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公开(公告)号:CN114516808B
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202011309928.X
申请日:2020-11-20
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00
Abstract: 本发明公开了一种通过式A反应路线制备氨基保护的苯并环酮类化合物的方法;其中R1代表C1‑6烷基,R2代表F或Cl原子,R3代表氨基保护基,X代表Br或I原子,Y代表卤原子,n代表整数1~4。按本发明制备方法,在工业制备中用作医药中间体的氨基保护的苯并环酮类化合物能以简便方式高产率制得。
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公开(公告)号:CN107266341A
公开(公告)日:2017-10-20
申请号:CN201710484709.7
申请日:2017-06-23
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/21 , C07C303/40 , C07D209/12 , C07C233/80 , C07C233/44 , C07C231/12 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07C335/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙-2-醇胺类化合物及其制备方法,体内体外的生物活性和用途,属于药物合成技术领域。其通式I中,R1是R2是-环己烷,-异丙基,-苯基或-CH2-苯基,且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、-OCH3、-NHCOOCH3或-NHCOC5H11的基团取代;X是-CO-,-CS-或-SO2-;Y是-NH-,-CH2-或无。该化合物是一类β3-肾上腺素能受体拮抗剂,能应用于治疗或预防β3-肾上腺素能受体相关联的各种疾病。
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公开(公告)号:CN105669566A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201610132561.6
申请日:2016-03-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D239/84
CPC classification number: C07D239/84
Abstract: 本发明公开了一种N-芳基喹唑啉-2-胺化合物的制备方法,属于药物合成领域。该方法以3-溴苯甲醛为起始原料,通过硝化、还原、与氰胺的关环、偶联、取代五步得到N-芳基喹唑啉-2-胺化合物。与现有的路线相比,本发明的制备方法原料易得、整个反应路线产率较高、反应条件温和,操作简单、生产成本较低等特点,非常适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN107739389A
公开(公告)日:2018-02-27
申请号:CN201711072700.1
申请日:2017-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F5/02 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类3位取代的(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮类化合物I及其合成方法,属于药物合成技术领域。式I中Y可为Z、R1、R2、-(CH2)n-R3,其中,Z为硼酸酯基或硼酸基,R1为羟基、氰基或三氟甲基,R2为吗啉基、哌啶基、甲基哌嗪基,式-(CH2)n-R3中,R3为烯烃基、乙酸叔丁基、苯基、芳香杂环基,n为0或1。本发明的一类化合物可用于制备治疗或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤的药物。
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公开(公告)号:CN112300019A
公开(公告)日:2021-02-02
申请号:CN201910701348.6
申请日:2019-07-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C231/10 , C07C233/54
Abstract: 本发明公开了一种邻乙酰氨基苯丁酸类化合物的制备方法,该方法通过式A反应路线制备而得;其中R1代表C1‑6烷基,R2代表F或Cl原子,X代表Br或I原子。按本发明制备方法,喜树碱工业制备的中间体能以简便方式高产率制得。
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公开(公告)号:CN107266341B
公开(公告)日:2020-01-07
申请号:CN201710484709.7
申请日:2017-06-23
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/21 , C07C303/40 , C07D209/12 , C07C233/80 , C07C233/44 , C07C231/12 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07C335/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙‑2‑醇胺类化合物及其制备方法,体内体外的生物活性和用途,属于药物合成技术领域。其通式I中,R1是R2是‑环己烷,‑异丙基,‑苯基或‑CH2‑苯基,且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、‑OCH3、‑NHCOOCH3或‑NHCOC5H11的基团取代;X是‑CO‑,‑CS‑或‑SO2‑;Y是‑NH‑,‑CH2‑或无。该化合物是一类β3‑肾上腺素能受体拮抗剂,能应用于治疗或预防β3‑肾上腺素能受体相关联的各种疾病。
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公开(公告)号:CN114516808A
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN202011309928.X
申请日:2020-11-20
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00
Abstract: 本发明公开了一种通过式A反应路线制备氨基保护的苯并环酮类化合物的方法;其中R1代表C1‑6烷基,R2代表F或Cl原子,R3代表氨基保护基,X代表Br或I原子,Y代表卤原子,n代表整数1~4。按本发明制备方法,在工业制备中用作医药中间体的氨基保护的苯并环酮类化合物能以简便方式高产率制得。
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公开(公告)号:CN107739389B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201711072700.1
申请日:2017-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F5/02 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类3位取代的(1‑氧代异吲哚啉‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮类化合物I及其合成方法,属于药物合成技术领域。式I中Y可为Z、R1、R2、‑(CH2)n‑R3,其中,Z为硼酸酯基或硼酸基,R1为羟基、氰基或三氟甲基,R2为吗啉基、哌啶基、甲基哌嗪基,式‑(CH2)n‑R3中,R3为烯烃基、乙酸叔丁基、苯基、芳香杂环基,n为0或1。本发明的一类化合物可用于制备治疗或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤的药物。
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