公开(公告)号：CN104892727A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510266193.X

申请日：2015-05-22

Applicant: 兰州大学

Inventor： 倪京满 ,  王锐 ,  刘倍均

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明公开了一种含三唑结构链接子的新型组合抗菌肽及其制备方法，属于生化技术领域。本发明以含炔丙基甘氨酸和叠氮基赖氨酸的前体肽为底物，CuSO4.5H2O为催化剂，抗坏血酸钠为抗氧化剂，水-叔丁醇为混合溶剂，采用点击化学的1,3-偶极环加成反应24~28小时，产生一个1,4-二取代-1H-1,2,3-三唑结构，将上述前体肽链接而得。通过对常见的标准菌以及临床分离的耐药菌的抗菌实验，表明本发明合成的J-AR肽和J-RR肽具有较强的抗菌活性、抗耐药菌活性，同时扫描电镜实验观察侧链链接组合抗菌肽可以引起大肠杆菌菌膜的破坏。因此，本发明公开的含三唑结构链接子的新型组合抗菌肽在制备临床治疗药物方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN104892727B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201510266193.X

申请日：2015-05-22

Applicant: 兰州大学

Inventor： 倪京满 ,  王锐 ,  刘倍均

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明公开了一种含三唑结构链接子的新型组合抗菌肽及其制备方法，属于生化技术领域。本发明以含炔丙基甘氨酸和叠氮基赖氨酸的前体肽为底物，CuSO4.5H2O为催化剂，抗坏血酸钠为抗氧化剂，水‑叔丁醇为混合溶剂，采用点击化学的1,3‑偶极环加成反应24~28小时，产生一个1,4‑二取代‑1H‑1,2,3‑三唑结构，将上述前体肽链接而得。通过对常见的标准菌以及临床分离的耐药菌的抗菌实验，表明本发明合成的J‑AR肽和J‑RR肽具有较强的抗菌活性、抗耐药菌活性，同时扫描电镜实验观察侧链链接组合抗菌肽可以引起大肠杆菌菌膜的破坏。因此，本发明公开的含三唑结构链接子的新型组合抗菌肽在制备临床治疗药物方面具有很好的应用前景。