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公开(公告)号:CN116019880B
公开(公告)日:2023-10-03
申请号:CN202210101757.4
申请日:2022-01-27
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K36/8994 , A61P1/16
Abstract: 本申请涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物,它由下述重量配比的原料药制成:栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。本发明还涉及其制备方法,原料药加水经加热回流提取浓缩得到水提浓缩液,再通过醇沉工艺获得醇上清液和固体沉淀,醇上清液经减压浓缩干燥得到水提醇沉醇上清提取物,固体沉淀干燥得到水提醇沉醇沉淀提取物。本发明制备的中药复方组合物能显著降低肝损所致的血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高,明显降低肝脏损伤程度,改善肝细胞的肿胀、坏死、炎性细胞浸润等病理现象,可开发成为治疗或预防肝脏损伤的药物及产品。
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公开(公告)号:CN105982885B
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201510087003.8
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示:补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性,具有PPARα/γ双重激动活性,可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN105982884B
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201510087002.3
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示:补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性,而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性,可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围,而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效,以降低其毒副作用,实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
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公开(公告)号:CN109734759A
公开(公告)日:2019-05-10
申请号:CN201910024390.9
申请日:2019-01-10
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明属于医药及化工的技术领域,公开了一类天然梓醇衍生物和一类来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物,本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然梓醇衍生物的结构如式(I)或式(II)所示,来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物的结构如式(III)或式(IV)所示。实验证明本发明所述的式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物对8-羟基鸟嘌呤DNA糖基化酶1(8-hydroxytridine DNA glycosylase 1,OGG1)具有显著的抑制抑制,在制备抗炎药物和抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号:CN105982884A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510087002.3
申请日:2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途,所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示:补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性,而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性,可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物,不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围,而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效,以降低其毒副作用,实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
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公开(公告)号:CN103372056A
公开(公告)日:2013-10-30
申请号:CN201210121094.9
申请日:2012-04-23
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种肉桂多酚提取物的制备方法,所述方法包括如下步骤:用乙醇水溶液或丙酮水溶液对肉桂药材进行提取;减压蒸馏除去提取液中的乙醇或丙酮,然后加适量水稀释浓缩液,得粗提液;用石油醚、乙醚或二氯甲烷萃取粗提液,收集萃取得到的水层;用乙酸乙酯萃取收集到的水层,合并萃取得到的乙酸乙酯层,减压蒸馏除去其中的乙酸乙酯,干燥,得到的固体粉末即为肉桂多酚提取物。本发明所述的制备方法简单,无需特殊设备和苛刻工艺条件,制备成本低,符合工业化批量生产要求,且所制备的肉桂多酚提取物中的总多酚含量高,可达30wt%~40wt%,有利于开发成降血糖药物制剂,为肉桂多酚提取物的应用研究提供充分保障。
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公开(公告)号:CN116942760A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310353229.2
申请日:2023-04-04
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K36/8969 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗冠状病毒作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。所述中药复方组合物,其由包括以下的原料配伍制成:甘草、党参(和/或人参、西洋参)、金银花、罗汉果、菊花、玉竹、鱼腥草、蒲公英、陈皮、桑叶。上述10味中药中每味中药至少存在一种以上的小分子化合物可作用于一种以上与冠状病毒入侵、复制、释放及炎症和免疫反应相关的蛋白质,包括Mpro、RdRp、PLpro、Helicase、TMPRSS2、HSP90、ATP1A1、ATP2B1、eEF1A和eIF4A‑I等,从而抑制这些蛋白质的生物活性,发挥抗冠状病毒作用。上述10味中药组成的复方组合物符合中医理论,具有健脾化湿、宣肺清热、养阴生津、祛痰止咳功效,适用于冠状病毒感染所致的无症状、呼吸系统不适、轻型、普通型患者。
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公开(公告)号:CN116903531A
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202310906986.8
申请日:2023-07-21
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/16 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61P31/12 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K31/472 , A61K31/4725
Abstract: 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂,其结构式如下:#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性,延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢,进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩~0.04微摩。此外,该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势,提示该类化合物具有良好的开发前景。
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公开(公告)号:CN107365265B
公开(公告)日:2019-12-17
申请号:CN201610316349.5
申请日:2016-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC: C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药,其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号:CN105085446B
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201410200264.1
申请日:2014-05-13
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D307/42 , A61K31/341 , A61P3/10
Abstract: 新的半日花型二萜衍生物及其制备方法和应用,本发明提供了一种新化合物,含有该化合物的提取、制备方法和应用。所述化合物是以唇形科糙苏属植物块根糙苏为原料,经溶剂提取、萃取、柱层析分离和纯化制得。本发明在分离得到一种新的半日花烷型二萜的基础上,证实了该化合物具有抑制α‑葡萄糖苷酶活性,为开发治疗口服降糖的药物提供了先导化合物,对开发天然产物和植物药的新用途具有重要意义。
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