一种纳米载药胶束及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115337266B

    公开(公告)日:2023-09-01

    申请号:CN202210966977.3

    申请日:2022-08-11

    Abstract: 本发明公开了一种纳米载药胶束及其制备方法和应用,所述纳米递药胶束包括聚精氨酸‑聚塞来昔布(PAC)共聚物载体以及其负载的化学药物和基因药物,所述胶束的制备方法包括以下步骤:1)PAC共聚物的制备:11)聚精氨酸前体的制备;12)聚塞来昔布前体的制备;13)聚精氨酸的制备;14)RAFT聚合;2)PAC胶束的制备:利用溶剂挥发‑静电结合法制备共载化学和基因药物的PAC胶束。即所述纳米递药胶束由聚精氨酸‑聚塞来昔布(PAC)共聚物共载基因药物和化学药物,并采用肿瘤微酸环境响应型亚胺键连接塞来昔布触发变构并发生电荷翻转,来实现异靶点精准释药以发挥高效治疗效果。

    一种炎症微环境内活性氧响应性释药的靶向聚合物胶束及其制备方法

    公开(公告)号:CN114010596A

    公开(公告)日:2022-02-08

    申请号:CN202111257361.0

    申请日:2021-10-27

    Abstract: 本发明公开了一种炎症微环境内活性氧响应性释药的靶向聚合物胶束及其制备方法,先通过三步酰胺反应合成一种对称结构的活性氧响应性酮缩硫醇键,并将透明质酸和青蒿琥酯键合制得透明质酸‑酮缩硫醇‑青蒿琥酯聚合物载体,进一步通过溶剂挥发法和超声法包载难溶性抗炎药物制备炎症微环境内活性氧响应性释药的靶向聚合物胶束。将本发明具有活性氧响应,CD44主动靶向和“ELVIS”介导的被动靶向协同递药系统应用于炎症相关疾病,针对炎症微环境中活性氧水平升高的特点使聚合物胶束更加智能化,增加炎症部位释药速度与药物有效蓄积同时降低对正常组织的毒副作用,从而实现对病灶部位精准高效地共递送药物,达到聚合物胶束高效智能化治疗炎症的目的。

    一种黄芩素-黄芩苷共无定型物及其制备方法和包含其的片剂、制备方法

    公开(公告)号:CN113995764A

    公开(公告)日:2022-02-01

    申请号:CN202111216879.X

    申请日:2021-10-19

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体公开了一种黄芩素‑黄芩苷共无定型物及其制备方法和包含其的片剂、制备方法。所述共无定型物中含有黄芩苷及其苷元黄芩素,制备方法为按一定比例称取两种原料药,充分混合后与磨球一起加入研磨罐中,充分研磨,得到两药的共无定型物;且黄芩素‑黄芩苷共无定形物片剂的制备方法为称取一定量黄芩素‑黄芩苷共无定型物、填充剂和崩解剂进行预混,再加入润滑剂充分混合并压片,得到黄芩素‑黄芩苷共无定型物片。本发明具体涉及将黄芩素与黄芩苷进行联合,能够改善原料药的低水溶性缺陷,改善片剂口服胃肠道溶出度,提高药物的生物利用度,为黄芩素与黄芩苷在临床用药方面提供基础。

    一种治疗慢性胃炎的干混悬型口服原位凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN113413366A

    公开(公告)日:2021-09-21

    申请号:CN202110737015.6

    申请日:2021-06-30

    Abstract: 本发明公开了一种治疗慢性胃炎的干混悬型口服原位凝胶及其制备方法,属于中药制剂技术领域,具体公开了以下重量份数的原料:中药组分1~10份,离子敏感型凝胶材料0.2~10份和助悬剂0.01~1份。同时公开了以下制备方法:(1)称取上述原料备用;(2)制备中药材微粉;(3)将所述中药材微粉、离子敏感型凝胶材料和助悬剂混合均匀后制粒,得到治疗慢性胃炎的干混悬型口服原位凝胶。本发明将中药材微粉化后制备的干混悬型口服原位凝胶,不仅具有良好的分散性和混悬性能,而且在胃肠道分布面积广,吸收快,同时具备了长滞留与缓释性能,有效提高了生物利用度。

    一种黄芩素-黄芩苷共无定型物及其制备方法和包含其的片剂、制备方法

    公开(公告)号:CN113995764B

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202111216879.X

    申请日:2021-10-19

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体公开了一种黄芩素‑黄芩苷共无定型物及其制备方法和包含其的片剂、制备方法。所述共无定型物中含有黄芩苷及其苷元黄芩素,制备方法为按一定比例称取两种原料药,充分混合后与磨球一起加入研磨罐中,充分研磨,得到两药的共无定型物;且黄芩素‑黄芩苷共无定形物片剂的制备方法为称取一定量黄芩素‑黄芩苷共无定型物、填充剂和崩解剂进行预混,再加入润滑剂充分混合并压片,得到黄芩素‑黄芩苷共无定型物片。本发明具体涉及将黄芩素与黄芩苷进行联合,能够改善原料药的低水溶性缺陷,改善片剂口服胃肠道溶出度,提高药物的生物利用度,为黄芩素与黄芩苷在临床用药方面提供基础。

    一种炎症微环境内活性氧响应性释药的靶向聚合物胶束及其制备方法

    公开(公告)号:CN114010596B

    公开(公告)日:2023-01-13

    申请号:CN202111257361.0

    申请日:2021-10-27

    Abstract: 本发明公开了一种炎症微环境内活性氧响应性释药的靶向聚合物胶束及其制备方法,先通过三步酰胺反应合成一种对称结构的活性氧响应性酮缩硫醇键,并将透明质酸和青蒿琥酯键合制得透明质酸‑酮缩硫醇‑青蒿琥酯聚合物载体,进一步通过溶剂挥发法和超声法包载难溶性抗炎药物制备炎症微环境内活性氧响应性释药的靶向聚合物胶束。将本发明具有活性氧响应,CD44主动靶向和“ELVIS”介导的被动靶向协同递药系统应用于炎症相关疾病,针对炎症微环境中活性氧水平升高的特点使聚合物胶束更加智能化,增加炎症部位释药速度与药物有效蓄积同时降低对正常组织的毒副作用,从而实现对病灶部位精准高效地共递送药物,达到聚合物胶束高效智能化治疗炎症的目的。

    一种肿瘤微环境pH响应型释药的两亲性小分子双前药纳米粒及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117679394A

    公开(公告)日:2024-03-12

    申请号:CN202311699770.5

    申请日:2023-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种肿瘤微环境pH响应型释药的两亲性小分子双前药纳米粒及其制备方法和应用,属于药物载体技术领域,两亲性小分子双前药纳米粒原料组成包括:两亲性小分子双前药,或,两亲性小分子双前药和光敏剂;所述两亲性小分子双前药原料组成包括:CAIX抑制剂、pH敏感化合物和MCT1抑制剂。本发明的两亲性小分子双前药纳米粒克服了载体结构复杂,载体毒性大,生物相容性差等缺陷,通过考察其制剂学特性及体内外抗肿瘤功效,研究P/Ce6纳米粒在高效递送、协同治疗方面的疗效,考察其在细胞内水解酶和低pH环境响应下裂解纳米粒释放药物,实现代谢‑光动力疗法联合治疗结肠癌的优势。

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