公开(公告)号：CN118302162A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280077694.1

申请日：2022-11-22

Applicant: 默沙东有限责任公司 ,  阿斯泰科医疗有限公司 ,  大鹏药品工业株式会社

Inventor： D·L·斯洛曼 ,  S·加蒂亚卡 ,  S·卡瓦穆拉 ,  T·亨德森 ,  A·J·胡佛 ,  U·斯瓦米纳坦 ,  I·巴拉斯坦 ,  T·H·格拉哈姆 ,  韩永新 ,  P·施奥夫 ,  小早川优 ,  大岛豪 ,  宇野贵夫

IPC: A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

Abstract: 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D和/或G12V突变体，并有望用作例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及将所述化合物或其药学上可接受的盐用于癌症的治疗和预防的方法以及制备用于此目的的药物。

公开(公告)号：CN114867726B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202080090232.4

申请日：2020-10-27

Applicant: 默沙东有限责任公司

Inventor： I·巴拉斯坦 ,  S·加蒂亚卡 ,  T·H·格拉哈姆 ,  韩永新 ,  T·亨德森 ,  E·亨尼西 ,  马晓申 ,  R·奥特 ,  A·帕拉尼 ,  D·L·斯洛曼

IPC: C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中W1、W2、Y、Z、M、L、Cy、Cz、R1、R2、R3、R4、R2a、Ry、Rz及下标m、n、q及r是如本文中所描述。所述化合物或其药学上可接受的盐可抑制柯尔斯滕大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C突变体且预期适用于例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及使用所述化合物或其药学上可接受的盐在癌症的治疗及预防中的方法及制备用于此目的的药物的方法。