-
公开(公告)号：CN107082777A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201710452301.1
申请日：2017-06-15
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D413/06 , C07D209/48 , A61K31/422 , A61K31/4523 , A61P9/12 , A61P25/20 , A61P25/08
CPC分类号： C07D413/06 , C07B2200/07 , C07D209/48
摘要： 本发明公开了一类手性α、γ‑二氨基二酸衍生物及其合成方法，属于有机合成与生物化学技术领域。其以噁唑酮和α‑氨基丙烯酸酯为原料，在‑40‑40℃的温度下，于有机溶剂中，通过双功能氢键催化剂的催化作用和添加剂的助催化作用，柱层析分离，得到α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ，α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅰ通过浓盐酸处理，可进一步得到手性α、γ‑二氨基二酸衍生物Ⅱ。本发明的优势主要体现在：(1)以廉价易得的原料，经过简单的反应得到α、γ‑二氨基二酸衍生物；(2)首次实现了对映选择性构建具有二氨基二酸结构的非天然氨基酸。(3)本发明合成的α、γ‑二氨基二酸衍生物可直接用作环肽的连接子，或通过盐酸处理开环后得到α、γ‑二氨基二酸，以用作环肽的连接子，同时其本身作为γ‑氨基丁酸衍生物也具有潜在的生物活性。
-
公开(公告)号：CN118978566A
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202411060975.3
申请日：2024-08-05
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/072 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/00 , C07K7/64 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61K38/12 , A61K38/16 , C07D285/00 , C07C381/10
摘要： 本发明公开了一种多肽甲硫氨酸位点硫亚胺修饰的方法及其应用。所述方法步骤为：在空气氛围中，以含有甲硫氨酸的多肽和N‑酰氧基酰胺为原料，以钌配合物为催化剂，在配体和醋酸银存在下，在溶剂中反应，反应结束后经过分离纯化即可得到相应硫亚胺修饰的多肽产物。本发明的原料合成简单，操作简便，反应条件温和，反应效率高，底物适用范围广，包括艾塞那肽、阿肽地尔、替可克肽、青蒿琥酯、5‑羧基荧光素等复杂的底物，适用于分子内的环肽合成，兼容液相合成和固相合成。此外，本发明所得产物的N＝S键可以被谷胱甘肽等还原物质还原，得到相应的多肽和酰胺，可以实现多肽智能响应释放，为多肽药物和偶联药物的制备提供了一种新的思路。
-
公开(公告)号：CN112851536B
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202110003311.3
申请日：2021-01-04
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/51 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C233/22 , C07C233/80 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D209/18 , C07K1/02 , C07K1/04 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K7/06
摘要： 本发明公开了一种利用嘧啶类缩合剂点击构建酰胺键的方法及其在酰胺和多肽合成中的应用。其中，酰胺键的构建方法为：在羧酸组分和胺组分中加入溶有有机碱的有机溶剂，搅拌反应后加入溶有嘧啶类缩合剂的有机溶剂，继续搅拌反应后浓缩、分离纯化，得到酰胺或多肽产物。本发明酰胺键构建方法缩合剂使用量少，且缩合剂本身安全无味易储存，具有很好的原子经济性。所述酰胺键构建反应时间仅需数秒至十分钟，极大地缩短了酰胺或多肽合成时间。另外，本发明酰胺键构建反应也可在有机相‑水相的双相体系，以及在有机相‑水相的双相体系和不添加碱的条件下也能快速发生，这为对碱敏感的生物体系中的酰胺键构建反应提供了一种温和可行的路径。
-
公开(公告)号：CN115073427B
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202210380012.6
申请日：2022-04-12
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07K1/107 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/097 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/4155 , A61K31/416
摘要： 本发明属于有机化学及药物化学领域，具体涉及涉及一类吲哚联氮杂环化合物及其合成方法和在抗肿瘤和抗菌活性的应用。解决了现有的C‑N偶联方法反应条件苛刻的问题。本发明的吲哚联氮杂环化合物的合成方法包括：在次氯酸钠溶液和弱碱的作用下，以化合物A和化合物B为底物反应合成所述吲哚联氮杂环化合物；所述化合物A包括吲哚、吲哚衍生物、色氨酸或含有色氨酸的多肽；所述化合物B包括氮杂环组分、组氨酸或含组氨酸的多肽。本发明的方法具有温和、高效，产率高等显著优点，解决了现有的C‑N偶联方法反应条件苛刻的问题，且通过本发明合成方法合成的部分杂环化合物，具有抗肿瘤和抗菌的效果。
-
公开(公告)号：CN114940697B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202210705486.3
申请日：2022-06-21
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明公开了一种可见光催化精准修饰色氨酸吲哚C‑2位构建C‑S结构的方法及其应用。所述方法为：称取色氨酸或含有色氨酸的多肽A和硫酚B，加入光敏剂和添加剂，加入溶剂溶解后，置于440‑445nm的蓝光灯下照射，待色氨酸原料消耗完毕后，洗涤、萃取、干燥、浓缩、柱层析分离，得到吲哚C‑2位C‑S结构精准修饰的氨基酸或多肽。该方法绿色环保，操作简便，无需加热，无需惰性气体保护，无需导向基团；能够以优秀的化学选择性和专一性靶向色氨酸的吲哚C‑2位，且无论侧链有无保护基，色氨酸、含有色氨酸的寡肽/生物活性肽/多肽药物都能被精准修饰。本发明方法用于多肽/蛋白质的多样性修饰，可为特定功能多肽药物的开发以及化合物结构功能的研究提供理论基础。
-
公开(公告)号：CN115073427A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210380012.6
申请日：2022-04-12
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07K1/107 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/097 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/4155 , A61K31/416
摘要： 本发明属于有机化学及药物化学领域，具体涉及涉及一类吲哚联氮杂环化合物及其合成方法和在抗肿瘤和抗菌活性的应用。解决了现有的C‑N偶联方法反应条件苛刻的问题。本发明的吲哚联氮杂环化合物的合成方法包括：在次氯酸钠溶液和弱碱的作用下，以化合物A和化合物B为底物反应合成所述吲哚联氮杂环化合物；所述化合物A包括吲哚、吲哚衍生物、色氨酸或含有色氨酸的多肽；所述化合物B包括氮杂环组分、组氨酸或含组氨酸的多肽。本发明的方法具有温和、高效，产率高等显著优点，解决了现有的C‑N偶联方法反应条件苛刻的问题，且通过本发明合成方法合成的部分杂环化合物，具有抗肿瘤和抗菌的效果。
-
公开(公告)号：CN114940697A
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202210705486.3
申请日：2022-06-21
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明公开了一种可见光催化精准修饰色氨酸吲哚C‑2位构建C‑S结构的方法及其应用。所述方法为：称取色氨酸或含有色氨酸的多肽A和硫酚B，加入光敏剂和添加剂，加入溶剂溶解后，置于440‑445nm的蓝光灯下照射，待色氨酸原料消耗完毕后，洗涤、萃取、干燥、浓缩、柱层析分离，得到吲哚C‑2位C‑S结构精准修饰的氨基酸或多肽。该方法绿色环保，操作简便，无需加热，无需惰性气体保护，无需导向基团；能够以优秀的化学选择性和专一性靶向色氨酸的吲哚C‑2位，且无论侧链有无保护基，色氨酸、含有色氨酸的寡肽/生物活性肽/多肽药物都能被精准修饰。本发明方法用于多肽/蛋白质的多样性修饰，可为特定功能多肽药物的开发以及化合物结构功能的研究提供理论基础。
-
公开(公告)号：CN117924411A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410062806.7
申请日：2024-01-16
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/072 , C07K5/065 , C07K7/06 , C07K1/16 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/02 , A61K38/05 , A61K38/08 , A61P35/00 , A61K47/64 , C07C381/10
摘要： 本发明公开了一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法及其在制备抗肿瘤多肽偶联药物中的应用。其中，硫亚胺化的方法为：在反应溶剂中加入氨基酸/多肽‑N‑苯氧胺、双取代二苯二硫醚和无机碱，搅拌反应后浓缩、分离纯化，得到羧基位点硫亚胺修饰的氨基酸或多肽化合物。本发明硫亚胺化的方法原料合成简单，操作简便，反应条件温和，反应效率高，底物适用范围广，兼容液相和固相合成。此外，本发明的硫亚胺化的方法可以应用于抗肿瘤的多肽偶联药物的制备，为抗肿瘤多肽药物的研发提供了一种新的可行的方法。
-
公开(公告)号：CN114874227B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210800829.4
申请日：2022-07-08
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/147 , B01J31/02 , C07C231/02 , C07C269/06 , C07D209/14 , C07D213/82 , C07D209/20 , C07C233/11 , C07C233/51 , C07C233/29 , C07C271/12 , C07C235/60 , C07K7/06 , C07K7/23 , C07K5/065 , C07K5/062 , C07K5/078 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/087 , C07K5/107 , C07B43/06
摘要： 本发明公开了一种用于酰胺合成的催化剂及其制备与应用，所述催化剂为硫代或硒代的吡喃并双嘧啶类化合物，其结构简单新颖，催化效率高，原子经济性好；本发明催化剂可以用于酰胺化合物的合成，具体为：在羧酸组分、胺组分、催化剂以及三苯基膦或二苯基膦氧中加入有机溶剂，在光照或室温或加热条件下搅拌，直至三苯基膦或二苯基膦氧消耗完全，分离纯化得到酰胺化合物。该酰胺化合物合成方法简单易纯化，催化反应无须额外的除水或惰性气体保护等操作，在常温、加热及光照等条件下都能直接催化羧酸转变为相应的酰胺，且光照条件下反应时间短，产率高，副产物单一，N、O选择性好，能直接用于酰胺或多肽的固相合成，具有广阔的工业化应用前景。
-
公开(公告)号：CN114874227A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210800829.4
申请日：2022-07-08
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D491/147 , B01J31/02 , C07C231/02 , C07C269/06 , C07D209/14 , C07D213/82 , C07D209/20 , C07C233/11 , C07C233/51 , C07C233/29 , C07C271/12 , C07C235/60 , C07K7/06 , C07K7/23 , C07K5/065 , C07K5/062 , C07K5/078 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/087 , C07K5/107 , C07B43/06
摘要： 本发明公开了一种用于酰胺合成的催化剂及其制备与应用，所述催化剂为硫代或硒代的吡喃并双嘧啶类化合物，其结构简单新颖，催化效率高，原子经济性好；本发明催化剂可以用于酰胺化合物的合成，具体为：在羧酸组分、胺组分、催化剂以及三苯基膦或二苯基膦氧中加入有机溶剂，在光照或室温或加热条件下搅拌，直至三苯基膦或二苯基膦氧消耗完全，分离纯化得到酰胺化合物。该酰胺化合物合成方法简单易纯化，催化反应无须额外的除水或惰性气体保护等操作，在常温、加热及光照等条件下都能直接催化羧酸转变为相应的酰胺，且光照条件下反应时间短，产率高，副产物单一，N、O选择性好，能直接用于酰胺或多肽的固相合成，具有广阔的工业化应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
12 条记录 (耗时 0.021 秒)
