一种氮杂环卡宾催化环状酮类化合物氧化开环制备羧酸的方法

    公开(公告)号:CN118108591A

    公开(公告)日:2024-05-31

    申请号:CN202410537707.X

    申请日:2024-04-30

    Applicant: 兰州大学

    Inventor: 林利 成昊

    Abstract: 本发明公开了一种氮杂环卡宾催化环状酮类化合物氧化开环制备羧酸的方法,包括以下步骤:(1)取氮杂环卡宾、无机碱以及溶剂置于反应容器中,于室温下搅拌30‑40min,加入环状酮类化合物;所述环状酮类化合物为邻位取代的环己酮,其结构式如下式所示:#imgabs0#式中:R基团为取代芳基或者烷基;(2)通入氧气,在90℃下反应72h;(3)将反应体系用水淬灭,加入乙酸乙酯萃取,得到萃取液;(4)将步骤(3)中萃取液洗涤、干燥、旋蒸浓缩、硅胶柱层析分离,得到羧酸产物。本发明以氮杂环卡宾作为催化剂,避免了传统方法中过渡金属或强氧化剂的使用,反应更加绿色安全;底物范围广,各类烷基、苯基取代底物均能顺利反应;无副产物,产物纯净度高,产率高。

    一种植物油酯的碘化方法

    公开(公告)号:CN112300868A

    公开(公告)日:2021-02-02

    申请号:CN202011350095.1

    申请日:2020-11-26

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明公开了一种植物油酯的碘化方法。本发明将酸性树脂与碘化盐于反应容器中混合,通入惰性气体进行气体置换,之后加入植物油酯与无水的有机介质,在‑10oC~100oC下搅拌反应1~24小时至碘化反应结束,加入蒸馏水中止反应、过滤,使用有机溶剂冲洗树脂,对洗脱的有机相进行洗涤、干燥、过滤、浓缩,得到高稳定性的碘化植物油酯。本发明提供的植物油酯的碘化方法,通过酸性树脂在无水有机介质的使用,显著提高了植物油酯的碘化效率和产品的稳定性,降低了不稳定碘在产品中的残留,产品无需老化处理,仅通过过滤、干燥即可得到高质量的碘化植物油酯。碘化过程无需气体发生设备,反应条件温和,设备简单,操作安全,成本低,适合大规模化生产。

    噻唑并吡喃酮类似物在制备抗炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN109674790A

    公开(公告)日:2019-04-26

    申请号:CN201910111534.4

    申请日:2019-02-12

    Applicant: 兰州大学

    CPC classification number: A61K31/429 A61P1/16 A61P29/00

    Abstract: 本发明提供了一种噻唑并吡喃酮类似物的医药新用途,即其在制备抗炎药物中的应用。所述的炎症为无菌性炎症。该噻唑并吡喃酮类似物的结构通式为:其无显著的细胞毒性,能够有效抑制LPS诱导所致巨噬细胞RAW264.7的一氧化氮释放,且通过Griess法检测一氧化氮(NO)释放的实验,PGE2的ELISA实验,Western Blot实验,二甲苯致小鼠耳肿胀实验证明,该噻唑并吡喃酮类类似物可以抑制NO和PGE2的产生,并且通过抑制MAPK(ERK,JNK和p38)信号通路降低iNOS和COX-2的表达。因此,这类噻唑并吡喃酮化合物可以作为活性物质,用于制备抗炎药物。

    一种氮杂环卡宾催化环状酮类化合物氧化开环制备羧酸的方法

    公开(公告)号:CN118108591B

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202410537707.X

    申请日:2024-04-30

    Applicant: 兰州大学

    Inventor: 林利 成昊

    Abstract: 本发明公开了一种氮杂环卡宾催化环状酮类化合物氧化开环制备羧酸的方法,包括以下步骤:(1)取氮杂环卡宾、无机碱以及溶剂置于反应容器中,于室温下搅拌30‑40min,加入环状酮类化合物;所述环状酮类化合物为邻位取代的环己酮,其结构式如下式所示:#imgabs0#式中:R基团为取代芳基或者烷基;(2)通入氧气,在90℃下反应72h;(3)将反应体系用水淬灭,加入乙酸乙酯萃取,得到萃取液;(4)将步骤(3)中萃取液洗涤、干燥、旋蒸浓缩、硅胶柱层析分离,得到羧酸产物。本发明以氮杂环卡宾作为催化剂,避免了传统方法中过渡金属或强氧化剂的使用,反应更加绿色安全;底物范围广,各类烷基、苯基取代底物均能顺利反应;无副产物,产物纯净度高,产率高。

    噻唑并吡喃酮类似物在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN109674791B

    公开(公告)日:2021-12-14

    申请号:CN201910111538.2

    申请日:2019-02-12

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明提供了一种噻唑并吡喃酮类似物的医药新用途,即其在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用。该噻唑并吡喃酮类似物的结构通式为:经典药理学实验证实噻唑并吡喃酮类似物能够下调人肝星状细胞LX‑2的平滑肌肌动蛋白α‑SMA和转化生长因子TGF‑β1的表达,从而抑制人肝星状细胞LX‑2的增殖和转化。在CCl4诱导的小鼠肝纤维化/急性肝损伤模型实验中,噻唑并吡喃酮类似物能够抑制小鼠血清中ALT和AST的上调,能够抑制与肝纤维化相关α‑SMA和TGF‑β1的表达,多种病理切片分析及免疫组学实验也证实此类似物能够有效治疗小鼠的急性肝损伤与肝纤维化进程。因此,这类噻唑并吡喃酮化合物可以作为活性物质,用于制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤的药物。

    一种酸性树脂催化ε-己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118652174B

    公开(公告)日:2025-03-14

    申请号:CN202411151241.6

    申请日:2024-08-21

    Abstract: 本发明提供了一种酸性树脂催化ε‑己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法,以酸性树脂为催化剂,在加热条件下,在ε‑己内酯开环的同时接枝丙烯酸羟乙酯类化合物,产物结构通式为:#imgabs0#其中,n的取值为ε‑己内酯与丙烯酸羟乙酯类化合物的摩尔之比,R为H或C1‑C10的烷基。本发明不需要使用溶剂,反应条件温和简单,操作安全,成本低,适合大规模化生产;酸性树脂可再生循环利用,更加绿色环保;通过优化反应条件、选择合适的催化剂,实现了丙烯酸羟乙酯类化合物在ε‑己内酯上的有效接枝,提高了产物的纯度和收率;接枝产物结合了ε‑己内酯和丙烯酸羟乙酯类化合物的优异性能,可以广泛应用于生物医学、药物控释、组织工程等领域。

    一种芳香磺酸催化ε-己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118724705A

    公开(公告)日:2024-10-01

    申请号:CN202411151243.5

    申请日:2024-08-21

    Abstract: 本发明公开了一种芳香磺酸催化ε‑己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法,以芳香磺酸作为催化剂,在加热的条件下,在ε‑己内酯开环的同时接枝丙烯酸羟乙酯类化合物,得到产物结构通式为:#imgabs0#其中,n的取值为ε‑己内酯与丙烯酸羟乙酯类化合物的摩尔之比,R为H或C1‑C10的烷基。本发明不需要使用溶剂,反应条件温和,设备简单,操作安全,成本低,适合大规模化生产;反应体系无需后续处理,减少了生产的废水、废料的排放,更加绿色环保;接枝产物结合了ε‑己内酯和丙烯酸羟乙酯类化合物的优异性能,可以广泛应用于生物医学、药物控释、组织工程等领域。

    一种酸性树脂催化ε-己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118652174A

    公开(公告)日:2024-09-17

    申请号:CN202411151241.6

    申请日:2024-08-21

    Abstract: 本发明提供了一种酸性树脂催化ε‑己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法,以酸性树脂为催化剂,在加热条件下,在ε‑己内酯开环的同时接枝丙烯酸羟乙酯类化合物,产物结构通式为:#imgabs0#其中,n的取值为ε‑己内酯与丙烯酸羟乙酯类化合物的摩尔之比,R为H或C1‑C10的烷基。本发明不需要使用溶剂,反应条件温和简单,操作安全,成本低,适合大规模化生产;酸性树脂可再生循环利用,更加绿色环保;通过优化反应条件、选择合适的催化剂,实现了丙烯酸羟乙酯类化合物在ε‑己内酯上的有效接枝,提高了产物的纯度和收率;接枝产物结合了ε‑己内酯和丙烯酸羟乙酯类化合物的优异性能,可以广泛应用于生物医学、药物控释、组织工程等领域。

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