公开(公告)号：CN103130854A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201310036808.0

申请日：2013-01-31

Applicant: 华东师范大学 ,  浙江大学

Inventor： 罗宇 ,  杜芳 ,  余家会 ,  吕伟 ,  杨波 ,  何俏军

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。

公开(公告)号：CN102526755A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201210003860.1

申请日：2012-01-09

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 余家会 ,  吴庆娥 ,  张许柱 ,  杜芳 ,  曾君萍 ,  黄进

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药可控的喜树碱纳米胶束前药，该纳米胶束前药的化学结构如下：其中：mPEG分子量为1900，即a为21～24的实数，X和Y分别为0.1-0.9的实数，喜树碱载药量在50-90%。本发明合成的喜树碱纳米胶束前药其粒径在100nm左右，粒径分布范围窄，在血液中能长效循环，对癌变组织具有靶向性，且药物释放速率可控，提高了喜树碱的水溶性，同时最大限度减低其毒副作用，提高疗效和生物利用度，克服目前治疗肺癌、前列腺癌、乳腺癌等临床应用受到制约的屏障。