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公开(公告)号:CN118583999A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410534568.5
申请日:2024-04-30
Applicant: 河南中医药大学 , 中国食品药品检定研究院(国家药品监督管理局医疗器械标准管理中心、中国药品检验总所) , 安徽京和生物药业科技有限公司
Abstract: 本发明涉及生物药物分析技术领域,公开了一种紫杉醇药物共晶的药代动力学评价方法,包括:构建实验动物模型,根据实验动物体重按照80‑100mg/kg的剂量给药,对实验动物进行定量抽血,得到待测血浆样品;对待测血浆样品进行处理后进行LC‑MS分析,得到标准曲线;LC‑MS分析方法以纯水溶液作为流动相A,乙腈溶液作为流动相B,洗脱方式为梯度洗脱;根据标准曲线得到实验动物体内紫杉醇的血药浓度,通过非房室模型统计矩法进行药代动力学参数分析。本发明以UPLC‑MS方法测定实验动物体内紫杉醇的血药浓度,方法学考察表明专属性、精密度和回收率都达到体内样品分析要求,且紫杉醇药物共晶可以有效提高紫杉醇的生物利用度。
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公开(公告)号:CN118598828A
公开(公告)日:2024-09-06
申请号:CN202410534651.2
申请日:2024-04-30
Applicant: 中国食品药品检定研究院(国家药品监督管理局医疗器械标准管理中心、中国药品检验总所)
IPC: C07D305/14 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/82 , C07C233/65 , C07C231/12 , A61K31/337 , A61K31/4406 , A61K31/166 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,公开了一种紫杉醇药物共晶,所述药物共晶以紫杉醇为药物活性成分,以羧酸类或酰胺类化合物为共晶形成物;所述药物共晶由紫杉醇、羧酸类或酰胺类化合物混合后湿法研磨、干燥得到;本发明制备的紫杉醇药物共晶可以在抗肿瘤药物中应用,药物共晶的工艺简单、成本低,通过选择合适的共晶形成物与紫杉醇形成共晶,可以显著提高药物的溶解性、改善药物的渗透性,达到了提高紫杉醇水溶性和生物利用度的效果,更容易发展成为口服药物,且生物学安全性良好,为药物研发提供了新思路。
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公开(公告)号:CN119424549A
公开(公告)日:2025-02-14
申请号:CN202411629768.5
申请日:2024-11-15
Applicant: 河南中医药大学
IPC: A61K36/8964 , A61K35/32 , A61K36/481 , A61P35/00 , A61P7/00 , A61K31/513
Abstract: 本发明提供一种用于防治化疗后骨髓抑制的中药制剂,涉及中药制药领域,所述中药制剂由鹿角胶1‑15份、黄芪1‑10份、桂枝1‑10份、三七1‑10份、枳实1‑10份、知母份1‑10份、黄柏份1‑10份制成,本发明中药制剂有补益气血、活血化瘀、消肿止痛等功效。本发明中药制剂可通过改善化疗小鼠外周血象和骨髓病理损伤逆转5‑FU化疗导致的骨髓抑制。此外,本发明中药制剂可通过提高5‑FU抑瘤率、抑制瘤重、瘤体积和促进瘤组织坏死提高5‑FU化疗效果。本发明中药制剂与化疗药5‑FU联合应用具有一定的增效减毒作用,有望开发为用于防治化疗后骨髓抑制的药物。
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公开(公告)号:CN115466235B
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202211193994.4
申请日:2022-09-28
Applicant: 河南中医药大学
IPC: C07D307/62 , C07D213/80 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07C51/43 , C07C65/03 , C07C229/60 , C07C227/42
Abstract: 本发明涉及药物共晶技术领域,具体公开一种抗坏血酸共晶及其制备方法。所述共晶,以抗坏血酸为药物活性成分,以苯甲酸类化合物、烟酸或异烟酸类化合物中的一种为共晶形成物。本发明提供的抗坏血酸共晶。与抗坏血酸单体相比,抗坏血酸共晶物提高了抗坏血酸的稳定性,有效改善了抗坏血酸稳定性差的问题。
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公开(公告)号:CN114042043B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111418935.8
申请日:2021-11-26
Applicant: 河南中医药大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/585 , A61K47/18 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P39/00 , C07D207/16
Abstract: 本发明涉及雷公藤甲素线粒体靶向脂质体的制备方法及其应用,可有效解决提高雷公藤甲素的抗癌疗效,并降低毒性的问题,方法是,将抗癌药物、靶向载体、卵磷脂及聚乙二醇分别用有机溶剂溶解,将分别溶解得到的溶液混匀,旋转蒸发除去有机溶剂,得到在器壁形成的薄膜;将薄膜放入真空干燥箱内干燥,进一步除去有机溶剂,加入水化溶剂溶解,磁力搅拌水化,得水化物;水化物进行超声,再通过孔径为1.0~0.1μm的聚碳酸酯膜,挤压破碎,即得雷公藤甲素线粒体靶向脂质体。本发明组分配伍科学合理,制备方法易操作,所带的正电荷易富集于线粒体,从而达到线粒体靶向给药的作用,是脂质体的线粒体靶向性制剂上的创新,开拓了治疗肿瘤药物的新途径。
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公开(公告)号:CN113069554B
公开(公告)日:2022-10-21
申请号:CN202110393056.8
申请日:2021-04-13
Applicant: 河南中医药大学
Abstract: 本发明涉及齐墩果酸季铵盐‑肝素‑壳聚糖纳米粒的制备方法及其应用,有效解决齐墩果酸季铵盐‑肝素‑壳聚糖纳米粒的制备,实现在制备抗炎、降压、抗癌、抗菌药物中的应用,提高药物吸收率和疗效问题,齐墩果酸用溶剂溶解,加入N,N‑二异丙基乙胺、1‑乙基‑3(3‑二甲基丙胺)碳二亚胺和1‑羟基苯并三唑,超声反应,加入N,N‑二甲基乙二胺,酰胺化反应,得中间体化合物,有机溶剂溶解,加入无机碱和碘甲烷,得齐墩果酸季铵盐溶于甲醇,加入肝素去离子水溶液,搅拌过夜,蒸发为薄膜,水化薄膜,探针超声,离心,上清液过滤,得齐墩果酸季铵盐‑肝素纳米粒溶液,滴加到壳聚糖醋酸溶液中,离心,上清液过滤,得齐墩果酸季铵盐‑肝素‑壳聚糖纳米粒。
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公开(公告)号:CN111087302A
公开(公告)日:2020-05-01
申请号:CN201911337254.1
申请日:2019-12-23
Applicant: 河南中医药大学
IPC: C07C67/14 , C07C69/612 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用,将布洛芬,无水二氯甲烷及吡啶在室温搅拌下缓慢滴加SOCl2的CH2Cl2溶液,油浴温度55-65℃回流2小时,旋干得到浅黄色固体,加入无水二氯甲烷得到洛芬酰氯的CH2Cl2溶液;将阿魏酸,四氢呋喃和无水二氯甲烷,冰水浴冷至5℃,滴加三乙胺,搅拌下缓慢滴加布洛芬酰氯的CH2Cl2溶液,冰水浴下持续搅拌反应2 h,TLC跟踪检测反应,得到布洛芬阿魏酸酯。本发明提供的布洛芬阿魏酸酯通过MTT法检测进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明,FI对MCF-7细胞、HepG2细胞在50-400μmol/L范围内的抑制作用优于布洛芬。
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公开(公告)号:CN117797186A
公开(公告)日:2024-04-02
申请号:CN202311869988.0
申请日:2023-12-29
Applicant: 河南中医药大学
IPC: A61K36/232 , A61P17/00 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及白芷提取技术领域,尤其涉及一种白芷提取物及其提取方法和应用。本发明将白芷常规剪碎后加入水中进行浸泡,浸泡后超声,过滤,滤液离心后取上清液得到白芷提取物。该提取方法简单,且提取得到的白芷提取物规避/减小光敏性成分,同时能够提高对酪氨酸酶的抑制率,为白芷提取物应用于外用治疗黄褐斑的药物奠定了基础。
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公开(公告)号:CN117797185A
公开(公告)日:2024-04-02
申请号:CN202311842535.9
申请日:2023-12-29
Applicant: 河南中医药大学
IPC: A61K36/232 , A61K9/14 , A61P17/00 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及白芷提取物技术领域,尤其涉及一种白芷纳米制剂及其制备方法和应用。本发明将白芷常规剪碎后加入水中进行浸泡,浸泡后超声,过滤得滤液,滤液浓缩后进行冷冻干燥,得到粉末状白芷提取物;将粉末状白芷提取物进行球磨得到纳米颗粒,纳米颗粒分散于水中得到白芷纳米制剂。本发明提供的白芷纳米制剂可以应用于制备外用治疗黄褐斑药物中,具有治疗黄褐斑的药效。将其开发为外用治疗黄褐斑药物产品具有明显的经济和社会价值。
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公开(公告)号:CN111087302B
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN201911337254.1
申请日:2019-12-23
Applicant: 河南中医药大学
IPC: C07C67/14 , C07C69/612 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用,将布洛芬,无水二氯甲烷及吡啶在室温搅拌下缓慢滴加SOCl2的CH2Cl2溶液,油浴温度55‑65℃回流2小时,旋干得到浅黄色固体,加入无水二氯甲烷得到洛芬酰氯的CH2Cl2溶液;将阿魏酸,四氢呋喃和无水二氯甲烷,冰水浴冷至5℃,滴加三乙胺,搅拌下缓慢滴加布洛芬酰氯的CH2Cl2溶液,冰水浴下持续搅拌反应2 h,TLC跟踪检测反应,得到布洛芬阿魏酸酯。本发明提供的布洛芬阿魏酸酯通过MTT法检测进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明,FI对MCF‑7细胞、HepG2细胞在50‑400μmol/L范围内的抑制作用优于布洛芬。
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