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公开(公告)号：CN105473557A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480044112.5
申请日：2014-08-08
申请人： 参天制药株式会社
IPC分类号： C07D241/44 , C07C227/18 , C07C229/60
CPC分类号： C07D241/44 , C07C227/18 , C07C229/60 , Y02P20/55
摘要： 本发明提供适于3,3－二甲基－3,4－二氢－1H－喹喔啉－2－酮衍生物的工业制造的新型制造方法及用于该制造方法的合成中间体。本发明提供式(1)表示的化合物或其盐的制造方法，所述制造方法包括下述工序：使式(2)表示的化合物或其盐与硝化剂反应，得到式(3)表示的化合物或其盐的工序；及将所述式(3)表示的化合物或其盐还原，得到所述式(1)表示的化合物或其盐的工序。上述式(1)、(2)及(3)中的各符号与权利要求1中的定义相同。
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![3-羟基-6H-苯并[c]色烯-6-酮衍生物及其制备方法](/CN/2012/8/1/images/201280008243.jpg)
公开(公告)号：CN103370310A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201280008243.9
申请日：2012-02-08
申请人： 参天制药株式会社
IPC分类号： C07D311/80
CPC分类号： C07D311/80 , C07C231/12 , C07C233/54
摘要： 本发明提供一种下述式(III)表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，在碳酸盐及铜盐的存在下，或在氢氧化物盐、碳酸盐及铜盐的存在下，使下述式(I)表示的化合物或其盐与下述式(II)表示的化合物或其盐反应。
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公开(公告)号：CN101622229B
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN200880006222.7
申请日：2008-02-26
申请人： 参天制药株式会社
IPC分类号： C07D207/416 , A61K31/40 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D207/34 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D417/12
摘要： 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R1表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R2表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。
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公开(公告)号：CN101583598B
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN200880002272.8
申请日：2008-01-15
申请人： 参天制药株式会社
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。
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公开(公告)号：CN101583598A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200880002272.8
申请日：2008-01-15
申请人： 参天制药株式会社
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性，作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等；R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等；m表示0、1、2等。
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公开(公告)号：CN104136432A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201380010453.6
申请日：2013-01-21
申请人： 参天制药株式会社 , 协和发酵生化株式会社
IPC分类号： C07D405/12 , C07D215/14 , C07D491/052 , A61K31/4709 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D405/12 , C07D215/14 , C07D491/04 , C07D491/052
摘要： 本发明提供一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法，该方法包括：使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤；在碱的存在下使上述脱离步骤中得到的化合物(式(5)中，R1和R2为氢原子)或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应。该方法为具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的制备方法，为无需利用柱色谱法进行的精制步骤的、适于工业生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN101622229A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200880006222.7
申请日：2008-02-26
申请人： 参天制药株式会社
IPC分类号： C07D207/416 , A61K31/40 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D207/34 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D417/12
摘要： 本发明的课题在于研究具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物或其盐的合成及发现其衍生物或其盐的药理作用，以及发现一种通过口服给药对视网膜疾病等具有预防及/或治疗效果的药剂。通式(1)表示的化合物或其盐具有白细胞介素-6生成抑制活性及/或脉络膜血管新生抑制效果，作为与白细胞介素-6相关的疾病、眼炎症性疾病及/或视网膜疾病的预防及/或治疗剂有用。式中，环A表示苯环等；R 1 表示卤原子、氢原子、低级烷基等；R 2 表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、低级环烷基、芳基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基等；n表示0、1、2、3等。
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