公开(公告)号：CN115836054A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202180048408.4

申请日：2021-05-04

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： B·D·卡什 ,  W·傅 ,  G·M·吉姆巴苏 ,  A·M·海德尔 ,  B·A·霍普金斯 ,  M·A·拉森 ,  C·A·莱斯伯格 ,  P·刘 ,  M·A·麦高文 ,  Q·蒲 ,  S·桑亚尔 ,  P·西利派万 ,  C·M·怀特 ,  X·颜

IPC: C07D235/26

Abstract: 本文描述了式I的化合物或其药学上可接受的盐。式I的化合物充当IL4I1抑制剂并且可以用于预防、治疗IL4I1相关疾病或充当IL4I1相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN115443152A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202180028866.1

申请日：2021-03-04

Applicant: 默沙东有限责任公司 ,  卫材R&D管理有限公司

Inventor： B·H·莫雷诺 ,  N·伊布拉西姆 ,  R·F·佩里尼 ,  S·J·迪德 ,  S·W·埃宾格豪斯 ,  R·A·阿尔图拉

IPC: A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07K16/28 ,  C07K16/30

Abstract: 本发明提供了治疗癌症(例如，黑色素瘤或RCC)的方法，其包括向有此需要的人类患者施用：(a)PD‑1拮抗剂；(b)CTLA4拮抗剂；(c)式(I)表示的仑伐替尼，或其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含此类药剂的试剂盒以及治疗癌症的此类药剂的治疗组合的用途。

公开(公告)号：CN104945508B

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201510367410.4

申请日：2008-06-13

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： G.J.卡文 ,  H.范伊宁纳姆 ,  G.J.杜洛斯

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  A61K39/395 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/04

Abstract: 本发明涉及针对人程序性死亡受体PD‑1的抗体。本发明公开了阻断人程序性死亡受体(hPD‑1)与其配体(hPD‑L1或hPD‑L2)及其可变区序列结合的抗体。还公开了通过PD‑1途径增加免疫应答活性(或降低下调)的方法。

公开(公告)号：CN106243113B

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201610692460.4

申请日：2012-07-11

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： T.A.巴夫 ,  C.G.J.M.延斯 ,  de ,  A.P.A.曼 ,  A.A.欧布里 ,  H.C.A.赖马克斯 ,  J.B.M.雷温克尔 ,  J-G.斯特伦伯格 ,  J.C.H.M.维克曼斯

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及作为BTK抑制剂的选择的咪唑并吡嗪类，具体涉及式I的6‑5元稠合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐或涉及含有这类化合物的药物组合物以及涉及它们在治疗中的用途。本发明特别涉及式I的6‑5元稠合吡啶环化合物在治疗布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)介导的病症中的用途。

公开(公告)号：CN102448961B

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201080023361.8

申请日：2010-05-25

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： H.J.J.卢津 ,  C.M.蒂默斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4745 ,  A61P15/08

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及根据通式I的咪唑并异[5,1-α]喹啉和5,6-二氢-咪唑并异[5,1-α]喹啉衍生物式I，或其药学上可接受的盐。该化合物可以用于治疗不育症。

公开(公告)号：CN102712641B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201080056801.X

申请日：2010-12-13

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： T.A.巴夫 ,  A.欧布里 ,  C.舒尔茨-费登雷希特 ,  E.W.斯瓦特 ,  N.胡根布姆 ,  S.M.德维尔德 ,  A.卡普泰因

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/438 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物或其药学可接受的盐。该化合物可用于治疗免疫，自身免疫，炎性疾病，心血管疾病，传染病，骨吸收障碍，神经退行性疾病或增生性疾病。

公开(公告)号：CN103316019B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201310257884.4

申请日：2005-11-16

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： C·D·英格拉姆 ,  M·格拉西 ,  N·费里尔 ,  S·E·加特赛德 ,  A·H·杨

IPC: A61K31/573 ,  A61P25/24 ,  A61K31/138

CPC classification number: A61K31/567 ,  A61K31/00 ,  A61K31/138 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及用于治疗抑郁症的包含选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和糖皮质激素受体拮抗剂的药物组合，具体涉及包含一定量的SSRI或其药学上可接受的盐或溶剂合物和一定量的GR拮抗剂或其药学上可接受的盐或溶剂合物，任选与一种或多种药学上可接受的载体混合的组合，其用作用于抑郁症和相关障碍的疗法。

公开(公告)号：CN102229635B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201110116385.4

申请日：2005-08-22

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： L·G·M·威勒姆斯 ,  H·J·F·麦斯 ,  M·奥斯滕多夫

IPC: C07J1/00

CPC classification number: C07J1/00 ,  C07J75/00

Abstract: 本发明涉及用于雌酮和/或雌二醇衍生物制备的方法。本发明还涉及制备通式II化合物的方法，其中R1和R2独立地为氢或羟基或烃基；或其中R1和R2一起为一个双键连接的氧；R3是氢；R′4为硝基二苯甲酮基，并且R5和R6独立地为氢或羟基或烃基；该方法从通式I化合物起始，其中R1、R2、R3、R5和R6的定义如上，并且R4为氢；其中使通式I化合物在碱性条件下与2-氯-5-硝基二苯甲酮在链烷醇溶剂的存在下反应，并且使通式II化合物从该链烷醇溶剂中直接结晶出来。从上述方法得到的链烷醇与通式II化合物的复合物，以及使用上述方法或复合物的方法。

公开(公告)号：CN104262294A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410422980.4

申请日：2009-05-14

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： A·J·库克 ,  A·S·爱德伍兹 ,  F·E·安德鲁斯 ,  D·J·班尼特 ,  O·尼姆兹 ,  E·L·卡斯维尔

IPC: C07D295/192 ,  C07D231/40 ,  C07D233/36 ,  C07D261/08 ,  C07D319/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/14 ,  C07D211/72 ,  C07D309/06 ,  C07D261/14 ,  C07D213/81 ,  C07D333/48 ,  C07D213/75 ,  C07D285/08 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D335/02 ,  C07D207/22 ,  C07D207/14 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D295/26 ,  C07D295/135 ,  C07D277/28 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/55 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07D243/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/40 ,  C07D233/36 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D309/06 ,  C07D319/12 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及具有通式I的六氟异丙醇衍生物式I含有它们的药物组合物和这些六氟异丙醇衍生物在治疗动脉粥样硬化中的应用。

公开(公告)号：CN103917545A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201280045511.4

申请日：2012-07-19

Applicant: 默沙东公司 ,  默沙东有限责任公司

Inventor： A.P.A.德曼 ,  J-G.斯特伦伯格 ,  H.C.A.拉伊马克斯 ,  A.卡普泰因 ,  A.欧布里 ,  J.B.M.雷温克尔 ,  C.G.J.M.延斯 ,  J.C.H.M.维克曼斯 ,  T.A.巴夫 ,  A.B.库珀 ,  R.M.金 ,  S.B.博加 ,  H.Y.朱 ,  X.高 ,  X.姚 ,  R.阿南德 ,  H.吴 ,  S.刘 ,  C.杨 ,  A-B.阿尔哈桑 ,  J.王 ,  Y.于 ,  J.刘 ,  H.M.瓦卡罗

IPC: C07D497/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供根据式(I)的6-5元稠合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐，包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。本发明尤其提供6-5元稠合吡啶环化合物在治疗布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)介导的病症中的用途。