公开(公告)号：CN109836428A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201910144641.7

申请日：2019-02-27

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  颜幸佳 ,  张秋萌 ,  左建平

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一种具有免疫抑制活性的吡唑[4,3-d]嘧啶衍生物及用途，所述衍生物具有式IA或IB所示结构；药理结果表明，本发明化合物具有B淋巴细胞和T淋巴细胞抑制活性，可用于制备治疗或控制类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮等免疫系统疾病和炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109020980B

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN201710430647.1

申请日：2017-06-09

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张秋萌 ,  肖栋槐 ,  沈倩倩 ,  苏毅 ,  陈奕 ,  丁键

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。

公开(公告)号：CN109020980A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201710430647.1

申请日：2017-06-09

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张秋萌 ,  肖栋槐 ,  沈倩倩 ,  苏毅 ,  陈奕 ,  丁键

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。

公开(公告)号：CN108424405A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201810181819.0

申请日：2018-03-06

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  刘双喜 ,  陈奕 ,  张秋萌 ,  沈倩倩 ,  丁健

IPC: C07D305/14 ,  A61K9/107 ,  A61K31/167 ,  A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种伏立诺他和紫杉醇的共前药及其制备方法与应用，其共前药同时包载有伏立诺他和紫杉醇，具有式I结构；制备方法：将伏立诺他和紫杉醇通过一个可裂解片段连接起来。本发明将伏立诺他和紫杉醇连接在一起，在一定条件下能够同时释放两种活性化合物发挥抗肿瘤作用。本发明同时公开了一种伏立诺他和紫杉醇共前药的纳米胶束，可以达到靶向和缓释作用，减少药物的毒副作用，降低肿瘤细胞耐药性，从而提高药物化疗作用。