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公开(公告)号：CN118978566A
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202411060975.3
申请日：2024-08-05
Applicant: 兰州大学
IPC: C07K5/062 , C07K5/072 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/00 , C07K7/64 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61K38/12 , A61K38/16 , C07D285/00 , C07C381/10
Abstract: 本发明公开了一种多肽甲硫氨酸位点硫亚胺修饰的方法及其应用。所述方法步骤为：在空气氛围中，以含有甲硫氨酸的多肽和N‑酰氧基酰胺为原料，以钌配合物为催化剂，在配体和醋酸银存在下，在溶剂中反应，反应结束后经过分离纯化即可得到相应硫亚胺修饰的多肽产物。本发明的原料合成简单，操作简便，反应条件温和，反应效率高，底物适用范围广，包括艾塞那肽、阿肽地尔、替可克肽、青蒿琥酯、5‑羧基荧光素等复杂的底物，适用于分子内的环肽合成，兼容液相合成和固相合成。此外，本发明所得产物的N＝S键可以被谷胱甘肽等还原物质还原，得到相应的多肽和酰胺，可以实现多肽智能响应释放，为多肽药物和偶联药物的制备提供了一种新的思路。
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公开(公告)号：CN118403146A
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202410514248.3
申请日：2024-04-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 兰州大学
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，特别是涉及一种天然多肽化合物PEP‑Z‑2的合成及其在制备抗肾脏纤维化药物中的用途。本发明提供了一种抗肾脏纤维化的天然多肽化合物PEP‑Z‑2，还提供了一种多肽化合物PEP‑Z‑2的合成方法。本发明研究发现，多肽PEP‑Z‑2在体内体外水平均表现出显著的抗肾脏纤维化作用，无明显毒副作用，其作用机制主要通过抑制MAPK、AKT和TGF‑β/Smad信号通路，减少纤维化过程中产生的细胞外基质的沉积，减轻肾脏损伤，抑制肾小管上皮细胞的EMT过程，进而缓解纤维化，多肽PEP‑Z‑2在制备抗肾脏纤维化药物方面具有很好的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN118085034A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410379086.7
申请日：2024-03-29
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类广谱低耐药性两亲性抗菌肽及其应用，所述抗菌肽通过对α‑螺旋抗菌肽模板(X1X2Y1Y2)3(X1、X2为亲水性氨基酸，Y1、Y2为疏水性氨基酸)进行改造，将其中第10位的亲水性氨基酸改为疏水性氨基酸，同时对第8位和第12位氨基酸残基进行疏水性或亲水性氨基酸替换，其他位置的亲水性氨基酸定为Arg，疏水性氨基酸为Phe或Trp，以得到活性更好的两亲性抗菌肽。其结构通式如下：RRWFRRWXRWFX‑NH2，记为：H‑X，其中，X＝R，K，T，E，G，F，I，L，W。本发明抗菌肽具有广谱抗菌活性，优选的抗菌肽具有低的溶血毒性，对临床耐药菌有较好的抗菌活性，且不易诱导细菌产生耐药性。本发明抗菌肽设计简单，制造成本低，在制备临床抗菌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118063555A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410380035.6
申请日：2024-03-29
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类重复小单元的α‑螺旋低毒广谱抗菌肽及其应用，所述抗菌肽由α‑螺旋抗菌肽模板(X1X2Y1Y2)n改造而来，其结构式为：(KKFL)3，(KKFI)3，(KKFI)4或(OOFI)4，其中O为Orn；所述抗菌肽氨基酸序列如SEQ ID No.1至SEQ ID No.4所示。该类抗菌肽具有广谱抗菌活性，且结构设计简单，制造成本低。与此同时，该类抗菌肽不仅具有高抗菌效果，还表现出较低的毒性，并且不易诱导细菌产生耐药性；此外，该类抗菌肽对临床多药耐药菌也表现出较好的抗菌活性。因此，本发明的抗菌肽在制备临床抗菌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113861269B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202110939645.1
申请日：2021-08-16
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，具体涉及一类可以用于治疗或预防肺纤维化和肾脏纤维化等相关疾病的DR8多肽类似物其制备方法和应用。本发明的DR8多肽类似物，其氨基酸序列如下：NH2‑Asp‑His‑Xaa3‑Xaa4‑Pro‑Gln‑Xaa7‑Xaa8‑CONH2，其中，Xaa3为Ala、D‑Asn或α‑(4‑Pentenyl)‑Ala；Xaa4为Ala、D‑Asn或α‑(4‑Pentenyl)‑Ala；Xaa7为Ala或D‑Ala；Xaa8为Ala或D‑Arg。本发明的DR8多肽类似物用量低、稳定性高、安全无毒、制备成本低，可推广性更高；解决了DR8稳定性较差、生物利用度和药效低的问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116970035A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310943198.6
申请日：2023-07-28
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类基于G(XXKK)nI模板合成的抗菌肽及其应用，本发明以G(XXKK)nI为模板，对XXKK序列进行重复，并将C端酰胺化，得到抗菌肽XKn，其中，X＝F，W，I，L；n＝2‑4；N端的G能够保持一定的稳定性，C端的I能够提供一定的活性；C端酰胺化可以保持高的净正电荷性。抗菌试验、溶血试验、细胞毒性试验和诱导耐药试验表明本发明的抗菌肽具有抗菌谱广且低毒性的优势、安全性较高。诱导耐药实验还表明，本发明的抗菌肽均具有低耐药发生性特点，在制备临床抗菌药物方面有很好的应用前景，有望成为新型抗生素的候选药物。
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公开(公告)号：CN114989246B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210396830.5
申请日：2022-04-15
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，具体涉及一类可以用于治疗或预防耐药细菌感染和生物膜感染等相关疾病的FK3多肽类似物及其应用。本发明的FK3多肽类似物，其氨基酸序列如下：Xa‑Lys‑Xb‑Leu‑Lys‑Lys‑Xc‑CONH2，其中Xa和Xc，两者至少其中之一为结构单元Ⅰ；结构单元Ⅰ为其中，R1为异丁基或苯甲基，R2为烷基或苯基；或者R2为带侧链的苯基，所述侧链包括烷基、烷基取代基，烷氧基、卤素基团或硝基。本发明的FK3多肽类似物抗菌和抗生物膜活性高、稳定性和选择性高、能够改善耐药细菌和生物膜引发的感染，制备成本低，可推广性更高；解决了FK3稳定性较差、生物利用度和药效低的问题。
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公开(公告)号：CN115721700A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202211477020.9
申请日：2022-11-23
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于细胞自噬技术领域，具体涉及多肽Microcolin H及其类似物在制备细胞自噬诱导剂中的应用。本发明筛选出天然多肽Microcolin H及其类似物作为细胞自噬诱导剂方面的应用。本发明提供了磷脂酰基醇转运蛋白(PITPNA和PITPNB)作为细胞自噬诱导剂作用靶标的用途，通过将PITPNA和PITPNB作为药物靶标，开发癌症、神经退行性等疾病的自噬诱导剂药物。Microcolins及其衍生物作为多肽类化合物，药理作用强，作为药物靶标磷脂酰基醇转运蛋白(PITPNA和PITPNB)的首个高活性高选择性抑制剂，在制备细胞自噬诱导剂方面有着很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112851536B
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202110003311.3
申请日：2021-01-04
Applicant: 兰州大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/51 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C233/22 , C07C233/80 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D209/18 , C07K1/02 , C07K1/04 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K7/06
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公开(公告)号：CN109674791B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201910111538.2
申请日：2019-02-12
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/429 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种噻唑并吡喃酮类似物的医药新用途，即其在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用。该噻唑并吡喃酮类似物的结构通式为：经典药理学实验证实噻唑并吡喃酮类似物能够下调人肝星状细胞LX‑2的平滑肌肌动蛋白α‑SMA和转化生长因子TGF‑β1的表达，从而抑制人肝星状细胞LX‑2的增殖和转化。在CCl4诱导的小鼠肝纤维化/急性肝损伤模型实验中，噻唑并吡喃酮类似物能够抑制小鼠血清中ALT和AST的上调，能够抑制与肝纤维化相关α‑SMA和TGF‑β1的表达，多种病理切片分析及免疫组学实验也证实此类似物能够有效治疗小鼠的急性肝损伤与肝纤维化进程。因此，这类噻唑并吡喃酮化合物可以作为活性物质，用于制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤的药物。
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