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公开(公告)号：CN103130854A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201310036808.0
申请日：2013-01-31
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN111285899B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202010200835.7
申请日：2020-03-20
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开一种二饱和酰基磷脂酰乙醇胺的制备方法，涉及化合物制备领域，基于现有的二饱和酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法收率低、成本高的问题而提出的，包括以下步骤：(1)用一锅法进行磷酰化反应生成化合物Ⅰ；(2)将化合物Ⅰ与酸混合，发生水解反应生成化合物Ⅱ；(3)将化合物Ⅱ与饱和链酸，即肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸发生酯化反应生成化合物Ⅲ；(4)将化合物Ⅲ与DBU，即1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯混合，发生脱保护反应生成化合物Ⅳ；(5)将化合物Ⅳ与锌粉，醋酸混合，发生脱保护反应生成二饱和酰基磷脂酰乙醇胺。本发明合成路线简短，反应条件温和，适应范围广，收率高。
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公开(公告)号：CN110143947B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN201910454738.8
申请日：2019-05-29
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种色瑞替尼类似物5‑氯‑N2‑(2‑异丁基‑5‑甲基‑4‑(1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑N4‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐的制备方法，该方法以1‑苄基‑4‑(5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢吡啶为起始原料，与氯甲酸三氯乙酯发生亲核取代反应生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在还原剂作用下将硝基还原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在还原剂作用下脱保护，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的盐酸盐与化合物Ⅳ进行亲核取代反应，生成化合物V即5‑氯‑N2‑(2‑异丁基‑5‑甲基‑4‑(1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑N4‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑2,4‑二胺二盐酸盐。本发明的合成路线短、操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低。
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公开(公告)号：CN109369539A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811376797.X
申请日：2018-11-19
Applicant: 华东师范大学 , 安徽尖峰北卡药业有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D239/30
Abstract: 本发明公开了一种2-氯-5-醛基嘧啶的制备方法，包括下列步骤：a)将起始原料2-甲氧基-5-醛基嘧啶在酸性条件下发生水解反应，得到2-羟基-5-醛基嘧啶即化合物I；b)将化合物I与三氯氧磷发生亲核取代反应得到2-氯-5-醛基嘧啶即化合物Ⅱ。本发明的合成路线短、操作简便、原料廉价易得、产品产率较高、合成成本低及符合工业化生产的要求。
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![一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法](/CN/2017/1/50/images/201710251801.jpg)
公开(公告)号：CN107011347B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710251801.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108440492A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810346443.4
申请日：2018-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 安徽北卡医药有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状四聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，包括步骤：a）将起始原料对苯二甲酸酰氯在碱性试剂作用下与1，4-丁二醇反应，得到对苯二甲酸双（4-羟基-丁基）酯即化合物Ⅰ；b）将化合物Ⅰ在缩合剂的作用下与对苯二甲酸单苄酯反应得到双（4-（4-苄氧基对苯二甲酰氧基）丁基）对苯二甲酸酯即化合物Ⅱ；c）将化合物Ⅱ溶于适当溶剂中，在钯碳、氢气作用下，加入催化剂还原脱苄基，得到4，4'-[对苯二甲酰双-（氧四亚甲基氧羰基）]二苯甲酸即化合物Ⅲ；d）将化合物Ⅲ在缩合剂作用下与化合物Ⅰ反应得到目标产物环状四聚对苯二甲酸丁二醇酯。本发明成本低、合成路线简短、操作简便、产品质量高、具有很好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN108047191A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201711305206.5
申请日：2017-12-11
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，该方法包括步骤：(a)双‑(4‑羟基丁基)‑对苯二甲酸酯(Ⅰ)和4‑(烯丙氧基羰基)苯甲酸(Ⅱ)在缩合剂和辅助试剂作用下得到双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)；(b)双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)在Grubbs催化剂和路易斯酸作用下关环得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体(Ⅳ)；(c)环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体在Pd/C作用下加氢，得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯(Ⅴ)。本发明原料廉价易得，合成路线简短，收率高，条件易控。
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公开(公告)号：CN104587487B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201510005869.X
申请日：2015-01-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C217/76 , C07C213/08 , A61K47/54
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。
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公开(公告)号：CN105461750A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07F9/6552 , A61K9/127 , A61K47/24
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示：
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公开(公告)号：CN103848874B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201410059416.0
申请日：2014-02-21
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种合成1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖的方法，该方法采用葡萄糖醛酸内酯为原料，经过丙酮叉保护、苄基保护、内酯还原、半缩醛羟基保护、脱丙酮差保护、内酯还原、脱半缩醛保护、乙酰基保护，脱苄基保护等步骤得到化合物1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖。本发明不涉及昂贵试剂的使用，降低了成本；所涉及的操作简便、条件易控，易于工业化生产；总收率高，可放大到克级及以上。
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