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公开(公告)号：CN112625092B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202110043292.7
申请日：2021-01-13
Applicant: 兰州大学 , 兰州大学淮安高新技术研究院
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，特别是涉及一种基于polybia‑MPI的抗菌多肽化合物及其合成与应用，本发明提供了一种基于polybia‑MPI的抗菌多肽化合物，还提供了一种基于polybia‑MPI的抗菌多肽化合物的合成方法，其包括以下步骤：S1、树脂预处理；S2、脱Fmoc保护；S3、缩合反应；S4、肽链的延长；S5、多肽的裂解和S6、粗肽的纯化。本发明通过D‑Ala对polybia‑MPI抗菌肽中的氨基酸逐个扫描，在更接近生理环境下，找到多肽序列中影响体内稳定性的关键位点并分析替换，同时对替换后的类似物进行了稳定性、体内体外抗菌活性、毒副作用的研究，得到稳定性和抗菌活性提高而毒性降低的新型抗菌多肽化合物。
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公开(公告)号：CN112625106A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202110043279.1
申请日：2021-01-13
Applicant: 兰州大学 , 兰州大学淮安高新技术研究院
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种基于抗菌肽polybia‑MPI的Sar修饰的高稳定性抗菌多肽化合物，本发明提供了一种基于抗菌肽polybia‑MPI的Sar修饰的稳定性高、抗菌活性好、毒性低的抗菌多肽化合物[Sar2]‑MPI，其合成方法以及该抗菌多肽在制备抗菌药物中的应用，本发明通过更为系统的扫描和筛选方法，在更接近生理环境下，找到多肽序列中影响体内稳定性的关键位点，同时对替换后的类似物进行了稳定性、体内体外抗菌活性、毒副作用的筛选和作用机制研究，以获得稳定性和抗菌活性提高而毒性降低的新型抗菌药物。
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公开(公告)号：CN112625092A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202110043292.7
申请日：2021-01-13
Applicant: 兰州大学 , 兰州大学淮安高新技术研究院
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，特别是涉及一种基于polybia‑MPI的抗菌多肽化合物及其合成与应用，本发明提供了一种基于polybia‑MPI的抗菌多肽化合物，还提供了一种基于polybia‑MPI的抗菌多肽化合物的合成方法，其包括以下步骤：S1、树脂预处理；S2、脱Fmoc保护；S3、缩合反应；S4、肽链的延长；S5、多肽的裂解和S6、粗肽的纯化。本发明通过D‑Ala对polybia‑MPI抗菌肽中的氨基酸逐个扫描，在更接近生理环境下，找到多肽序列中影响体内稳定性的关键位点并分析替换，同时对替换后的类似物进行了稳定性、体内体外抗菌活性、毒副作用的研究，得到稳定性和抗菌活性提高而毒性降低的新型抗菌多肽化合物。
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公开(公告)号：CN112625106B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202110043279.1
申请日：2021-01-13
Applicant: 兰州大学 , 兰州大学淮安高新技术研究院
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种基于抗菌肽polybia‑MPI的Sar修饰的高稳定性抗菌多肽化合物，本发明提供了一种基于抗菌肽polybia‑MPI的Sar修饰的稳定性高、抗菌活性好、毒性低的抗菌多肽化合物[Sar2]‑MPI，其合成方法以及该抗菌多肽在制备抗菌药物中的应用，本发明通过更为系统的扫描和筛选方法，在更接近生理环境下，找到多肽序列中影响体内稳定性的关键位点，同时对替换后的类似物进行了稳定性、体内体外抗菌活性、毒副作用的筛选和作用机制研究，以获得稳定性和抗菌活性提高而毒性降低的新型抗菌药物。
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公开(公告)号：CN119661639A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411787928.9
申请日：2024-12-06
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种多肽化合物及其制备方法和应用。所述多肽化合物的氨基酸序列如SEQ ID NO.1～9所示。多肽GN及其类似物GN11在体内体外水平均表现出显著的抗肾脏纤维化作用。本发明公开的类似物用量低、无明显毒副作用、生产成本低，可推广性较高，可用于预防或治疗慢性肾病以及诱发的相关炎症和纤维化疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118403146A
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202410514248.3
申请日：2024-04-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 兰州大学
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，特别是涉及一种天然多肽化合物PEP‑Z‑2的合成及其在制备抗肾脏纤维化药物中的用途。本发明提供了一种抗肾脏纤维化的天然多肽化合物PEP‑Z‑2，还提供了一种多肽化合物PEP‑Z‑2的合成方法。本发明研究发现，多肽PEP‑Z‑2在体内体外水平均表现出显著的抗肾脏纤维化作用，无明显毒副作用，其作用机制主要通过抑制MAPK、AKT和TGF‑β/Smad信号通路，减少纤维化过程中产生的细胞外基质的沉积，减轻肾脏损伤，抑制肾小管上皮细胞的EMT过程，进而缓解纤维化，多肽PEP‑Z‑2在制备抗肾脏纤维化药物方面具有很好的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN113861269B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202110939645.1
申请日：2021-08-16
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明属于生物化学技术领域，具体涉及一类可以用于治疗或预防肺纤维化和肾脏纤维化等相关疾病的DR8多肽类似物其制备方法和应用。本发明的DR8多肽类似物，其氨基酸序列如下：NH2‑Asp‑His‑Xaa3‑Xaa4‑Pro‑Gln‑Xaa7‑Xaa8‑CONH2，其中，Xaa3为Ala、D‑Asn或α‑(4‑Pentenyl)‑Ala；Xaa4为Ala、D‑Asn或α‑(4‑Pentenyl)‑Ala；Xaa7为Ala或D‑Ala；Xaa8为Ala或D‑Arg。本发明的DR8多肽类似物用量低、稳定性高、安全无毒、制备成本低，可推广性更高；解决了DR8稳定性较差、生物利用度和药效低的问题。
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公开(公告)号：CN108465103A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201810382800.2
申请日：2018-04-26
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明提供了一种抗氧化多肽DR8的医药新用途——在制备治疗肺脏纤维化药物中的应用，属于生物医药技术领域。体外肺上皮细胞相关实验与体内肺纤维化模型小鼠给药实验表明，DR8能够有效抑制肺脏纤维化的发生发展，具有抗肺脏纤维化作用，且细胞毒性低，因此，可以DR8为活性成分，采用药剂学常规工艺和辅料，制备成治疗肺脏纤维化的冻干粉剂和肠溶衣制剂、微球、微囊、毫微球、脂质体、纳米粒、微乳制剂等各种口服制剂，具有很好的临床应用价值。
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