还原降解释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用

    公开(公告)号:CN102335190B

    公开(公告)日:2013-01-23

    申请号:CN201110200449.9

    申请日:2011-07-18

    Abstract: 本发明公开了一种还原敏感释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用,即针对小分子巯嘌呤药物的不足,通过开环反应与硫醇-二硫交换反应将其与聚乙二醇衍生物共同接枝于聚天冬酰亚胺主链上,合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在160nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束前药。提高原巯嘌呤的水溶性,最大限度减低其毒副作用,同时提高疗效和生物利用度,以期克服目前急性淋巴细胞白血病临床治疗效果不理想的瓶颈。

    一种还原降解释药可控的喜树碱纳米胶束前药及制备方法

    公开(公告)号:CN102526755A

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201210003860.1

    申请日:2012-01-09

    Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药可控的喜树碱纳米胶束前药,该纳米胶束前药的化学结构如下:其中:mPEG分子量为1900,即a为21~24的实数,X和Y分别为0.1-0.9的实数,喜树碱载药量在50-90%。本发明合成的喜树碱纳米胶束前药其粒径在100nm左右,粒径分布范围窄,在血液中能长效循环,对癌变组织具有靶向性,且药物释放速率可控,提高了喜树碱的水溶性,同时最大限度减低其毒副作用,提高疗效和生物利用度,克服目前治疗肺癌、前列腺癌、乳腺癌等临床应用受到制约的屏障。

    还原降解释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用

    公开(公告)号:CN102335190A

    公开(公告)日:2012-02-01

    申请号:CN201110200449.9

    申请日:2011-07-18

    Abstract: 本发明公开了一种还原敏感释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用,即针对小分子巯嘌呤药物的不足,通过开环反应与硫醇-二硫交换反应将其与聚乙二醇衍生物共同接枝于聚天冬酰亚胺主链上,合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在160nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束前药。提高原巯嘌呤的水溶性,最大限度减低其毒副作用,同时提高疗效和生物利用度,以期克服目前急性淋巴细胞白血病临床治疗效果不理想的瓶颈。

    甲壳素晶须改性水性聚氨酯的制备方法

    公开(公告)号:CN102093703A

    公开(公告)日:2011-06-15

    申请号:CN201110005529.9

    申请日:2011-01-12

    Abstract: 本发明涉及一种甲壳素晶须改性聚氨酯树脂的制备方法,其特征在于:以多异氰酸酯与聚酯多元醇或/和聚醚多元醇为原料制得聚氨酯预聚物后,再加入小分子扩链剂并降粘,在已经乳化完成的水性聚氨酯乳液中添加甲壳素晶须,制得甲壳素晶须改性水性聚氨酯。本发明中甲壳素晶须的加入量为:多异氰酸酯、聚酯多元醇或/和聚醚多元醇、小分子扩链剂三种原料总质量的1-5%。本发明方法所得到的甲壳素晶须改性水性聚氨酯材料的拉伸强度和杨氏模量相对改性前都有明显的提高,而且保持了比较高的断裂伸长率。本发明工艺简单,材料来源广泛,而且生产成本低且具有环保、可生物降解的特点,可用作膜、涂料、胶黏剂等材料。

    一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统、制备及用途

    公开(公告)号:CN101259284A

    公开(公告)日:2008-09-10

    申请号:CN200810036041.0

    申请日:2008-04-15

    Abstract: 本发明涉及一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统,提供了制备该前药系统方法及其用途,属生物医药技术领域,也属于纳米医学技术领域。本发明是以远端带肝靶向基团(T)的聚乙二醇修饰PAMAM树状聚合物为载体(T-PEG-PAMAM),以阿霉素(DOX)作为治疗药物,载体与阿霉素之间通过溶酶体可降解的共价键连接而得前药(T-PEG-PAMAM-DOX)。本发明还提供了一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。该发明在血液中能够长效循环,并能增强肝癌细胞对聚合物纳米胶束的吞噬作用,实现对肝部肿瘤组织的主动与被动靶向,提高了现有肝癌治疗药物的临床疗效和生物利用度,降低毒副作用。

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