途。本发明的吡唑并嘧啶骨架及其生物电子等排体为杂环类化合物，整体制备方法简单，能够快速制得吡唑并嘧啶的化合物。

公开(公告)号：CN110407824A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910730990.7

申请日：2019-08-08

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘明明 ,  王洋 ,  刘新华 ,  梁玉茹 ,  朱仲珍 ,  李荣 ,  石静波

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D213/81 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D271/10 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D307/68 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D213/38 ,  C07C233/65 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P35/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/505 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，更具体地，本发明公开了一类芳基甲酰胺类化合物及其制备方法，本发明还涉及所述化合物在制备预防或治疗缺氧诱导因子上调导致的疾病的药物中的应用，在制备预防或治疗抗肿瘤或抗视网膜血管性病变的药物上的应用，以及含有上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN115141197A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202210891482.9

申请日：2022-07-27

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张兴星 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种3‑芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明借助计算机药物辅助设计技术，通过化合物分子库的筛选和基于化学结构修饰，发现并确定了以3‑芳杂环取代苯基为核心的结构骨架进行“CDK8Type II型抑制剂”的研发，所述3‑芳杂环取代苯基衍生物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；经体外肿瘤细胞活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；经体内抗肿瘤活性筛选，结果显示其对结肠癌模型有效的治疗作用。

公开(公告)号：CN114989085A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210564652.2

申请日：2022-05-23

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘明明 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  乔雨 ,  石静波 ,  刘新华 ,  刘学松 ,  李荣 ,  李涛 ,  闫尧瑶

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D265/22 ,  C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合物可以抑制缺氧诱导因子‑1信号通路，且具有理想的代谢稳定性，从而可能成为预防和(或)治疗转移性恶性肿瘤和(或)视网膜血管病理性生长相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN108299464B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201810163991.3

申请日：2018-02-27

申请人： 安徽医科大学

发明人： 汤文建 ,  陈世超 ,  石静波 ,  李波 ,  刘新华

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物，其结构如下列通式Ⅰ所示：其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂，具有良好的胆碱酯酶抑制活性，且对BuChE抑制活性具有选择性；其中部分优选的三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性，部分三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。

公开(公告)号：CN109206427A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811114603.9

申请日：2018-09-25

申请人： 安徽医科大学

发明人： 石静波 ,  刘新华 ,  王宝石 ,  陈刘赠 ,  黄馨 ,  汤文建 ,  刘明明

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

摘要： 本发明公开了一种芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用，其中，芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的母核如式I所示:其中， 或 R2和R3选自氢、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、环烷基、取代环烷基、哌嗪基、取代哌嗪基、苯基取代苯基中的任一一种基团，通过本发明筛选出的化合物表现出良好的抗菌、抗炎活性，且对如脓毒血症等急性炎症和以Ⅱ型糖尿病、阿尔海默茨病和动脉粥样硬化症为代表的慢性炎症的治疗中表现了良好的应用潜力。