公开(公告)号：CN103159660B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110410165.2

申请日：2011-12-08

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学药学院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  白翠改 ,  李宁宁 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  娄智勇 ,  杨诚

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了式I化合物该化合物的化学名称为(2R)-1-(3-(甲氧基(甲基)氨基-2-甲基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸，是差向异构体混合物。式I化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用，其IC50值为33.94±9.3μM。

公开(公告)号：CN103163205A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110412780.7

申请日：2011-12-12

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学生命科学学院

发明人： 水雯箐 ,  饶子和 ,  李伟 ,  郭宇 ,  杨诚

IPC分类号： G01N27/62

摘要： 本发明提供了一种筛选和/或分析目标配体的方法，包括如下步骤：a.制备受试品与目标靶点的复合物；b.利用质谱分析上述复合物是否制备成功；以及可选地包括c.进一步分析复合物中受试品与目标靶点结合的配比数。该方法普适性高，能够排除HTS的假阳性结果，以及能够适用于含有多种小分子化合物的混合物。

公开(公告)号：CN103275199A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201210233832.9

申请日：2012-07-06

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

发明人： 周红刚 ,  刘婷 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  董辉 ,  郭宇 ,  王权 ,  傅晟 ,  宋洋

IPC分类号： C07K14/405 ,  C12N15/63 ,  C07K1/14 ,  C12N15/70

摘要： 本发明涉及对蓝藻中蓝藻荧光恢复蛋白（FRP）的基因重组，具体地说是做截短，截去了前26位氨基酸；以及FRP的表达、纯化和结晶方法；以及FRP硒代蛋白质的载体构建、表达和纯化方法，具体地说就是将FRP的第81位亮氨酸突变为甲硫氨酸，在大肠杆菌Bl21(DE3)中使用特殊培养基大量表达硒代蛋白FRP；以及蓝藻荧光恢复蛋白（FRP）的结晶方法。

公开(公告)号：CN103159660A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110410165.2

申请日：2011-12-08

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学药学院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  白翠改 ,  李宁宁 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  娄智勇 ,  杨诚

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了式I化合物该化合物的化学名称为(2R)-1-(3-(甲氧基(甲基)氨基-2-甲基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸，是差向异构体混合物。式I化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用，其IC50值为33.94±9.3μM。

公开(公告)号：CN102626408B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201210082216.8

申请日：2012-03-26

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

发明人： 郭宇 ,  王建国 ,  杨诚 ,  王伟民 ,  王静 ,  商建丽 ,  饶子和 ,  李正名

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。

公开(公告)号：CN102626408A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201210082216.8

申请日：2012-03-26

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

发明人： 郭宇 ,  王建国 ,  杨诚 ,  王伟民 ,  王静 ,  商建丽 ,  饶子和 ,  李正名

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。

公开(公告)号：CN104367584A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310352767.6

申请日：2013-08-13

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  天津市国际生物医药联合研究院有限公司 ,  旭和(天津)医药科技有限公司

发明人： 饶子和 ,  孙涛 ,  杨诚 ,  周红刚 ,  郭宇 ,  刘慧娟 ,  刘艳荣 ,  王静 ,  张博 ,  李珊 ,  翟佳黛

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/65 ,  A61K9/0019

摘要： 本发明提供了多西环素在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提出了多西环素具有抗肿瘤活性，主要包括对肿瘤生长的抑制作用及抗肿瘤转移和侵袭的活性。通过在体外细胞水平及动物实验水平的实验，证实多西环素对乳腺癌、肝癌、黑色素瘤、肺癌、胰腺癌、结肠癌类的恶性肿瘤均有抑制生长和迁移的作用，同时在荷瘤小鼠模型上也显示出了很好的抗肿瘤效果。此外，本发明的多西环素具有其它药物不可比拟的优势，患者易于接受且便于了解患者对药物的反应。多西环素将会改变已有肿瘤化疗药物的市场格局，成为一种可长期服用，且有效抑制肿瘤转移、侵袭和复发的临床药物。

公开(公告)号：CN103130692B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201110396032.4

申请日：2011-12-02

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  白翠改 ,  郭宇 ,  李宁宁 ,  夏强 ,  王泰一 ,  徐寅通 ,  徐峰

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07C319/02 ,  A61K31/16 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了具有下列通式(I)的3‑巯基丙酰胺类化合物，及其制备方法和应用，其中，R1选自氢或C1‑C4烷基，R2选自氢或C1‑C4烷基，R3选自C1‑C4烷基。所述化合物具有良好的抑制NDM‑1活性的作用。

公开(公告)号：CN103184264A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110450083.0

申请日：2011-12-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  郭宇 ,  唐延婷 ,  牛国君 ,  孙玉桃 ,  汪颖 ,  李智

IPC分类号： C12Q1/37 ,  C12N9/50 ,  A61K36/29 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供一种基于荧光底物和晶体浸泡联合筛选艾滋病病毒蛋白酶抑制剂的方法。采用生物活性跟踪测试在天然产物中逐级分离纯化出的一系列化合物组分对HIV-1蛋白酶的抑制活性，最终分离纯化出成分单一组分，这单一组分就是天然产物小分子抑制剂，通过上述方法，本发明发现红果小檗的提取物能够有效抑制HIV-1蛋白酶的活性，通过晶体浸泡的方法找到与HIV-1蛋白酶结合能力较强的小分子，然后再通过酶活测定小分子对HIV-1蛋白酶的抑制活性。最终，提供一种能够有效抑制艾滋病病毒蛋白酶活性的小分子抑制剂，并且提供一种通过小分子物质与艾滋病病毒蛋白酶复合物结合筛选抗艾滋病毒物质的方法以及艾滋病病毒蛋白酶能与抑制剂相互作用的新位点以及利用该位点筛选抗艾滋病毒活性物质的方法。

公开(公告)号：CN103127040A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110387541.0

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  陈卫强 ,  张坛杰 ,  唐延婷 ,  李金楠 ,  冯金磊

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/065 ,  A61K31/085 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了木质素类化合物在制备治疗或预防艾滋病的药物中的应用，其中木质素类化合物是6″-O-甲基和厚朴酚、Randaiol、Magnolignan C和Strebluslignanol，其中Strebluslignanol具有很好的HIV-1蛋白酶抑制活性，其IC50达到35μM。本发明提供的木质素类化合物来自厚朴提取物。