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公开(公告)号：CN113453708B
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN201980092227.4
申请日：2019-12-17
Applicant: 默沙东有限责任公司
Abstract: 本发明涉及多价免疫原性组合物，其包含一种以上肺炎链球菌(S.pneumoniae)多糖蛋白缀合物，其中每种所述缀合物包含与载体蛋白缀合的来自肺炎链球菌血清型的多糖，其中所述肺炎链球菌的血清型如本文所定义。在一些实施方式中，至少一种所述多糖蛋白缀合物由包含非质子性溶剂的缀合反应形成。在进一步的实施方式中，每种所述多糖蛋白缀合物由包含非质子性溶剂的缀合反应形成。还提供了用于在人类患者中诱导保护性免疫应答的方法，其包括向所述患者施用本发明的所述多价免疫原性组合物。所述多价免疫原性组合物用于提供针对肺炎链球菌感染和/或由肺炎链球菌引起的肺炎球菌疾病的保护。本发明的组合物还用作治疗方案的一部分，所述治疗方案为已接种用于预防肺炎球菌疾病的多价疫苗的患者提供补充保护。
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![可用于制备(2S,5R)-7-氧代-N-哌啶-4-基-6-(硫酸基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺的中间体的制备方法](/CN/2020/8/6/images/202080030639.jpg)
公开(公告)号：CN114206851B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202080030639.8
申请日：2020-04-21
Applicant: 默沙东有限责任公司 , 默沙东(英国)有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D211/04 , A61K31/44
Abstract: 本发明涉及适合用作中间体的受保护的哌啶羧酸酯的制备，所述中间体经由包括羟基脲化合物的硫酸盐化的一系列另外的工艺步骤制成β内酰胺酶抑制剂(2S,5R)‑7‑氧代‑N‑哌啶‑4‑基‑6‑(硫酸基)‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺。
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公开(公告)号：CN118829648A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202280091452.8
申请日：2022-12-05
Applicant: 默沙东有限责任公司 , MSD国际有限责任公司 , 新加坡科技研究局
Abstract: 公开了p53拟肽大环化合物，每个p53拟肽大环化合物包含i，i+4烯烃钉以及与p53拟肽大环化合物共价连接的多肽尾；i，i+7烯烃钉以及与p53拟肽大环化合物共价连接的多肽尾；或i，i+7二炔钉以及任选地与p53拟肽大环化合物共价连接的多肽尾，其中所述p53拟肽大环化合物包含全D‑构型氨基酸，并且所述多肽尾包含三至九个氨基酸，所述多肽尾的每个氨基酸独立地具有D‑构型或L‑构型。p53拟肽大环化合物是蛋白酶抗性的，可穿透细胞而不诱导膜破坏，并且通过结合MDM2和MDMX在细胞内激活p53，从而拮抗MDM2和MDMX与p53的结合。这些p53拟肽大环化合物可在抗癌治疗中有用，特别是与化学疗法或放射疗法组合。
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公开(公告)号：CN118742556A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202280078651.5
申请日：2022-11-23
Applicant: 默沙东有限责任公司 , 默沙东国际有限责任公司 , 新加坡科技研究局
Abstract: 本文公开的交联的拟肽大环化合物包含烯烃或炔烃钉和聚氨基酸C‑端尾。这些交联的拟肽大环化合物与MDM2和MDMX(又称MDM4)的结合得到改善，具有蛋白酶抗性，可渗透细胞而不诱导膜破坏，并且通过结合MDM2和MDMX在细胞内激活p53，从而拮抗MDM2和MDMX与p53的结合。这些拟肽大环化合物可用于抗癌治疗，特别是与化学治疗或辐射治疗组合。
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公开(公告)号：CN112996511B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN201980058723.8
申请日：2019-07-02
Applicant: 默沙东有限责任公司
IPC: A61K31/496 , A61K31/7068
Abstract: 本发明涉及4'‑乙炔基‑2'‑脱氧核苷及其类似物例如EFdA的酶促合成，其排除了中间体上保护基的使用，改善了糖基化的立体选择性并减少了制造所述化合物所需的过程步骤的数量。它还涉及该过程中使用的新型中间体。
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公开(公告)号：CN114401712B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202080067276.5
申请日：2020-07-23
Applicant: 默沙东有限责任公司
Abstract: 本文公开了制备和/或分配生物制剂(例如疫苗、治疗性蛋白，例如单克隆抗体)或小分子(例如化合物)的药物组合物的冻干球的方法。还描述了用于制备和/或分配冻干球的组件和系统。
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公开(公告)号：CN118302162A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202280077694.1
申请日：2022-11-22
Applicant: 默沙东有限责任公司 , 阿斯泰科医疗有限公司 , 大鹏药品工业株式会社
Inventor： D·L·斯洛曼 , S·加蒂亚卡 , S·卡瓦穆拉 , T·亨德森 , A·J·胡佛 , U·斯瓦米纳坦 , I·巴拉斯坦 , T·H·格拉哈姆 , 韩永新 , P·施奥夫 , 小早川优 , 大岛豪 , 宇野贵夫
IPC: A61K31/33 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/505
Abstract: 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D和/或G12V突变体，并有望用作例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及将所述化合物或其药学上可接受的盐用于癌症的治疗和预防的方法以及制备用于此目的的药物。
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公开(公告)号：CN118286440A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410389501.7
申请日：2015-02-03
IPC: A61K45/06 , A61K39/395 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明阐述包含程序性死亡1受体(PD‑1)拮抗剂及VEGFR抑制剂的组合疗法及该组合疗法的用途，其用于治疗癌症，且具体而言用于治疗表达PD‑L1的癌症。
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公开(公告)号：CN117881664A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202280048071.1
申请日：2022-05-05
Applicant: 默沙东有限责任公司
IPC: C07D241/08 , A61P29/00 , A61K31/496 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D401/12
Abstract: 结构式(I)的新颖化合物及其药学上可接受的盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，并且可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。式I的化合物可用于治疗、预防或管理疼痛病症、咳嗽病症、急性瘙痒病症和慢性瘙痒病症。#imgabs0#
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