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公开(公告)号：CN103120699B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201110368781.6
申请日：2011-11-18
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了具有通式(I)的环烯醚萜类化合物在制备用于治疗或预防SARS的药物中的应用，其中R1选自H、CH3、COOH或COOCH3；R2选自H或OH；R3选自H、OH、OCOCH3；R4选自H、OH或CH3；R5选自H、CH3、OCOCH3、OH或CH2OH；R6选自H、OH或CH3；R7选自H或OH。其中化合物6β‑hydroxyipolamiide的IC50值为138.8μM，化合物山栀苷甲酯的IC50值为104.1μM，化合物8‑O‑乙酰山栀苷甲酯的IC50值为125μM。
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公开(公告)号：CN103156890A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110414851.7
申请日：2011-12-13
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K36/185 , A61P31/14 , A61K131/00
摘要： 本发明提供了冬葵子及其提取物在制备预防或者治疗SARS冠状病毒感染的药物中的应用，尤其是在制备SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂中的应用。实验表明冬葵子的95％乙醇提取物对SARS冠状病毒主蛋白酶活性的抑制率达到91.8％。
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公开(公告)号：CN103156830A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110413605.X
申请日：2011-12-13
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/122 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了芦荟大黄素在制备预防或者治疗SARS冠状病毒感染的药物中的应用，尤其是在制备SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂中的应用，其中所述芦荟大黄素具有下列结构式：芦荟大黄素具有抑制SARS冠状病毒主蛋白酶活性的作用，其IC50值为95μM。
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公开(公告)号：CN102757950A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110104140.X
申请日：2011-04-25
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明涉及一种β-内酰胺酶NDM-1的晶体结构，其中，所述β-内酰胺酶NDM-1为所述β-内酰胺酶NDM-1全长蛋白序列的从约40～50位氨基酸至约260～270位氨基酸的编码基因，其中所述晶体三维结构中的原子具有表1中所列的至少40％的原子坐标，或者β-内酰胺酶NDM-1的晶体三维结构中至少40％氨基酸的主链碳骨架的原子结构坐标与表1中的坐标的平均根方差小于或等于1.5埃。本发明还涉及一种纯化β-内酰胺酶NDM-1的方法以及β-内酰胺酶NDM-1的晶体三维结构在药物筛选及药物设计方面的应用。
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公开(公告)号：CN103156890B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201110414851.7
申请日：2011-12-13
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K36/185 , A61P31/14 , A61K131/00
摘要： 本发明提供了冬葵子及其提取物在制备预防或者治疗SARS冠状病毒感染的药物中的应用，尤其是在制备SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂中的应用。实验表明冬葵子的95％乙醇提取物对SARS冠状病毒主蛋白酶活性的抑制率达到91.8％。
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公开(公告)号：CN103184264B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201110450083.0
申请日：2011-12-29
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明提供一种基于荧光底物和晶体浸泡联合筛选艾滋病病毒蛋白酶抑制剂的方法。采用生物活性跟踪测试在天然产物中逐级分离纯化出的一系列化合物组分对HIV‑1蛋白酶的抑制活性，最终分离纯化出成分单一组分，这单一组分就是天然产物小分子抑制剂，通过上述方法，本发明发现红果小檗的提取物能够有效抑制HIV‑1蛋白酶的活性，通过晶体浸泡的方法找到与HIV‑1蛋白酶结合能力较强的小分子，然后再通过酶活测定小分子对HIV‑1蛋白酶的抑制活性。最终，提供一种能够有效抑制艾滋病病毒蛋白酶活性的小分子抑制剂，并且提供一种通过小分子物质与艾滋病病毒蛋白酶复合物结合筛选抗艾滋病毒物质的方法以及艾滋病病毒蛋白酶能与抑制剂相互作用的新位点以及利用该位点筛选抗艾滋病毒活性物质的方法。
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公开(公告)号：CN103908447A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201310006601.9
申请日：2013-01-07
申请人： 旭和(天津)医药科技有限公司 , 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/352 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/465
摘要： 本发明提供了苦参提取物及其成分降苦参酮在制备预防或者治疗EV71病毒介导的疾病中的应用，尤其是在制备抑制EV71-3C蛋白酶活性的药物中的应用，其中所述降苦参酮具有下列结构式：降苦参酮具有抑制EV71-3C蛋白酶活性的作用，其IC50值为135.8μM。
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公开(公告)号：CN103159666A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110410477.3
申请日：2011-12-09
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： C07D209/40 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一种靛红衍生物，具有如下结构通式：其中，R选自H、C1～C8的烷基、C1～C8的烷氧基、硝基、羟基或卤素，R处于氮原子的邻位、间位或对位。本发明还提供了上述靛红衍生物在制备抗SARS的药物中的应用以及一种包括上述靛红衍生物的药物组合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN103120699A
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201110368781.6
申请日：2011-11-18
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了具有通式(I)的环烯醚萜类化合物在制备用于治疗或预防SARS的药物中的应用，其中R1选自H、CH3、COOH或COOCH3；R2选自H或OH；R3选自H、OH、OCOCH3；R4选自H、OH或CH3；R5选自H、CH3、OCOCH3、OH或CH2OH；R6选自H、OH或CH3；R7选自H或OH。其中化合物6β-hydroxyipolamiide的IC50值为138.8μM，化合物山栀苷甲酯的IC50值为104.1μM，化合物8-O-乙酰山栀苷甲酯的IC50值为125μM。
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公开(公告)号：CN103184264A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110450083.0
申请日：2011-12-29
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明提供一种基于荧光底物和晶体浸泡联合筛选艾滋病病毒蛋白酶抑制剂的方法。采用生物活性跟踪测试在天然产物中逐级分离纯化出的一系列化合物组分对HIV-1蛋白酶的抑制活性，最终分离纯化出成分单一组分，这单一组分就是天然产物小分子抑制剂，通过上述方法，本发明发现红果小檗的提取物能够有效抑制HIV-1蛋白酶的活性，通过晶体浸泡的方法找到与HIV-1蛋白酶结合能力较强的小分子，然后再通过酶活测定小分子对HIV-1蛋白酶的抑制活性。最终，提供一种能够有效抑制艾滋病病毒蛋白酶活性的小分子抑制剂，并且提供一种通过小分子物质与艾滋病病毒蛋白酶复合物结合筛选抗艾滋病毒物质的方法以及艾滋病病毒蛋白酶能与抑制剂相互作用的新位点以及利用该位点筛选抗艾滋病毒活性物质的方法。
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