一种雷公藤甲素线粒体靶向脂质体及其应用

    公开(公告)号:CN114042043B

    公开(公告)日:2023-03-24

    申请号:CN202111418935.8

    申请日:2021-11-26

    Abstract: 本发明涉及雷公藤甲素线粒体靶向脂质体的制备方法及其应用,可有效解决提高雷公藤甲素的抗癌疗效,并降低毒性的问题,方法是,将抗癌药物、靶向载体、卵磷脂及聚乙二醇分别用有机溶剂溶解,将分别溶解得到的溶液混匀,旋转蒸发除去有机溶剂,得到在器壁形成的薄膜;将薄膜放入真空干燥箱内干燥,进一步除去有机溶剂,加入水化溶剂溶解,磁力搅拌水化,得水化物;水化物进行超声,再通过孔径为1.0~0.1μm的聚碳酸酯膜,挤压破碎,即得雷公藤甲素线粒体靶向脂质体。本发明组分配伍科学合理,制备方法易操作,所带的正电荷易富集于线粒体,从而达到线粒体靶向给药的作用,是脂质体的线粒体靶向性制剂上的创新,开拓了治疗肿瘤药物的新途径。

    布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用

    公开(公告)号:CN111087302A

    公开(公告)日:2020-05-01

    申请号:CN201911337254.1

    申请日:2019-12-23

    Abstract: 本发明公开了一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用,将布洛芬,无水二氯甲烷及吡啶在室温搅拌下缓慢滴加SOCl2的CH2Cl2溶液,油浴温度55-65℃回流2小时,旋干得到浅黄色固体,加入无水二氯甲烷得到洛芬酰氯的CH2Cl2溶液;将阿魏酸,四氢呋喃和无水二氯甲烷,冰水浴冷至5℃,滴加三乙胺,搅拌下缓慢滴加布洛芬酰氯的CH2Cl2溶液,冰水浴下持续搅拌反应2 h,TLC跟踪检测反应,得到布洛芬阿魏酸酯。本发明提供的布洛芬阿魏酸酯通过MTT法检测进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明,FI对MCF-7细胞、HepG2细胞在50-400μmol/L范围内的抑制作用优于布洛芬。

    布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用

    公开(公告)号:CN111087302B

    公开(公告)日:2022-05-20

    申请号:CN201911337254.1

    申请日:2019-12-23

    Abstract: 本发明公开了一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用,将布洛芬,无水二氯甲烷及吡啶在室温搅拌下缓慢滴加SOCl2的CH2Cl2溶液,油浴温度55‑65℃回流2小时,旋干得到浅黄色固体,加入无水二氯甲烷得到洛芬酰氯的CH2Cl2溶液;将阿魏酸,四氢呋喃和无水二氯甲烷,冰水浴冷至5℃,滴加三乙胺,搅拌下缓慢滴加布洛芬酰氯的CH2Cl2溶液,冰水浴下持续搅拌反应2 h,TLC跟踪检测反应,得到布洛芬阿魏酸酯。本发明提供的布洛芬阿魏酸酯通过MTT法检测进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明,FI对MCF‑7细胞、HepG2细胞在50‑400μmol/L范围内的抑制作用优于布洛芬。

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