公开(公告)号：CN103127044B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201110388209.6

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  刘超 ,  王丽君 ,  姚伟利 ,  李智 ,  冯金磊 ,  李金楠 ,  陈卫强

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/7034 ,  A61P31/16

摘要： 本发明提供了咖啡酸及其酯在制备抑制流感病毒的药物方面的用途。而且本发明提供的咖啡酸及其酯类化合物对流感PAN有很好的抑制活性，其中咖啡酸、乌金苷、1，3‑二咖啡酰基奎宁酸、连翘酯苷A和连翘酯苷B的IC50值分别为69.6μM、136μM、81.9μM、388μM和352μM。

公开(公告)号：CN103159741A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110425690.1

申请日：2011-12-19

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  白翠改 ,  张伟 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  王颂 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  李智 ,  肖青云 ,  徐燕妮 ,  任晋宏

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及2-(1H-1，2，3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物的制备和用途，具体地提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑喹唑啉类化合物，具有下列通式(I)所示的结构，该类化合物是很好的酪氨酸酶抑制剂，能够抑制乳腺癌细胞BT474、SUM225、SKBR-3、SUM190的存活和生长。R1选自下列结构单元R2选自下列结构单元：

公开(公告)号：CN103184264B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201110450083.0

申请日：2011-12-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  郭宇 ,  唐延婷 ,  牛国君 ,  孙玉桃 ,  汪颖 ,  李智

IPC分类号： C12Q1/37 ,  C12N9/50 ,  A61K36/29 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供一种基于荧光底物和晶体浸泡联合筛选艾滋病病毒蛋白酶抑制剂的方法。采用生物活性跟踪测试在天然产物中逐级分离纯化出的一系列化合物组分对HIV‑1蛋白酶的抑制活性，最终分离纯化出成分单一组分，这单一组分就是天然产物小分子抑制剂，通过上述方法，本发明发现红果小檗的提取物能够有效抑制HIV‑1蛋白酶的活性，通过晶体浸泡的方法找到与HIV‑1蛋白酶结合能力较强的小分子，然后再通过酶活测定小分子对HIV‑1蛋白酶的抑制活性。最终，提供一种能够有效抑制艾滋病病毒蛋白酶活性的小分子抑制剂，并且提供一种通过小分子物质与艾滋病病毒蛋白酶复合物结合筛选抗艾滋病毒物质的方法以及艾滋病病毒蛋白酶能与抑制剂相互作用的新位点以及利用该位点筛选抗艾滋病毒活性物质的方法。

公开(公告)号：CN103172616A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201210541121.8

申请日：2012-12-12

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 陈悦 ,  饶子和 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  白翠改 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  张伟 ,  王颂 ,  傅晟 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  朱显明 ,  李智

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物的制备及其应用，具体地，提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，具有下列通式(I)所示的结构，该类化合物对于K562、KG1a、HCC-1954、MCF-7细胞的生长均有一定的抑制作用，尤其能够有效抑制KG1a细胞的存活和生长：其中，R1选自R2选自H、F、Cl、Br、I、CH3O、CF3；以及R3选自CH3O。

公开(公告)号：CN103172617A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201210570931.6

申请日：2012-12-20

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  周红刚 ,  陈悦 ,  娄智勇 ,  白翠改 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  戴东方 ,  刘慧娟 ,  李智 ,  牛国君 ,  王文明 ,  李慧娟 ,  李爽

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及1，5-二取代-1，2，3-三氮唑三氟甲基类化合物的制备及其应用，具体地，提供了一个1，5-二取代-1，2，3-三氮唑三氟甲基类化合物，具有如(I)所示的结构，该化合物对于白血病细胞K562的生长有抑制作用，尤其能够有效抑制K562细胞的存活和生长：

公开(公告)号：CN103159739A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201210529884.0

申请日：2012-12-07

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 ,  南开大学药学院

发明人： 陈悦 ,  饶子和 ,  杨诚 ,  白翠改 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  张伟 ,  王泰一 ,  王颂 ,  刘慧娟 ,  李爽 ,  徐峰 ,  张莹 ,  李智

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，其具有下列通式I所示的结构：其中，R1选自氮杂芳基，R2选自取代或未取代的芳基、C1-C4烷基醇。该类化合物能够很好地抑制K562、KG1a、MCF-7、HCC1954等细胞的存活和生长，其中有些化合物对KG1a的抑制作用尤为显著。

公开(公告)号：CN103127044A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110388209.6

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  刘超 ,  王丽君 ,  姚伟利 ,  李智 ,  冯金磊 ,  李金楠 ,  陈卫强

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/7034 ,  A61P31/16

摘要： 本发明提供了咖啡酸及其酯在制备抑制流感病毒的药物方面的用途。而且本发明提供的咖啡酸及其酯类化合物对流感PAN有很好的抑制活性，其中咖啡酸、乌金苷、1，3-二咖啡酰基奎宁酸、连翘酯苷A和连翘酯苷B的IC50值分别为69.6μM、136μM、81.9μM、388μM和352μM。

公开(公告)号：CN103159741B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201110425690.1

申请日：2011-12-19

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  白翠改 ,  张伟 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  王颂 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  李智 ,  肖青云 ,  徐燕妮 ,  任晋宏

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及2?(1H?1，2，3?三氮唑?4?基)苯胺类化合物的制备和用途，具体地提供了1，4?二取代?1，2，3?三氮唑喹唑啉类化合物，具有下列通式(I)所示的结构，该类化合物是很好的酪氨酸酶抑制剂，能够抑制乳腺癌细胞BT474、SUM225、SKBR?3、SUM190的存活和生长。R1选自下列结构单元R2选自下列结构单元：

公开(公告)号：CN103184264A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110450083.0

申请日：2011-12-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  郭宇 ,  唐延婷 ,  牛国君 ,  孙玉桃 ,  汪颖 ,  李智

IPC分类号： C12Q1/37 ,  C12N9/50 ,  A61K36/29 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供一种基于荧光底物和晶体浸泡联合筛选艾滋病病毒蛋白酶抑制剂的方法。采用生物活性跟踪测试在天然产物中逐级分离纯化出的一系列化合物组分对HIV-1蛋白酶的抑制活性，最终分离纯化出成分单一组分，这单一组分就是天然产物小分子抑制剂，通过上述方法，本发明发现红果小檗的提取物能够有效抑制HIV-1蛋白酶的活性，通过晶体浸泡的方法找到与HIV-1蛋白酶结合能力较强的小分子，然后再通过酶活测定小分子对HIV-1蛋白酶的抑制活性。最终，提供一种能够有效抑制艾滋病病毒蛋白酶活性的小分子抑制剂，并且提供一种通过小分子物质与艾滋病病毒蛋白酶复合物结合筛选抗艾滋病毒物质的方法以及艾滋病病毒蛋白酶能与抑制剂相互作用的新位点以及利用该位点筛选抗艾滋病毒活性物质的方法。