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公开(公告)号：CN107188799A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710322276.5
申请日：2017-05-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C51/43 , C07C59/84 , C07D233/64 , C07D207/16
Abstract: 本发明提供一种芬布芬共晶，芬布芬共晶是由药物活性成分芬布芬与氨基酸共晶试剂通过分子间氢键形成的，氨基酸共晶试剂为L‑组氨酸或者L‑脯氨酸。本发明还公开了芬布芬共晶的制备方法，以芬布芬，各共晶试剂为原料，通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。本发明的芬布芬共晶经共晶检验的“金标准”‑单晶X射线衍射测定证实是由非共价键的氢键连接而成，属于药物共晶而非盐型。获得的药物共晶均利用热重法(TGA)，差示扫描量热法(DSC)，红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征，结果佐证了新结晶形态已形成。芬布芬共晶解决了芬布芬原料药水溶性差的问题，芬布芬共晶具有更好的水溶性，有利于芬布芬在医药临床研究上的开展。
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公开(公告)号：CN105175263A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510628045.8
申请日：2015-09-28
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C69/33 , C07C67/52 , C07C227/42 , C07C229/26 , C07C229/36 , C07C229/22 , C07C209/86 , C07C211/38 , C07C273/16 , C07C335/02 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07C69/33 , C07B2200/13 , C07C67/52 , C07C209/86 , C07C211/38 , C07C227/42 , C07C229/22 , C07C229/26 , C07C229/36 , C07C273/16 , C07C335/02
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及一种普伐他汀钠药物共晶及其制备方法和用途。所述普伐他汀钠的药物共晶包括共晶形成物与活性组分普伐他汀钠，其中，所述共晶形成物为氨基酸、脲类、金刚烷衍生物或其它小分子化合物。结果发现形成共晶前后，药品的吸湿性能发生了显著的变化，如赖氨酸和尿素的共晶引湿性增加，金刚烷胺盐酸盐形成的共晶在70％湿度以下基本不引湿。
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公开(公告)号：CN107188799B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201710322276.5
申请日：2017-05-09
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C51/43 , C07C59/84 , C07D233/64 , C07D207/16
Abstract: 本发明提供一种芬布芬共晶，芬布芬共晶是由药物活性成分芬布芬与氨基酸共晶试剂通过分子间氢键形成的，氨基酸共晶试剂为L‑组氨酸或者L‑脯氨酸。本发明还公开了芬布芬共晶的制备方法，以芬布芬，各共晶试剂为原料，通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。本发明的芬布芬共晶经共晶检验的“金标准”‑单晶X射线衍射测定证实是由非共价键的氢键连接而成，属于药物共晶而非盐型。获得的药物共晶均利用热重法(TGA)，差示扫描量热法(DSC)，红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征，结果佐证了新结晶形态已形成。芬布芬共晶解决了芬布芬原料药水溶性差的问题，芬布芬共晶具有更好的水溶性，有利于芬布芬在医药临床研究上的开展。
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公开(公告)号：CN105175263B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201510628045.8
申请日：2015-09-28
Applicant: 中国食品药品检定研究院
IPC: C07C69/33 , C07C67/52 , C07C227/42 , C07C229/26 , C07C229/36 , C07C229/22 , C07C209/86 , C07C211/38 , C07C273/16 , C07C335/02 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及一种普伐他汀钠药物共晶及其制备方法和用途。所述普伐他汀钠的药物共晶包括共晶形成物与活性组分普伐他汀钠，其中，所述共晶形成物为氨基酸、脲类、金刚烷衍生物或其它小分子化合物。结果发现形成共晶前后，药品的吸湿性能发生了显著的变化，如赖氨酸和尿素的共晶引湿性增加，金刚烷胺盐酸盐形成的共晶在70％湿度以下基本不引湿。
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