公开(公告)号：CN101108810A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200710044943.4

申请日：2007-08-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  邓光辉 ,  朱维良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07C229/34 ,  C07C227/00

Abstract: 本发明涉及手性2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物的新颖、简易合成方法。该方法以手性2－[(N－芳基脯氨酰)氨基]苯甲酮(BPB)或其类似物形成的氨基酸等当体金属螯合物为诱导剂，以二芳基甲基卤化物为亲电试剂，－60～20℃搅拌反应0.1～50小时，高收率(60～90％)、高非对映体选择性(90～99％)制得手性烃化金属螯合物，并以此为关键中间体，再经水解反应定量地制得手性2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物(ee＞90％)。本发明与现有2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物合成路线相比，反应步骤大大缩短(由通常的6～8步减少到2步)，反应条件温和可控。极大地降低了2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物的合成成本。

公开(公告)号：CN1861560A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200510025809.0

申请日：2005-05-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  蒋华良 ,  黄蔚 ,  沈旭 ,  柳红 ,  罗小民 ,  张旭 ,  唐瑾

IPC: C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/32 ,  C07C63/33 ,  C07C63/66 ,  C07C59/68 ,  C07C51/09 ,  C07C229/42 ,  C07C229/54 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C319/02 ,  C07C317/44 ,  C07D231/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活(或拮抗)RXR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防II型糖尿病。

公开(公告)号：CN1830449A

公开(公告)日：2006-09-13

申请号：CN200510024349.X

申请日：2005-03-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  新加坡理工学院

Inventor： 朱维良 ,  潘春木 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  陈刚 ,  罗成 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  柳红 ,  沈建华 ,  陈凯先 ,  蒋华良

IPC: A61K31/7032 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了五羟黄酮－3－β－半乳糖苷的新的医药用途，该化合物对SARS病毒及HCoV－229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶有较好的抑制作用，可以阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。可作为SARS病毒和感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂，应用于制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物。本发明还涉及以该化合物为活性物质的药物制剂。

公开(公告)号：CN1769284A

公开(公告)日：2006-05-10

申请号：CN200410067904.2

申请日：2004-11-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  罗小民 ,  李海泓 ,  谭金芝 ,  丁健 ,  林莉萍 ,  柳红 ,  陈凯先

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07D207/32

Abstract: 本发明涉及具有如右式结构的新型取代1H－吲哚－2－酮类化合物及其用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对表皮生长因子受体酪氨酸激酶及与其相关联的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1247538C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN01132148.2

申请日：2001-11-08

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 华维一 ,  柳红 ,  吉民 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  嵇汝运

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/36 ,  A61K31/145 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了一类烷磺酰胺苯烷胺类化合物，其结构如下；该类化合物由萘酚为原料在卤代物作用下，发生取代反应，经缩合、卤代、烷(芳)酰化、硝基还原、烷磺酰化等9步反应制得。经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂，具有抗心律失常的活性，达到对症治疗心律失常的目的。

公开(公告)号：CN1629157A

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN200310122721.1

申请日：2003-12-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  沈旭 ,  朱兴族 ,  郑明月 ,  郑明芳 ,  季新泉 ,  罗海彬 ,  郭虹霞 ,  罗小民 ,  沈建华 ,  陈凯先

IPC: C07D403/04 ,  C07D251/22 ,  C07D251/40 ,  C07D251/54 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D251/54

Abstract: 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐：如右式中，R1为H、C1－C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1－C4烷酰基、芳酰基或C3－C7环烷基；R2和R3各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C1－C4烷芳基或C3－C7环烷基；X为NR7、O、S；R4和R6各自为羟基或C1－C6烷基；R5为羟基、C1－C6烷基、－C(O)R8、－(CH2)mR8、－CH2CH＝CHR8、－C(O)OR8或－S(O)2R8，m为0、1、2或3；R7为氢、羟基或C1－C6烷基；R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2－C6烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX－1和COX－2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX－1和COX－2)抑制剂，对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。

公开(公告)号：CN1417206A

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN01132148.2

申请日：2001-11-08

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 华维一 ,  柳红 ,  吉民 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  嵇汝运

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/36 ,  A61K31/145 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了一类烷磺酰胺苯烷胺类化合物，其结构如下；该类化合物由萘酚为原料在卤代物作用下，发生取代反应，经缩合、卤代、烷(芳)酰化、硝基还原、烷磺酰化等9步反应制得。经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂，具有抗心律失常的活性，达到对症治疗心律失常的目的。

公开(公告)号：CN119490487A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311054160.X

申请日：2023-08-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周宇 ,  高召兵 ,  张晓雪 ,  郑月明 ,  赵乃璇 ,  许海燕 ,  王云起 ,  陈学勤 ,  方遂 ,  柳红

IPC: C07D405/12 ,  C07D209/88 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D209/94 ,  C07D333/76 ,  C07D307/91 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一类多取代的四氢咔唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。涉及通式(I)所示的新型四氢咔唑类化合物，其药物上可接受盐、异构体、溶剂化物、代谢产物、代谢前体，含有它们的药物组合以及这类化合物对瞬时电位通道TRPM7具有较好的抑制作用，用于预防、治疗或辅助治疗与TRPM7相关的多种疾病，如肿瘤、神经系统疾病、免疫与炎症以及心血管类疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119301110A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202380041852.2

申请日：2023-05-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  杨德华 ,  王江 ,  陈彦 ,  李成浩 ,  蔡晓庆 ,  张蕊 ,  王明伟 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  尚奥龙

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/475 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P3/10 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明提供了一种新型四氢异喹啉类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，具体地，本发明提供了一种通式(1)所示的含氮杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体。所述的化合物可以用于制备治疗与4型松弛素家族受体活性或表达量相关的疾病或病症的药物组合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114957383B

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202210348649.7

申请日：2022-04-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 柳红 ,  胡树雷 ,  李建 ,  张磊砢 ,  戴文豪 ,  谢雄 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  肖庚富

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K1/02 ,  C07K1/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种拟肽类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了一种通式(I)所示的拟肽类化合物、或其外消旋体、顺反异构体、对映异构体、非对映异构体或它们的混合物，或其代谢物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药；本发明还公开了所述化合物在抑制包括SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等冠状病毒，以及其他如EV71、EV68、诺如病毒等RNA病毒方面的应用。#imgabs0#