公开(公告)号：CN1247538C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN01132148.2

申请日：2001-11-08

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 华维一 ,  柳红 ,  吉民 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  嵇汝运

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/36 ,  A61K31/145 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了一类烷磺酰胺苯烷胺类化合物，其结构如下；该类化合物由萘酚为原料在卤代物作用下，发生取代反应，经缩合、卤代、烷(芳)酰化、硝基还原、烷磺酰化等9步反应制得。经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂，具有抗心律失常的活性，达到对症治疗心律失常的目的。

公开(公告)号：CN1417206A

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN01132148.2

申请日：2001-11-08

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 华维一 ,  柳红 ,  吉民 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  嵇汝运

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/36 ,  A61K31/145 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了一类烷磺酰胺苯烷胺类化合物，其结构如下；该类化合物由萘酚为原料在卤代物作用下，发生取代反应，经缩合、卤代、烷(芳)酰化、硝基还原、烷磺酰化等9步反应制得。经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂，具有抗心律失常的活性，达到对症治疗心律失常的目的。

公开(公告)号：CN102653543A

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN201210107597.0

申请日：2012-04-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张大永 ,  周彬 ,  吴家强 ,  施连勇 ,  王可 ,  吴晓明 ,  华维一

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/14

Abstract: 本发明涉及由穿心莲内酯合成3-取代型岩大戟内酯类化合物的合成方法、生物活性和以此类化合物为活性成分的药物组合用作抗肿瘤药物。化合物用结构通式(I)和(II)表示，其中R1、R2、R3的定义见说明书。本发明公开了这类化合物的制备方法、初步生物活性，以及以该类化合物作为主要成分与各种辅料或载体结合形成的制剂用作抗肿瘤药物，以及1H-NMR、13C-NMR、MS、IR等结构鉴定的物理数据。

公开(公告)号：CN1246313C

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN03112631.6

申请日：2003-01-09

Applicant: 中国药科大学 ,  常州华生制药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  王正勇 ,  王德传 ,  许仁裕 ,  印霞 ,  华维一

IPC: C07D213/55

Abstract: 本发明公开的3-吡啶乙酸盐酸盐的新的制备方法，方法包括以烟酸乙酯为原料，与乙酸乙酯和金属钠反应后，再水解，生成3-乙酰吡啶；3-乙酰吡啶与硫磺和吗啉反应，生成3-吡啶硫代乙酰吗啉；3-吡啶硫代乙酰吗啉经盐酸水解后，再用盐酸精制，得到纯的I。经改进后的合成工艺，操作简便，成本显著下降，产品质量明显提高，更适合于工业化生产，它是制备抗骨质疏松药利塞膦酸钠的重要中间体。

公开(公告)号：CN1229360C

公开(公告)日：2005-11-30

申请号：CN200310112812.7

申请日：2003-12-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张大永 ,  徐云根 ,  华维一

IPC: C07D277/38

Abstract: 本发明公开了一种制备2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮(I)的新方法：由化合物II和III反应得到化合物I和IV。利用本法制备产物I，不仅反应条件温和、操作简单、收率高、产品质量好，而且具有对环境的污染小、更易实现工业化生产等优点。回收得到的化合物IV经与氯乙酰氯反应即可得到化合物III，可以方便套用，从而进一步降低产品成本。2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮(I)是一类重要的化工、染料、农药和药物中间体。

公开(公告)号：CN1136186C

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN99114569.0

申请日：1995-12-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吉民 ,  华维一

IPC: C07C209/00 ,  C07C213/08 ,  C07C231/12 ,  C07C319/20

Abstract: 通式(I)的新制备方法：见右式：R6为CH3，苄基、乙酰基；X为O，S或一单键；Y为由甲基任意取代的1，2-亚乙基；“alk”为1，2-亚乙基、1，3-亚丙基或四亚甲基，“alk”被甲基任意取代；R2为H，卤素或C1-C4烷基；R3为NO2或CONR4R5的基团，其中R4和R5各自独立地为H或C1-C4烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基。本发明提供以β-苯乙胺为原料的新的合成路线，更方便适用。

公开(公告)号：CN1260215C

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN03112799.1

申请日：2003-01-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吉民 ,  戴德哉 ,  华维一 ,  戴茵 ,  刘立刚 ,  黄敏

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

Abstract: 通式为(I)的化合物及其盐类：其中，R1，R2，R3为有机取代基。本发明所涉及的化合物具有内皮素受体拮抗活性，用于治疗心脑血管疾病及肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘等疾病。

公开(公告)号：CN1480454A

公开(公告)日：2004-03-10

申请号：CN03112799.1

申请日：2003-01-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吉民 ,  戴德哉 ,  华维一 ,  戴茵 ,  刘立刚 ,  黄敏

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

Abstract: 通式为(I)的化合物及其盐类：其中，R1，R2，R3为有机取代基。本发明所涉及的化合物具有内皮素受体拮抗活性，用于治疗心脑血管疾病及肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘等疾病。

公开(公告)号：CN1287999A

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：CN99114569.0

申请日：1995-12-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吉民 ,  华维一

IPC: C07C211/29 ,  C07C217/48 ,  C07C233/12 ,  C07C233/16 ,  C07C323/29

Abstract: 通式(I)的新制备方法,式中:R6为CH3,苄基、乙酰基;X为O,S或一单键;Y为由甲基任意取代的1,2－亚乙基;“alk”为1,2－亚乙基、1,3－亚丙基或四亚甲基,“alk”被甲基任意取代;R2为H,卤素或C1—C4烷基;R3为NO2或CONR4R5的基团,其中R4和R5各自独立地为H或C1—C4烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基。本发明提供以β－苯乙胺为原料的新的合成路线,更方便适用。

公开(公告)号：CN1156142A

公开(公告)日：1997-08-06

申请号：CN95112798.5

申请日：1995-12-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 华维一 ,  吉民

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/40 ,  C07D295/192

Abstract: 通式(I)的新制备方法，式中，R和R′各自独立地为C1-C4烷基；X为O，S或一单键；Y为由甲基任意取代的1，2-亚乙基；“alk”为1，2-亚乙基、1，3-亚丙基或四亚甲基，“alk”被甲基任意取代；R2为H，卤素或C1-C4烷基；R3为式-NHSO2(C1-C4烷基)或CONR4R5的基团，其中R4和R5各自独立地为H或C1-C4烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基。本发明提供以β-苯乙胺为原料的新的合成路线，更方便适用。