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公开(公告)号：CN1590378A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03150662.3
申请日：2003-08-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC分类号： C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： Y02A50/411 , Y02A50/465
摘要： 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号：CN1317276C
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：CN00125487.1
申请日：2000-09-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/06 , A61P25/28 , C07D211/06 , C07D209/10
摘要： 本发明提供了一类吲哚基哌啶类化合物，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。
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公开(公告)号：CN1345724A
公开(公告)日：2002-04-24
申请号：CN00125487.1
申请日：2000-09-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/06 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一类吲哚基哌啶类化合物,经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性,延缓乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱在突触的作用,达到对症治疗早老性痴呆的目的。
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公开(公告)号：CN116211861A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211710468.0
申请日：2022-12-29
申请人： 江苏擎天生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/4748 , A61K47/32 , A61P25/28 , A61P21/04 , A23L33/10
摘要： 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。
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公开(公告)号：CN1257901C
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN01132147.4
申请日：2001-11-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/26 , C07D211/20 , A61K31/4709 , A61P25/28 , C07D215/12
摘要： 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。
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公开(公告)号：CN1417209A
公开(公告)日：2003-05-14
申请号：CN01132147.4
申请日：2001-11-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/26 , C07D211/20 , A61K31/4709 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。
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公开(公告)号：CN101024628A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200610024069.3
申请日：2006-02-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了一类结构式如下的氮杂黄酮类似物、制备方法及应用。通过药理实验证明，这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu2+诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H2O2诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导的细胞凋亡作用。因此，本发明的氮杂黄酮类似物可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN1990481A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200510112280.6
申请日：2005-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/06 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类新型的黄芩素衍生物，以及它的制备方法和应用。药理实验证明，这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu2+诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H2O2诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导细胞凋亡作用，可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病，以及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。
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