公开(公告)号：CN103127040A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110387541.0

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  陈卫强 ,  张坛杰 ,  唐延婷 ,  李金楠 ,  冯金磊

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/065 ,  A61K31/085 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了木质素类化合物在制备治疗或预防艾滋病的药物中的应用，其中木质素类化合物是6″-O-甲基和厚朴酚、Randaiol、Magnolignan C和Strebluslignanol，其中Strebluslignanol具有很好的HIV-1蛋白酶抑制活性，其IC50达到35μM。本发明提供的木质素类化合物来自厚朴提取物。

公开(公告)号：CN103156907B

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201110410429.4

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 陈卫强 ,  杨诚 ,  冯金磊 ,  张坛杰 ,  李金楠 ,  唐延婷 ,  郭宇

IPC分类号： A61K36/48 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供中药腊肠豆在制备治疗艾滋病的药物中的用途，特别是在制备抑制HIV‑1蛋白酶的药物中的用途。本发明提供的腊肠豆乙酸乙酯萃取物对HIV‑1蛋白酶活性的抑制率为83.4％，从腊肠豆中分离出来的白皮杉醇对HIV‑1蛋白酶抑制活性的IC50值为59μM。

公开(公告)号：CN103525794A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201210234106.9

申请日：2012-07-06

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  唐延婷 ,  丁宏兰 ,  王文明 ,  张坛杰 ,  陈卫强 ,  刘慧娟 ,  李爽

IPC分类号： C12N9/50 ,  C12Q1/37 ,  G01N21/64

CPC分类号： C12N9/506 ,  C12Q1/37

摘要： 本发明提供了在原核系统中分离纯化包涵体形式HIV-1蛋白酶的方法，该方法中联合使用较低浓度的去垢剂和超声波破碎将杂蛋白与目的蛋白分离，并且操作过程中应用Amicon搅拌式超滤装置，有效缩短了包涵体蛋白的纯化时间。此外，该方法中蛋白复性采用了透析复性，透析过程温和，复性后蛋白酶活性和纯度较高，经简单的超滤浓缩即可进行蛋白质结晶生长和酶动力学测定，用于晶体学和酶学研究。

公开(公告)号：CN103156868A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110409315.8

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  李金楠 ,  张坛杰 ,  冯金磊 ,  唐延婷 ,  彭春娥 ,  陈卫强

IPC分类号： A61K31/7034 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了二苯乙烯苷类化合物在制备治疗和预防艾滋病的药物中的应用，其中所述二苯乙烯苷类化合物的结构式为通式(I)所示，其中，R1、R2、R3、R4、R5或R6独立地代表氢、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的酰氧基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基，前提条件是R1、R2和R3中至少之一为羟基且R4、R5和R6中至少之一为羟基且R1、R2、R3、R4、R5和R6中至少一个羟基与糖相连。在通式(I)表示的化合物中，二苯乙烯苷类化合物何首乌苷对HIV-1蛋白酶的抑制活性IC50达126μM。

公开(公告)号：CN103130620B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201110386272.6

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 陈卫强 ,  杨诚 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  张坛杰 ,  唐延婷 ,  丁宏兰 ,  李金楠 ,  冯金磊

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C41/34 ,  A61K31/075 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了一种木质素类化合物及其应用，结构式如通式(I)所示：其中R1选自C1-C4的烷基或C1-C4的烷酰基；R2选自氢、C1-C4的烷基或C1-C4的烷酰基。本发明提供的化合物能够有效抑制HIV-1蛋白酶的活性，其中化合物5-烯丙基-5’-(1-乙氧基-2-羟基-丙基)-联苯-2，2′-二酚对HIV-1蛋白酶的抑制活性IC50为200μM。

公开(公告)号：CN103156827A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110411373.4

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  李金楠 ,  张坛杰 ,  冯金磊 ,  唐延婷 ,  郭宇 ,  陈卫强

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了二苯乙烯类化合物在制备治疗和预防艾滋病的药物中的应用，其中所述二苯乙烯类化合物的结构式为通式(I)所示，其中，R1、R2、R3、R4、R5或R6独立地代表氢、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的酰氧基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基，前提条件是R1、R2和R3中至少之一为羟基且R4、R5和R6中至少之一为羟基。在通式(I)表示的化合物中，二苯乙烯类化合物白皮杉醇对HIV-1蛋白酶的抑制活性IC50达59μm。

公开(公告)号：CN103127291A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110394941.4

申请日：2011-12-02

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  周红刚 ,  唐延婷 ,  孙玉桃 ,  冯金磊 ,  张坛杰 ,  李金楠 ,  陈卫强 ,  王鹏

IPC分类号： A61K36/77 ,  A61P31/18 ,  A61K131/00

摘要： 本发明提供中药荔枝核在制备治疗艾滋病的药物中的用途，特别是在制备抑制HIV-1蛋白酶的药物中的用途。本发明提供的荔枝核提取物对HIV-1蛋白酶抑制活性的IC50值为10.34μg/mL。

公开(公告)号：CN103127205B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201110395917.2

申请日：2011-12-02

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院有限公司

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  周红刚 ,  唐延婷 ,  田珍 ,  李金楠 ,  张坛杰 ,  冯金磊 ,  陈卫强

IPC分类号： A61K36/48 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了中药夜关门及其提取物在制备治疗艾滋病的药物中的用途。实验表明夜关门的乙醇提取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物在0.5mg/mL的浓度下的抑制率分别为96.8%、92.7%和97.9%。

公开(公告)号：CN103130620A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110386272.6

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 陈卫强 ,  杨诚 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  张坛杰 ,  唐延婷 ,  丁宏兰 ,  李金楠 ,  冯金磊

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C41/34 ,  A61K31/075 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了一种木质素类化合物及其应用，结构式如通式(I)所示：其中R1选自C1-C4的烷基或C1-C4的烷酰基；R2选自氢、C1-C4的烷基或C1-C4的烷酰基。本发明提供的化合物能够有效抑制HIV-1蛋白酶的活性，其中化合物5-烯丙基-5’-(1-乙氧基-2-羟基-丙基)-联苯-2，2′-二酚对HIV-1蛋白酶的抑制活性IC50为200μM。

公开(公告)号：CN103127040B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201110387541.0

申请日：2011-11-29

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  陈卫强 ,  张坛杰 ,  唐延婷 ,  李金楠 ,  冯金磊

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/065 ,  A61K31/085 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供了木质素类化合物在制备治疗或预防艾滋病的药物中的应用，其中木质素类化合物是6″-O-甲基和厚朴酚、Randaiol、Magnolignan C和Strebluslignanol，其中Strebluslignanol具有很好的HIV-1蛋白酶抑制活性，其IC50达到35μM。本发明提供的木质素类化合物来自厚朴提取物。