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公开(公告)号:CN115448897A
公开(公告)日:2022-12-09
申请号:CN202211194001.5
申请日:2022-09-28
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07D307/62 , C07C55/10 , C07C55/14 , C07C273/02 , C07C335/02
Abstract: 本发明涉及药物共晶技术领域,具体公开一种抗坏血酸药物共晶及其制备方法。所述共晶,以抗坏血酸为药物活性成分,以小分子羧基化合物或小分子氨基化合物为共晶形成物。本发明提供的抗坏血酸药物共晶。与抗坏血酸单体相比,抗坏血酸药物共晶物提高了抗坏血酸的稳定性,有效改善了抗坏血酸稳定性差的问题。
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公开(公告)号:CN111303230B
公开(公告)日:2021-07-13
申请号:CN202010160411.2
申请日:2020-03-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07J7/00 , C07C51/347 , C07C63/24 , C07F5/02 , C07C201/12 , C07C205/57 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及一种黄体酮共晶物,其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成,其中所述共晶形成物选自间苯二甲酸、4‑甲酰苯硼酸或3‑硝基邻苯二甲酸。本发明还涉及所述黄体酮共晶物的制备方法及其用于增加子宫内膜厚度、改善黄体酮溶解性或提高黄体酮渗透速率的用途。
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公开(公告)号:CN105510295A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201610066427.0
申请日:2016-01-29
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: G01N21/64
CPC classification number: G01N21/64 , G01N2021/6423
Abstract: 本发明涉及有机化学领域,具体涉及亚硝酸盐检测荧光检测探针及检测方法,结构式如式I所示的化合物可以作为亚硝酸盐检测荧光探针,在酸性条件下,对亚硝酸盐具有独特的识别性能,生成相应吡啶类衍生物的性质,通过检测作用前后荧光性质的改变来实现对亚硝酸盐的定量检测。本发明的亚硝酸盐检测方法相对于现有技术灵敏度和准确度更高,选择性更好。
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公开(公告)号:CN103073538B
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201210592781.9
申请日:2012-12-31
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07D405/04 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及分子探针领域,具体地,涉及1,4-二氢吡啶衍生物作为NO荧光探针的用途。本发明利用1,4-二氢吡啶衍生物与一氧化氮的特异性作用(芳构化,导致探针分子内电子的结构分布、分子的构象变化等),生成相应吡啶衍类生物的性质,来实现荧光探针对一氧化氮的响应。通过检测作用前后荧光性质的改变(荧光发射强度变化、荧光发射波长变化、荧光发射寿命变化等)来实现对一氧化氮的检测。
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公开(公告)号:CN103214370A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201310121476.6
申请日:2013-04-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C69/732 , C07C67/08 , C07C235/34 , C07C231/02 , C07C327/28 , A61K31/165 , A61K31/216 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P37/04 , A61P39/06 , A61P35/00 , A23L3/3517 , A23L3/3526 , A23L3/3535
Abstract: 本发明涉及化合物领域,具体涉及1,6-O-二咖啡酰山梨醇酯及其衍生物。本发明制备的1,6-O-二咖啡酰山梨醇酯及其衍生物,其通式如下:其具有强的抑制前脂肪细胞3T3-L1增殖分化和清除DPPH自由基的作用,提供了可用于肥胖症以及肥胖引起的的高血脂、高血压、糖尿病、脂肪肝、冠心病、睡眠呼吸暂停综合症等疾病的药物以及与上述疾病有关的医药和保健品用途,提供了用于延缓衰老、提高机体免疫力、预防癌症等的医药或保健用途,以及用于抗氧化剂等的用途。
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公开(公告)号:CN111303230A
公开(公告)日:2020-06-19
申请号:CN202010160411.2
申请日:2020-03-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07J7/00 , C07C51/347 , C07C63/24 , C07F5/02 , C07C201/12 , C07C205/57 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及一种黄体酮共晶物,其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成,其中所述共晶形成物选自间苯二甲酸、4-甲酰苯硼酸或3-硝基邻苯二甲酸。本发明还涉及所述黄体酮共晶物的制备方法及其用于增加子宫内膜厚度、改善黄体酮溶解性或提高黄体酮渗透速率的用途。
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公开(公告)号:CN103214370B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310121476.6
申请日:2013-04-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C69/732 , C07C67/08 , C07C235/34 , C07C231/02 , C07C327/28 , A61K31/165 , A61K31/216 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P37/04 , A61P39/06 , A61P35/00 , A23L3/3517 , A23L3/3526 , A23L3/3535
Abstract: 本发明涉及化合物领域,具体涉及1,6-O-二咖啡酰山梨醇酯及其衍生物。本发明制备的1,6-O-二咖啡酰山梨醇酯及其衍生物,其通式如下:其具有强的抑制前脂肪细胞3T3-L1增殖分化和清除DPPH自由基的作用,提供了可用于肥胖症以及肥胖引起的高血脂、高血压、糖尿病、脂肪肝、冠心病、睡眠呼吸暂停综合症等疾病的药物以及与上述疾病有关的医药和保健品用途,提供了用于延缓衰老、提高机体免疫力、预防癌症等的医药或保健用途,以及用于抗氧化剂等的用途。
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公开(公告)号:CN118598828A
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN202410534651.2
申请日:2024-04-30
Applicant: 中国食品药品检定研究院(国家药品监督管理局医疗器械标准管理中心、中国药品检验总所)
IPC: C07D305/14 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/82 , C07C233/65 , C07C231/12 , A61K31/337 , A61K31/4406 , A61K31/166 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,公开了一种紫杉醇药物共晶,所述药物共晶以紫杉醇为药物活性成分,以羧酸类或酰胺类化合物为共晶形成物;所述药物共晶由紫杉醇、羧酸类或酰胺类化合物混合后湿法研磨、干燥得到;本发明制备的紫杉醇药物共晶可以在抗肿瘤药物中应用,药物共晶的工艺简单、成本低,通过选择合适的共晶形成物与紫杉醇形成共晶,可以显著提高药物的溶解性、改善药物的渗透性,达到了提高紫杉醇水溶性和生物利用度的效果,更容易发展成为口服药物,且生物学安全性良好,为药物研发提供了新思路。
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公开(公告)号:CN118583999A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410534568.5
申请日:2024-04-30
Applicant: 河南中医药大学 , 中国食品药品检定研究院(国家药品监督管理局医疗器械标准管理中心、中国药品检验总所) , 安徽京和生物药业科技有限公司
Abstract: 本发明涉及生物药物分析技术领域,公开了一种紫杉醇药物共晶的药代动力学评价方法,包括:构建实验动物模型,根据实验动物体重按照80‑100mg/kg的剂量给药,对实验动物进行定量抽血,得到待测血浆样品;对待测血浆样品进行处理后进行LC‑MS分析,得到标准曲线;LC‑MS分析方法以纯水溶液作为流动相A,乙腈溶液作为流动相B,洗脱方式为梯度洗脱;根据标准曲线得到实验动物体内紫杉醇的血药浓度,通过非房室模型统计矩法进行药代动力学参数分析。本发明以UPLC‑MS方法测定实验动物体内紫杉醇的血药浓度,方法学考察表明专属性、精密度和回收率都达到体内样品分析要求,且紫杉醇药物共晶可以有效提高紫杉醇的生物利用度。
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公开(公告)号:CN107188799A
公开(公告)日:2017-09-22
申请号:CN201710322276.5
申请日:2017-05-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C51/43 , C07C59/84 , C07D233/64 , C07D207/16
Abstract: 本发明提供一种芬布芬共晶,芬布芬共晶是由药物活性成分芬布芬与氨基酸共晶试剂通过分子间氢键形成的,氨基酸共晶试剂为L‑组氨酸或者L‑脯氨酸。本发明还公开了芬布芬共晶的制备方法,以芬布芬,各共晶试剂为原料,通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。本发明的芬布芬共晶经共晶检验的“金标准”‑单晶X射线衍射测定证实是由非共价键的氢键连接而成,属于药物共晶而非盐型。获得的药物共晶均利用热重法(TGA),差示扫描量热法(DSC),红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征,结果佐证了新结晶形态已形成。芬布芬共晶解决了芬布芬原料药水溶性差的问题,芬布芬共晶具有更好的水溶性,有利于芬布芬在医药临床研究上的开展。
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