片段缩合制备利拉鲁肽的方法

    公开(公告)号:CN104650219A

    公开(公告)日:2015-05-27

    申请号:CN201510079168.0

    申请日:2015-02-15

    申请人: 兰州大学

    CPC分类号: Y02P20/55 C07K14/605

    摘要: 本发明公开了一种片段缩合制备利拉鲁肽的方法,固相合成4个侧链保护的肽片段序列,将各肽片段在溶液体系中逐步偶联得到全保护利拉鲁肽直链多肽,脱去第20位Lys的侧链保护,并完成修饰,形成全保护利拉鲁肽,然后裂解脱除保护基得到利拉鲁肽粗肽,纯化换盐得到利拉鲁肽;其中,所述的4个肽片段序列为:第一肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第1-8位氨基酸,第二肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第9-16位氨基酸,第三肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第17-26位氨基酸,第四肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第27-31位氨基酸。本发明方法,提高了产率,大幅降低了合成成本,利于大规模、产业化生产。

    脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物及其制备与用途

    公开(公告)号:CN102260273B

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201110125795.5

    申请日:2011-05-13

    申请人: 兰州大学

    发明人: 陈世武 向蓉 惠玲

    摘要: 本发明公开脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物,以及这类化合物的制备方法和用途。本发明的脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物结构如式I或式II所示;本发明的拼合物制备方法是将4′-去甲基-4-脱氧鬼臼与5-FU烷酰基-N-取代的氨基酸,或者5-FU取代的脂肪酸混合,在缩合剂二环己基碳二亚胺(DCC)和催化剂N,N-二甲基-氨基吡啶存在下反应,得到式目标化合物。本发明的脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物可在制备治疗肿瘤的药物中应用。

    抗丙肝药物Boceprevir的中间体Ⅰ及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103936818A

    公开(公告)日:2014-07-23

    申请号:CN201310019983.9

    申请日:2013-01-18

    IPC分类号: C07K5/023 C07K1/107 C07K1/10

    摘要: 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物1结构式如下。该类化合物的制备,操作简便,收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成,这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便,另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应,与现有的合成方法相比有一定的优势。