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公开(公告)号：CN119390771A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411496613.9
申请日：2024-10-24
Applicant: 兰州大学
IPC: C07K7/08 , A61K38/10 , A61K31/7036 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一组含有中心PXXP铰链结构的低毒广谱抗菌肽及其应用。该低毒广谱抗菌肽采用从头设计的方式，使用带正电荷的赖氨酸(Lys，K)和疏水性色氨酸(Trp，W)，通过将两种氨基酸交替重复对称排列，并在抗菌肽序列的对称中心引入含脯氨酸的PXXP铰链结构得到。其结构通式为：(KW)nPXXP(WK)n，其中XX＝KK，n＝2‑4或XX＝WK，n＝2‑3。体外抑菌实验表明本发明抗菌肽具有广谱的抗菌活性；本发明优选的抗菌肽具有低溶血毒性、高血清稳定性的优势。诱导耐药实验表明，本发明优选的抗菌肽具有低耐药发生性特点。体内急性毒性实验结果表明，本发明优选的抗菌肽与对照药物Polymyxin B相比，具有更高的体内安全性。因此，其在制备临床抗菌药物中具有很好的应用前景，有望成为新型抗生素候选药物。
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公开(公告)号：CN117659123A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311652926.4
申请日：2023-12-04
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类富含精氨酸和色氨酸的抗菌短肽及其应用，所述抗菌短肽分为树状聚合肽和线性肽；所述树状聚合肽的结构式为2Rα(2Rε)K4W或2Wα(2Wε)K4R，对应的线性肽结构式为R4KW4或W4KR4；其中，树状聚合肽的结构式中，括号代表氨基酸连接到赖氨酸侧链的氨基上。体外抑菌实验、溶血试验、细胞毒性实验、以及体内急性毒性实验表明，本发明的抗菌短肽对一些致病菌具有较好的抗菌活性，且具有低毒性和安全性较高的特点。诱导耐药实验表明，本发明的抗菌短肽具有低耐药性发生的特点。稳定性实验表明，树状聚合肽具有更好的抗酶解稳定性。体内活性实验表明，本发明的抗菌短肽还可以用于治疗大肠杆菌诱导的细菌性肺炎，因此，其在制备临床抗菌药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117466975A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202310941975.3
申请日：2023-07-28
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类具有不同转角的中心对称β‑发卡型抗菌肽及其应用，所述抗菌肽以不同的β‑转角为对称中心，以D型赖氨酸和D型色氨酸交替排列，最后进行C端酰胺化得到，其通式为DKDWDKDWDKzzDKDWDKDWDK‑NH2，其中zz＝DPG，PG，DPP，NG，GG。该类抗菌肽结构设计简单、制造成本低。体外抑菌试验、溶血试验和酶解稳定性实验表明所述抗菌肽对常见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有强大的抗菌活性、安全性高且具有抗蛋白酶解的优势，在制备临床抗菌药物方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104892727A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510266193.X
申请日：2015-05-22
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种含三唑结构链接子的新型组合抗菌肽及其制备方法，属于生化技术领域。本发明以含炔丙基甘氨酸和叠氮基赖氨酸的前体肽为底物，CuSO4.5H2O为催化剂，抗坏血酸钠为抗氧化剂，水-叔丁醇为混合溶剂，采用点击化学的1,3-偶极环加成反应24~28小时，产生一个1,4-二取代-1H-1,2,3-三唑结构，将上述前体肽链接而得。通过对常见的标准菌以及临床分离的耐药菌的抗菌实验，表明本发明合成的J-AR肽和J-RR肽具有较强的抗菌活性、抗耐药菌活性，同时扫描电镜实验观察侧链链接组合抗菌肽可以引起大肠杆菌菌膜的破坏。因此，本发明公开的含三唑结构链接子的新型组合抗菌肽在制备临床治疗药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101870732A
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN200910022329.7
申请日：2009-04-22
Applicant: 兰州大学
IPC: C07K17/08
Abstract: 本发明涉及一种采用固-液相相结合法合成聚乙二醇化胸腺五肽(mPEG-TP5)的方法。首先采用液相合成技术将修饰化的聚乙二醇(mPEG-SCM)连接到氨基保护的赖氨酸侧链氨基上；再采用固相合成技术合成mPEG-TP5。通过透析、高效液相进行分析和纯化；通过核磁、质谱进行产物结构鉴定。本发明合成的聚乙二醇化胸腺五肽改善了原母体药物胸腺五肽的生物降解速度快，酶解稳定性差，生物半衰期短等缺点，具有很高的应用前景。
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公开(公告)号：CN119775362A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411979932.5
申请日：2024-12-31
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类以己酸赖氨酸为修饰单元的高效低毒抗癌短肽，属于生物医药技术领域。该类抗癌短肽是以LHELLHLLHHLLHH‑NH2为骨架结构，分别在不同位点进行己酸赖氨酸(K(C6))修饰得到，其结构通式为Xn‑LHELLHLLHHLLHH‑NH2，其中X代表K(C6)；n代表不同修饰位点N1、N2、7、14位。该类抗癌短肽结构简单、新颖，制造成本低。体外抗肿瘤实验、溶血实验表明该类抗癌短肽对多种癌细胞均具有pH依赖性的抗肿瘤活性、低溶血毒性，表现出较高的选择性。此外扫描电镜实验表明该类抗癌短肽能通过pH依赖性的破膜机制快速杀死肿瘤细胞，使其在新型抗肿瘤药物研发以及攻克多药耐药难题上具备可观的应用潜能。因此，该类抗癌短肽在制备临床抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118791566A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410902139.9
申请日：2024-07-05
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类具有非天然氨基酸的低毒广谱抗菌肽，其结构为GXXYYXXYYI‑NH2，其中，X为疏水氨基酸：W(D‑色氨酸)，B(L‑4,4'‑联苯基丙氨酸)，N(3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸)，Fu(4‑(三氟甲基)‑L‑苯丙氨酸)；Y为带电氨基酸氨酸：O(鸟氨酸)，K(D‑赖氨酸)，R(D‑精氨酸)；N端的G为谷氨酸(Gly)，能够保持一定的稳定性，C端的I为(Ile)，能够提供一定的活性，本发明设计的肽的C端被酰胺化以保持高的净正电荷性。其抗菌试验、溶血试验和诱导耐药试验表明所述抗菌肽具有抗菌谱广且低毒性的优势、安全性较高。诱导耐药实验表明，本发明的抗菌肽均具有低耐药发生性特点，在制备临床抗菌药物方面有很好的应用前景，有希望成为新型抗生素的候选药物。
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公开(公告)号：CN118667035A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202411000381.3
申请日：2024-07-24
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一类抗菌基序修饰的广谱低耐药抗菌肽及其应用，所述抗菌肽是在原始抗菌肽XWKWKWKWKK(X＝W或K)的N‑末端加入一个抗菌“FLPII”基序，并对C末端进行酰胺化得到，其结构式为：FLPIIWWKWKWKWKK‑NH2，记作：FWK；或FLPIIKWKWKWKWKK‑NH2，记作：FKK。其抗菌试验和体内抗菌活性实验表明，所述抗菌肽具有抗菌活性强且抗菌谱广的优势，诱导耐药实验表明，本发明的抗菌肽均具有低耐药发生性特点，在制备临床抗菌药物方面具有很好的应用前景，尤其对治疗肺炎克雷伯菌引起的肺部感染具有很好的效果，可用于制备治疗肺炎克雷伯菌引起的肺部感染的药物。
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