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公开(公告)号:CN107739389A
公开(公告)日:2018-02-27
申请号:CN201711072700.1
申请日:2017-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F5/02 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类3位取代的(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮类化合物I及其合成方法,属于药物合成技术领域。式I中Y可为Z、R1、R2、-(CH2)n-R3,其中,Z为硼酸酯基或硼酸基,R1为羟基、氰基或三氟甲基,R2为吗啉基、哌啶基、甲基哌嗪基,式-(CH2)n-R3中,R3为烯烃基、乙酸叔丁基、苯基、芳香杂环基,n为0或1。本发明的一类化合物可用于制备治疗或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤的药物。
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公开(公告)号:CN109020980A
公开(公告)日:2018-12-18
申请号:CN201710430647.1
申请日:2017-06-09
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: 本发明涉及医药领域,如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用,药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性,可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物,尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。
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公开(公告)号:CN105669566A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201610132561.6
申请日:2016-03-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D239/84
CPC classification number: C07D239/84
Abstract: 本发明公开了一种N-芳基喹唑啉-2-胺化合物的制备方法,属于药物合成领域。该方法以3-溴苯甲醛为起始原料,通过硝化、还原、与氰胺的关环、偶联、取代五步得到N-芳基喹唑啉-2-胺化合物。与现有的路线相比,本发明的制备方法原料易得、整个反应路线产率较高、反应条件温和,操作简单、生产成本较低等特点,非常适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN109020980B
公开(公告)日:2020-11-20
申请号:CN201710430647.1
申请日:2017-06-09
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域,如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用,药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性,可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物,尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。
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公开(公告)号:CN107739389B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201711072700.1
申请日:2017-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F5/02 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类3位取代的(1‑氧代异吲哚啉‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮类化合物I及其合成方法,属于药物合成技术领域。式I中Y可为Z、R1、R2、‑(CH2)n‑R3,其中,Z为硼酸酯基或硼酸基,R1为羟基、氰基或三氟甲基,R2为吗啉基、哌啶基、甲基哌嗪基,式‑(CH2)n‑R3中,R3为烯烃基、乙酸叔丁基、苯基、芳香杂环基,n为0或1。本发明的一类化合物可用于制备治疗或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤的药物。
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