公开(公告)号：CN116019880B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210101757.4

申请日：2022-01-27

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔龙涛 ,  张勇 ,  许家佗 ,  朱维良 ,  陈凯先 ,  屠立平 ,  马旭翔

IPC: A61K36/8994 ,  A61P1/16

Abstract: 本申请涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，它由下述重量配比的原料药制成：栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。本发明还涉及其制备方法，原料药加水经加热回流提取浓缩得到水提浓缩液，再通过醇沉工艺获得醇上清液和固体沉淀，醇上清液经减压浓缩干燥得到水提醇沉醇上清提取物，固体沉淀干燥得到水提醇沉醇沉淀提取物。本发明制备的中药复方组合物能显著降低肝损所致的血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高，明显降低肝脏损伤程度，改善肝细胞的肿胀、坏死、炎性细胞浸润等病理现象，可开发成为治疗或预防肝脏损伤的药物及产品。

公开(公告)号：CN111662349B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC: C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。

公开(公告)号：CN117229297A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210643010.1

申请日：2022-06-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  葛广波 ,  孙海国 ,  吴悦 ,  徐志建 ,  张勇 ,  朱维良

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物的制备方法、包含其的药物组合物及其制药用途。本发明设计合成了苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，通过对CYP1B1抑制活性测试发现该类化合物具有较强的CYP1B1抑制活性，说明该类化合物具有潜在的治疗CYP1B1相关疾病如肿瘤或癌症疾病的用途。

公开(公告)号：CN105769896B

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201610114703.6

申请日：2016-03-01

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张腾 ,  朱维良 ,  陈瑜 ,  宁冰冰 ,  张勇 ,  吴丹丹 ,  刘丽 ,  崔金刚 ,  王培伟 ,  李波 ,  徐志建 ,  于心同 ,  李黎

IPC: A61K31/7048 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。

公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN103933058B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410166181.5

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN104777213A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410012512.X

申请日：2014-01-10

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨永清 ,  尹磊淼 ,  王宇 ,  徐玉东 ,  朱维良 ,  陈照强 ,  张勇

IPC: G01N27/62 ,  G01N27/04 ,  A61K31/7048 ,  A61P11/08

Abstract: 本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。

公开(公告)号：CN103933057A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN103479611A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193531.8

申请日：2012-06-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  张勇 ,  王改红 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  蔡海燕 ,  曾鹏 ,  贾琦 ,  郭夫江 ,  陈凯先

IPC: A61K31/216 ,  A61P17/00 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02 ,  A23B7/154

Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。

公开(公告)号：CN105343107A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510880689.6

申请日：2015-12-03

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张腾 ,  卞敏娟 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  杜宵烨 ,  王培伟 ,  于心同 ,  陈照强 ,  李波 ,  徐子健

IPC: A61K31/56 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/56

Abstract: 本发明涉及雷公藤红素在制备防治视网膜退行性改变相关疾病药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节，即光感受器细胞死亡，对雷公藤红素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明雷公藤红素对光损伤诱导的光感受器细胞大量死亡、视网膜结构及功能的损伤具有抑制作用，能治疗并改善视网膜退行性病变，且效果十分显著，因此可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良、糖尿病视网膜病变等在内的多种视网膜退行性病变药物，或制备用于相关科学研究的试剂。