公开(公告)号：CN103130854A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201310036808.0

申请日：2013-01-31

Applicant: 华东师范大学 ,  浙江大学

Inventor： 罗宇 ,  杜芳 ,  余家会 ,  吕伟 ,  杨波 ,  何俏军

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。

公开(公告)号：CN114437151B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202011209820.3

申请日：2020-11-03

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 余家会 ,  黄颖 ,  王磊 ,  吕伟

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/706

Abstract: 本发明公开了一种白蛋白结合型喜树碱衍生物前药及其制备方法与在抗肿瘤药物传递体系中的应用，所述前药具有通式I所示结构，该前药通过β‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接链将喜树碱衍生物和可与白蛋白快速特异性结合的马来酰亚胺基团进行连接制备一系列前药。该前药静脉注射后，其马来酰亚胺基团与血浆白蛋白34位半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成，形成大分子白蛋白载药体系，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤被动累积，通过肿瘤微环境释放喜树碱衍生物，提高抗肿瘤效应，可应用于制备抗肿瘤药

公开(公告)号：CN113896721A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202011046530.1

申请日：2020-09-28

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  朱书雷 ,  王磊

IPC: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂与HSP90抑制剂形成的结合物，其具有良好的抗肿瘤活性，可克服一般NAMPT抑制剂抗肿瘤效果差，毒性高的缺点。

公开(公告)号：CN109836428A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201910144641.7

申请日：2019-02-27

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  颜幸佳 ,  张秋萌 ,  左建平

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一种具有免疫抑制活性的吡唑[4,3-d]嘧啶衍生物及用途，所述衍生物具有式IA或IB所示结构；药理结果表明，本发明化合物具有B淋巴细胞和T淋巴细胞抑制活性，可用于制备治疗或控制类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮等免疫系统疾病和炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN107739389A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201711072700.1

申请日：2017-11-03

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  肖栋槐 ,  金嵇煜

IPC: C07F5/02 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类3位取代的(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮类化合物I及其合成方法，属于药物合成技术领域。式I中Y可为Z、R1、R2、-(CH2)n-R3，其中，Z为硼酸酯基或硼酸基，R1为羟基、氰基或三氟甲基，R2为吗啉基、哌啶基、甲基哌嗪基，式-(CH2)n-R3中，R3为烯烃基、乙酸叔丁基、苯基、芳香杂环基，n为0或1。本发明的一类化合物可用于制备治疗或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤的药物。

公开(公告)号：CN104587487B

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201510005869.X

申请日：2015-01-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  刘雅倩 ,  张翾 ,  方艳芬 ,  罗宇 ,  鲍彬 ,  章雄文

IPC: C07C217/76 ,  C07C213/08 ,  A61K47/54

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。

公开(公告)号：CN103848874B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201410059416.0

申请日：2014-02-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  陈世光 ,  马陇君 ,  常淑媛 ,  刘新桂 ,  车锐 ,  罗宇

IPC: C07H13/06 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种合成1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖的方法，该方法采用葡萄糖醛酸内酯为原料，经过丙酮叉保护、苄基保护、内酯还原、半缩醛羟基保护、脱丙酮差保护、内酯还原、脱半缩醛保护、乙酰基保护，脱苄基保护等步骤得到化合物1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖。本发明不涉及昂贵试剂的使用，降低了成本；所涉及的操作简便、条件易控，易于工业化生产；总收率高，可放大到克级及以上。

公开(公告)号：CN104592209A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510030406.9

申请日：2015-01-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  于秀华 ,  方艳芬 ,  黄青清

IPC: C07D405/06 ,  A61K35/00

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一类胡椒碱类新型衍生物及制备方法和应用，该类衍生物具有通式I所示结构，式I中，Linker为不同长度、不饱和度、共价键位置的烷基链，具体为羰基、1-乙烯基、1-丁烯基、3-丁烯酰基、3，5-己烯酰基、5-己烯酰基、5,7-辛烯酰基或1,5,7-辛烯酰基。本发明的一类衍生物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN104587487A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510005869.X

申请日：2015-01-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  刘雅倩 ,  张翾 ,  方艳芬 ,  罗宇 ,  鲍彬 ,  章雄文

IPC: A61K47/48 ,  C07C217/76 ,  C07C213/08

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。

公开(公告)号：CN102671214B

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201210135654.6

申请日：2012-05-04

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 余家会 ,  骆萍 ,  许珂 ,  罗宇 ,  吕伟

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/19 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用，即针对喜树碱溶解性不好，通过超分子胶束对喜树碱进行物理包裹，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在100nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束。提高喜树碱的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前喜树碱临床治疗效果不理想的瓶颈。