公开(公告)号：CN114805391B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202110063390.7

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李佳 ,  雷春 ,  周宇波

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24‑二氧杂‑9,22‑二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N‑甲基特利福洛林(N‑methyltreflorine,即3,7,30‑三氧杂‑9,22,27‑三氮杂五环[20.8.2.16,10.117,21.02,4]三十四烷特利福洛林衍生物)。所述化合物从滑桃树干燥果实中提取得到，试验证实其具有很强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗人宫颈癌、人白血病和人乳腺癌肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112204018A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN201980032898.1

申请日：2019-05-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  刘浥 ,  李佳 ,  王江 ,  陈亚琼 ,  蒋昊文 ,  王一冰 ,  夏春梅 ,  傅杨杰 ,  董天成 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D263/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07C15/14 ,  C07D409/06 ,  C07D263/62 ,  C07C15/12 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18

Abstract: 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN112204018B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN201980032898.1

申请日：2019-05-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  刘浥 ,  李佳 ,  王江 ,  陈亚琼 ,  蒋昊文 ,  王一冰 ,  夏春梅 ,  傅杨杰 ,  董天成 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D263/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07C15/14 ,  C07D409/06 ,  C07D263/62 ,  C07C15/12 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18

Abstract: 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN114805391A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202110063390.7

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李佳 ,  雷春 ,  周宇波

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24‑二氧杂‑9,22‑二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N‑甲基特利福洛林(N‑methyltreflorine,即3,7,30‑三氧杂‑9,22,27‑三氮杂五环[20.8.2.16,10.117,21.02,4]三十四烷特利福洛林衍生物)。所述化合物从滑桃树干燥果实中提取得到，试验证实其具有很强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗人宫颈癌、人白血病和人乳腺癌肿瘤药物。

公开(公告)号：CN119462522A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202310989248.4

申请日：2023-08-08

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘滔 ,  李佳 ,  李学梅 ,  周宇波 ,  王培培 ,  许冉 ,  高越 ,  胡小蓓 ,  阚伟娟

IPC: C07D239/48 ,  C07D417/04 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

Abstract: 发明公开了一种式(I)所示的化合物、其制备方法及医药用途，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。本发明化合物具有FLT3和/或IRAK4抑制活性，对多种白血病细胞株及IRAK4相关细胞株有增值抑制活性，可在制备抗血液病、抗炎、抗自身免疫性疾病药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119431358A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202310941146.5

申请日：2023-07-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 熊兵 ,  李佳 ,  刘同超 ,  周宇波 ,  姜洪 ,  李聪 ,  李娜 ,  阚伟娟 ,  盛丽 ,  胡小蓓

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别涉及吡咯并吡啶类化合物、其组合物及其在医药上的用途。本发明的吡咯并吡啶类化合物具有式(I)所示的结构。所述化合物可作为LSD1抑制剂且活性良好。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118717739A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310313747.1

申请日：2023-03-28

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  李佳 ,  周宇波 ,  谭敏佳 ,  魏金莲 ,  陈鑫 ,  廖靓 ,  付景峰 ,  郝兵兵 ,  朱进

IPC: A61K31/136 ,  A61K31/192 ,  A61K31/055 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明提供了百菌清及其类似物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明提供了百菌清及其类似物在制备用于诱导CRBN底物泛素化降解的抗血液瘤、实体瘤药物中的用途。本发明的药物组合物能够竞争性结合到CRBN‑DDB1蛋白复合物中，诱导CRBN底物的泛素化降解。体内外药效实验表明百菌清能抑制肿瘤的增殖，具有在抗肿瘤领域应用的前景。

公开(公告)号：CN118598858A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410677814.2

申请日：2022-11-22

Applicant: 杭州和正医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周星露 ,  李佳 ,  刘兴国 ,  周宇波 ,  胡苗 ,  罗小敏 ,  谢江峰 ,  阚伟娟 ,  吴一哲 ,  胡小蓓 ,  苏明波

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P7/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10

Abstract: 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115894720B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310075021.9

申请日：2023-01-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王春河 ,  李佳 ,  孙一立 ,  裴敏 ,  陈艺丽 ,  夏春梅 ,  王桂凤 ,  王敏 ,  王琪 ,  董天成 ,  黄朝英

IPC: C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  A61K38/28 ,  A61K47/68 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供了一种长效胰岛素‑Fc融合蛋白。本发明的胰岛素‑Fc融合蛋白具有降低的胰岛素受体亲和能力，提高的对生长素受体的选择性以及延长的体内半衰期，可以延长体内降糖维持时间，减少胰岛素使用的间隔时间以及降低的低血糖风险等副作用。

公开(公告)号：CN116143757B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202211467110.X

申请日：2022-11-22

Applicant: 杭州和正医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周星露 ,  李佳 ,  刘兴国 ,  周宇波 ,  胡苗 ,  罗小敏 ,  谢江峰 ,  阚伟娟 ,  吴一哲 ,  胡小蓓 ,  苏明波

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#