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公开(公告)号:CN103553957B
公开(公告)日:2015-06-17
申请号:CN201310450208.9
申请日:2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中,X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基;Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环;Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号:CN103145689B
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201310026669.3
申请日:2013-01-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明提供了一种合成芬戈莫德中间体的方法,该方法包括:a、化合物1和2发生Wittig反应生成化合物3;b、化合物3在催化剂Pd/C存在下,发生氢化反应得到化合物4;c、化合物4与联硼酸频那醇酯,BPO和t-BuONO反应,得到化合物5;d、化合物5和碘代物6发生Suzuki反应生成化合物7;e、化合物7在Pd/C催化下,发生氢化反应得到化合物8。本发明合成路线简短、操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103553957A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310450208.9
申请日:2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中,X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基;Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环;Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号:CN104592209A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201510030406.9
申请日:2015-01-21
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/06 , A61K35/00
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一类胡椒碱类新型衍生物及制备方法和应用,该类衍生物具有通式I所示结构,式I中,Linker为不同长度、不饱和度、共价键位置的烷基链,具体为羰基、1-乙烯基、1-丁烯基、3-丁烯酰基、3,5-己烯酰基、5-己烯酰基、5,7-辛烯酰基或1,5,7-辛烯酰基。本发明的一类衍生物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号:CN103145689A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201310026669.3
申请日:2013-01-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明提供了一种合成芬戈莫德中间体的方法,该方法包括:a、化合物1和2发生Wittig反应生成化合物3;b、化合物3在催化剂Pd/C存在下,发生氢化反应得到化合物4;c、化合物4与联硼酸频那醇酯,BPO和t-BuONO反应,得到化合物5;d、化合物5和碘代物6发生Suzuki反应生成化合物7;e、化合物7在Pd/C催化下,发生氢化反应得到化合物8。本发明合成路线简短、操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。
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