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公开(公告)号：CN104546835A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310487369.5
申请日：2013-10-17
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 , 旭和(天津)医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/423 , A61P17/00 , A61P17/06
摘要： 本发明提供了3-{[2-[3-氧-(1，2-苯并异恶唑-6-基)甲氧基]-5-[(2-羟基-4-环戊氧基苯甲酰基)]苯基}丙酸（化合物I）在制备用于治疗连接蛋白CX31介导的皮肤病中的应用，其中，连接蛋白CX31介导的皮肤病包括可变性红斑皮肤角化病或银屑病。药理实验表明：化合物I的低剂量组、高剂量组均能明显减轻银屑病样小鼠皮肤的皮损程度；低剂量的化合物I可以抑制小鼠血清中TNF-α的含量，进而抑制炎症细胞浸润，减轻炎症反应，具有很好地治疗银屑病的效果，从而可以用于连接蛋白CX31介导的皮肤病中。
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公开(公告)号：CN103908447B
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201310006601.9
申请日：2013-01-07
申请人： 旭和(天津)医药科技有限公司 , 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/352 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/465
摘要： 本发明提供了苦参提取物及其成分降苦参酮在制备预防或者治疗EV71病毒介导的疾病中的应用，尤其是在制备抑制EV71‑3C蛋白酶活性的药物中的应用，其中所述降苦参酮具有下列结构式：降苦参酮具有抑制EV71‑3C蛋白酶活性的作用，其IC50值为135.8μM。
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公开(公告)号：CN103908447A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201310006601.9
申请日：2013-01-07
申请人： 旭和(天津)医药科技有限公司 , 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/352 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/465
摘要： 本发明提供了苦参提取物及其成分降苦参酮在制备预防或者治疗EV71病毒介导的疾病中的应用，尤其是在制备抑制EV71-3C蛋白酶活性的药物中的应用，其中所述降苦参酮具有下列结构式：降苦参酮具有抑制EV71-3C蛋白酶活性的作用，其IC50值为135.8μM。
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公开(公告)号：CN103130686B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201110395963.2
申请日：2011-12-02
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 , 天津科技大学
IPC分类号： C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/38 , C07D295/135 , C07D213/75 , A61K31/17 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及通式(I)的N，N′‑不对称二芳基取代脲类化合物，其中，A和B独立地代表芳基、一取代或多取代的芳基、杂芳基、一取代或多取代的杂芳基；R1和R2独立地代表氢、C1‑C8的烷基、C1‑C8的烷氧基、芳烷氧基、酰基、非芳族杂环取代基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基。本发明还涉及该类化合物的制备方法，以及该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物在制备抑制产新德里金属β‑内酰胺酶(NDM‑1)耐药细菌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103156902A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110415747.X
申请日：2011-12-13
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明提供了雷公藤及其提取物在预防或者治疗SARS冠状病毒感染中的应用。实验表明：在500μg/mL终浓度下，雷公藤的95％乙醇提取物对SARS主蛋白酶的抑制率达98.8％；而其95％乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取物对SARS主蛋白酶的抑制率分别为99.3％、97.2％和83.8％。
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公开(公告)号：CN103130686A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110395963.2
申请日：2011-12-02
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 , 天津科技大学
IPC分类号： C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/38 , C07D295/135 , C07D213/75 , A61K31/17 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及通式(I)的N，N′-不对称二芳基取代脲类化合物，其中，A和B独立地代表芳基、一取代或多取代的芳基、杂芳基、一取代或多取代的杂芳基；R1和R2独立地代表氢、C1-C8的烷基、C1-C8的烷氧基、芳烷氧基、酰基、非芳族杂环取代基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基。本发明还涉及该类化合物的制备方法，以及该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物在制备抑制产新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)耐药细菌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103127040A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110387541.0
申请日：2011-11-29
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/065 , A61K31/085 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了木质素类化合物在制备治疗或预防艾滋病的药物中的应用，其中木质素类化合物是6″-O-甲基和厚朴酚、Randaiol、Magnolignan C和Strebluslignanol，其中Strebluslignanol具有很好的HIV-1蛋白酶抑制活性，其IC50达到35μM。本发明提供的木质素类化合物来自厚朴提取物。
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公开(公告)号：CN103156828B
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201110415538.5
申请日：2011-12-13
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明提供了具有结构通式(I)的联苯环辛烯型木脂素类化合物在预防或者治疗SARS冠状病毒感染中的应用：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6分别独立地选自氢或者甲基，或者R1与R2、R3与R4、或R5与R6联合起来形成亚甲基(‑CH2‑)；R7选自氢、羟基、乙酰氧基(‑OCOCH3)或者苯甲酰氧基(‑OCOC6H5)；R8选自氢或者羟基；R9选自氢或者羟基；以及R10选自氢、羟基、乙酰氧基或者苯甲酰氧基。
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公开(公告)号：CN103127040B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201110387541.0
申请日：2011-11-29
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/065 , A61K31/085 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了木质素类化合物在制备治疗或预防艾滋病的药物中的应用，其中木质素类化合物是6″-O-甲基和厚朴酚、Randaiol、Magnolignan C和Strebluslignanol，其中Strebluslignanol具有很好的HIV-1蛋白酶抑制活性，其IC50达到35μM。本发明提供的木质素类化合物来自厚朴提取物。
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公开(公告)号：CN103184228A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110450084.5
申请日：2011-12-29
申请人： 天津市国际生物医药联合研究院
摘要： 本发明通过将小泛素样修饰蛋白基因、nsp12基因连入pET-26b载体实现，形成pET26b-S-nsp12-CHis6表达质粒；还通过将类泛素蛋白加工酶连入pET11a载体中实现，形成pET-11a-Ulp表达质粒，然后将上述pET-26b-S-nsp12-CHis6表达质粒和pET11a-Ulp表达质粒同时转入大肠杆菌BL21(DE3)pLysS中实现nsp12的野生型蛋白的表达、纯化，获得的nsp12的野生型蛋白具有野生型应具有的正常的RNA聚合酶生物学活力，而且其在经过必要的纯化处理，能够用于结晶实验，并可以形成蛋白质晶体。本发明提供了用于可结晶成熟型SARS冠状病毒非结构蛋白12(sars-nsp12)的外源重组表达及纯化方法。
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