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公开(公告)号：CN1629310A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN200310122706.7
申请日：2003-12-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Abstract: 本发明涉及利用酵母双杂交系统，通过测定α－半乳糖苷酶的活性大小筛选PPAR拮抗剂和激动剂的方法。该方法包括(1)CBP和酵母GAL4AD融合蛋白(pGADT7－CBP)的质粒构建；(2)PPARγLBD和酵母GAL4BD融合蛋白(pGBKT7－PPARγLBD)的质粒构建；(3)将质粒pGBKT7－PPARγLBD与质粒GADT7－CBP依次转入酵母细胞AH109；(4)通过测定α－半乳糖苷酶的活性筛选化合物。
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公开(公告)号：CN1472318A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129077.9
申请日：2003-06-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 上海单抗制药技术有限公司
Abstract: 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒N蛋白的表达质粒N－pQE30(保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号CCTCC No.M203046)。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒N蛋白的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒N蛋白DNA片段(TRO2)；用pQE30载体构建SARS病毒N蛋白表达质粒pQE30－N；和将pQE30－N质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。进一步提供可溶性SARS病毒N蛋白表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液进行透析、NTA－Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN1468962A
公开(公告)日：2004-01-21
申请号：CN03129148.1
申请日：2003-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
Abstract: 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒E蛋白的表达质粒pGEX2T－E，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号M203047。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒E蛋白的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒E蛋白DNA片段(TRO2)；用pGEX2T载体构建SARS病毒E蛋白表达质粒pGEX2T－E；和将pGEX2T－E质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒E蛋白表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液透析、Glutathione Sepharose 4B柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN1303218C
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200310122706.7
申请日：2003-12-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Abstract: 本发明涉及利用酵母双杂交系统，通过测定α-半乳糖苷酶的活性大小筛选PPAR拮抗剂和激动剂的方法。该方法包括(1)CBP和酵母GAL4AD融合蛋白(pGADT7-CBP)的质粒构建；(2)PPARγLBD和酵母GAL4BD融合蛋白(pGBKT7-PPARγLBD)的质粒构建；(3)将质粒pGBKT7-PPARγLBD与质粒GADT7-CBP依次转入酵母细胞AH109；(4)通过测定α-半乳糖苷酶的活性筛选化合物。
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公开(公告)号：CN1237184C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129067.1
申请日：2003-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 中国科学院上海生命科学研究院
Abstract: 本发明提供一种用于筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的药物作用靶标，所述靶标为包含SARS病毒N蛋白和人体CypA相互作用活性位点的SARS病毒N蛋白Val235-Pro369片断和人体CypA复合物三维结构模型。本发明还提供所述药物作用靶标的构建方法，用所述药物作用靶标筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的方法，及通过筛选确认环孢素衍生物在治疗和/或预防SARS病毒感染上的新用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1657529A
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN200410016460.X
申请日：2004-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC: C07D277/54 , A61K31/426 , A61K9/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活RXRR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防X综合病症，包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症，如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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公开(公告)号：CN1590378A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03150662.3
申请日：2003-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC: C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: Y02A50/411 , Y02A50/465
Abstract: 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1472332A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129067.1
申请日：2003-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 中国科学院上海生命科学研究院
Abstract: 本发明提供一种用于筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的药物作用靶标，所述靶标为包含SARS病毒N蛋白和人体CypA相互作用活性位点的SARS病毒N蛋白Val235－Pro369片断和人体CypA复合物三维结构模型。本发明还提供所述药物作用靶标的构建方法，用所述药物作用靶标筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的方法，及通过筛选确认环孢素衍生物在治疗和/或预防SARS病毒感染上的新用途。
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公开(公告)号：CN1468961A
公开(公告)日：2004-01-21
申请号：CN03129147.3
申请日：2003-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
Abstract: 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的表达质粒3CL－pQE30，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号CCTCCNo.M203048。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒3CL蛋白酶DNA片段(TRO2)；用pQE30载体构建SARS病毒3CL蛋白酶表达质粒pQE30－3CL；和将pQE30－3CL质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒3CL蛋白酶表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液透析、NTA－Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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