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公开(公告)号:CN1590378A
公开(公告)日:2005-03-09
申请号:CN03150662.3
申请日:2003-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor: 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC: C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: Y02A50/411 , Y02A50/465
Abstract: 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物,这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植,自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮,炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎,寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病,爱滋病,糖尿病,多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外,这类化合物表现出较强的抗病毒活性,可用于抗病毒药物,广泛的用于各种病毒引发的疾病,尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号:CN101209257B
公开(公告)日:2011-01-19
申请号:CN200610148320.7
申请日:2006-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/352 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开一类黄芩素衍生物可用于预防和治疗代谢综合征、肥胖、2型糖尿病和粥样硬化性心脑血管疾病的药物。这类黄芩素衍生物是通过调控和激活单腺苷酸活化蛋白激酶的活性,增加代谢活动来预防和治疗代谢综合征、肥胖、2型糖尿病和粥样硬化性心脑血管疾病的。
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公开(公告)号:CN101209257A
公开(公告)日:2008-07-02
申请号:CN200610148320.7
申请日:2006-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/352 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开一类黄芩素衍生物可用于预防和治疗代谢综合征、肥胖、2型糖尿病和粥样硬化性心脑血管疾病的药物。这类黄芩素衍生物是通过调控和激活单腺苷酸活化蛋白激酶的活性,增加代谢活动来预防和治疗代谢综合征、肥胖、2型糖尿病和粥样硬化性心脑血管疾病。
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公开(公告)号:CN1629157A
公开(公告)日:2005-06-22
申请号:CN200310122721.1
申请日:2003-12-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D251/22 , C07D251/40 , C07D251/54 , A61K31/53 , A61P29/00
CPC classification number: C07D251/54
Abstract: 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐:如右式中,R1为H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷酰基、芳酰基或C3-C7环烷基;R2和R3各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7环烷基;X为NR7、O、S;R4和R6各自为羟基或C1-C6烷基;R5为羟基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH=CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8,m为0、1、2或3;R7为氢、羟基或C1-C6烷基;R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2-C6烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX-1和COX-2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX-1和COX-2)抑制剂,对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。
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公开(公告)号:CN1660811A
公开(公告)日:2005-08-31
申请号:CN200410016618.3
申请日:2004-02-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/48 , C07D213/78 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/47 , A61K31/4725 , A61P37/06
CPC classification number: C07D413/00 , C07C69/86 , C07D213/04 , C07D213/24 , C07D213/60 , C07D215/04 , C07D215/12 , C07D215/16 , C07D241/36 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10
Abstract: 本发明提供一种可作为亲环素A的小分子非肽类配体的1,4-二取代苯类化合物,其具体结构如通式I所示。经生物活性试验表明本发明化合物与亲环素A有较强的结合能力,从而应证了其诱导免疫抑制的作用机制。本发明还提供了该化合物的制备方法。
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公开(公告)号:CN1853622B
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200510025596.1
申请日:2005-04-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/341 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及二倍半萜类化合物的医药新用途。经药理试验表明,该化合物具有明显的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性,可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症等胰岛素抵抗引起的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN1853622A
公开(公告)日:2006-11-01
申请号:CN200510025596.1
申请日:2005-04-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/341 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及二倍半萜类化合物的医药新用途。经药理试验表明,该化合物具有明显的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性,可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症等胰岛素抵抗引起的疾病的药物。
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