公开(公告)号：CN102526755A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201210003860.1

申请日：2012-01-09

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 余家会 ,  吴庆娥 ,  张许柱 ,  杜芳 ,  曾君萍 ,  黄进

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药可控的喜树碱纳米胶束前药，该纳米胶束前药的化学结构如下：其中：mPEG分子量为1900，即a为21～24的实数，X和Y分别为0.1-0.9的实数，喜树碱载药量在50-90%。本发明合成的喜树碱纳米胶束前药其粒径在100nm左右，粒径分布范围窄，在血液中能长效循环，对癌变组织具有靶向性，且药物释放速率可控，提高了喜树碱的水溶性，同时最大限度减低其毒副作用，提高疗效和生物利用度，克服目前治疗肺癌、前列腺癌、乳腺癌等临床应用受到制约的屏障。

公开(公告)号：CN102335190A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201110200449.9

申请日：2011-07-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 余家会 ,  张许柱 ,  郭倩 ,  吴庆娥 ,  骆萍 ,  黄进

IPC: A61K31/795 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种还原敏感释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用，即针对小分子巯嘌呤药物的不足，通过开环反应与硫醇-二硫交换反应将其与聚乙二醇衍生物共同接枝于聚天冬酰亚胺主链上，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在160nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束前药。提高原巯嘌呤的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前急性淋巴细胞白血病临床治疗效果不理想的瓶颈。

公开(公告)号：CN102335190B

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110200449.9

申请日：2011-07-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 余家会 ,  张许柱 ,  郭倩 ,  吴庆娥 ,  骆萍 ,  黄进

IPC: A61K31/795 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种还原敏感释药可控的巯嘌呤纳米胶束前药及其应用，即针对小分子巯嘌呤药物的不足，通过开环反应与硫醇-二硫交换反应将其与聚乙二醇衍生物共同接枝于聚天冬酰亚胺主链上，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在160nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束前药。提高原巯嘌呤的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前急性淋巴细胞白血病临床治疗效果不理想的瓶颈。