公开(公告)号：CN115340497B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。(56)对比文件V. Kanagarajan et al..A FacileMicrowave‐Assisted “One‐Pot” Synthesis ofPiperazino Pyrimidinyl Acetamides, aClass of Hybrid Bis Heterocycles andTheir Structural Elucidation Using NMRSpectral Techniques《.Journal ofHeterocyclic Chemistry》.2013,第50卷第396-402页.Columbus，Ohio.US REGISTRY[Online].《REGISTRY》.2008,1031961-68-8.张子豪.新型TGF-β受体抑制剂的虚拟筛选及其作用机制研究.中国优秀硕士学位论文全文数据库医药卫生科技辑》.2022,(第01期),第E057-596页.Vijayakumar Kanagarajan etal..Design, Synthesis and SpectralCharacterization of Novel 2-morpholino-N-(4,6-diarylpyrimidin-2-yl)acetamides.《Journal of the Korean Chemical Society》.2010,第54卷(第1期),第49-54页.V. Kanagarajan et al..A FacileMicrowave‐Assisted “One‐Pot” Synthesis ofPiperazino Pyrimidinyl Acetamides, aClass of Hybrid Bis Heterocycles andTheir Structural Elucidation Using NMRSpectral Techniques《.Journal ofHeterocyclic Chemistry》.2013,第50卷第396-402页.Columbus，Ohio. US REGISTRY[Online].《REGISTRY》.2008,1031961-68-8.Q. Khai Huynh et al..Screening andIdentification of a Novel Class of TGF-βType 1 Receptor Kinase Inhibitor《.Journalof Biomolecular Screening》.2011,第16卷(第7期),第724-733页.

公开(公告)号：CN116768886A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310447718.4

申请日：2023-04-24

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘新华 ,  张兴星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  雷岑岑 ,  汪权

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P17/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

摘要： 本发明公开了一种N‑(4‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基)酰胺衍生物及其制备与用途，涉及药物化学技术领域，本发明设计并合成得到一种新型结构的N‑(4‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基)酰胺衍生物，经体外CDK8激酶活性以及体外细胞活性筛选，发现其中部分化合物对CDK8激酶表现出较强的抑制活性，对银屑病具有良好的治疗效果，同时毒性较低，可应用于CDK8抑制剂和银屑病药物的研发。

公开(公告)号：CN115340497A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

申请人： 安徽医科大学

发明人： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。