公开(公告)号：CN105792849A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201480065784.4

申请日：2014-12-25

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 隐树健二 ,  山田和人 ,  宫崎达也 ,  冈部高明 ,  巾下纱代 ,  榎本裕志 ,  吉井健太

IPC: A61K47/26 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K31/444 ,  A61K47/36 ,  A61P27/00

CPC classification number: A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0051 ,  A61K31/196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/542 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573 ,  A61K47/02 ,  A61K47/36 ,  C07K16/00

Abstract: 本发明的目的在于提供一种药物缓释性优异的新型注射剂。本发明的注射剂含有药物、海藻糖、和结冷胶。优选相对于注射剂的总体积，药物的含量为0.0001～50.00％(w/v)，海藻糖的含量为0.1～50.0％(w/v)，结冷胶的含量为0.01～3.00％(w/v)。优选注射剂是与磷酸缓冲液、体液(泪液、玻璃体液等)接触而形成贮库的注射剂。

公开(公告)号：CN103703002B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201280034304.9

申请日：2012-07-12

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  榎本裕志 ,  川岛健二 ,  高冈慎治 ,  藤冈恭丘 ,  松田学 ,  大桥康司 ,  藤田由纪惠 ,  平井慎一郎 ,  仓岛宏明

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/06 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了下述通式（1）表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等；R2及R3表示氢原子等；R4及R5表示氢原子等，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等，或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的芳基等；环A表示苯环等；m表示0、1或2。

公开(公告)号：CN101622229A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200880006222.7

申请日：2008-02-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  石坂典子 ,  山本实 ,  工藤一弘 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  冈本和义

IPC: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R 1 表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R 2 表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。

公开(公告)号：CN1590375A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN200410054677.X

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/60 ,  C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF－α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF－α生成抑制活性，其中“A”是－(NR4)－；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2和R4是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN101622229B

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN200880006222.7

申请日：2008-02-26

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  石坂典子 ,  山本实 ,  工藤一弘 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  冈本和义

IPC: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R1表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R2表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。

公开(公告)号：CN1590374A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN200410054674.6

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/60 ,  C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF－α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF－α生成抑制活性，其中“A”是－(CR5R6)－；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN103703002A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201280034304.9

申请日：2012-07-12

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 本田崇宏 ,  榎本裕志 ,  川岛健二 ,  高冈慎治 ,  藤冈恭丘 ,  松田学 ,  大桥康司 ,  藤田由纪惠 ,  平井慎一郎 ,  仓岛宏明

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/06 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/38 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了下述通式（1）表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等；R2及R3表示氢原子等；R4及R5表示氢原子等，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等，或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的芳基等；环A表示苯环等；m表示0、1或2。

公开(公告)号：CN102131774A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200980133119.3

申请日：2009-08-25

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  川岛典子 ,  榎本裕志 ,  山本实 ,  村井正明

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/428 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供含有脲基、氨基羰基及可以具有取代基的二环式基团作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6产生抑制活性，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病等的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示卤原子、氢原子、可以具有取代基的低级烷基、甲酰基或可以具有取代基的低级烷基羰基，R2表示可以具有取代基的二环式烃基或可以具有取代基的二环式杂环基，R3表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基或酰基。

公开(公告)号：CN102089281A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200980127475.4

申请日：2009-07-14

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 川岛健二 ,  榎本裕志 ,  山本实 ,  村井正明

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及具有氨基甲酰基、脲基及取代氧基的新型吲哚衍生物或其盐的合成研究及其衍生物的药理作用。通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、羟基或可以具有取代基的低级烷氧基等；R2表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基或可以具有取代基的杂环基等；R3表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基等；m表示0、1、2等。

公开(公告)号：CN101583598B

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN200880002272.8

申请日：2008-01-15

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 榎本裕志 ,  川岛健二 ,  工藤一弘 ,  山本实 ,  村井正明 ,  稻叶隆明 ,  石坂典子

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。