公开(公告)号：CN113773263A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010523365.8

申请日：2020-06-10

申请人： 兰州大学

发明人： 陈世武 ,  张秀娟 ,  向蓉

IPC分类号： C07D237/34 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种4‑胺取代酞嗪酮极光激酶B抑制剂，以及这种抑制剂的制备方法和用途。本发明的抑制剂是4‑(4‑氨基苯氨基)酞嗪‑1(2H)‑酮(或4‑(4‑氨基苯乙氨基)酞嗪‑1(2H)‑酮)与相应的异氰酸酯反应，或相应的羧酸在催化剂作用下发生酰胺化反应制备。本发明的用途是将所述的酞嗪酮用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN113773242B

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202010523354.X

申请日：2020-06-10

申请人： 兰州大学

发明人： 陈世武 ,  徐宇 ,  向蓉

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/404

摘要： 本发明公开一种吲哚‑2‑酮BRD4抑制剂及其制备与应用。本发明的吲哚‑2‑酮化合物由2‑甲氧基‑N‑(2‑氧吲哚‑5‑基)苯磺酰胺与酮或醛经克脑文格尔反应制备，或5‑氨基‑3‑(丙烷‑2‑亚烷基)吲哚‑2‑酮与磺酰氯经磺酰胺化反应制备。本发明的用途是作为BRD4抑制剂，将所述的吲哚‑2‑酮化合物用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN113773263B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202010523365.8

申请日：2020-06-10

申请人： 兰州大学

发明人： 陈世武 ,  张秀娟 ,  向蓉

IPC分类号： C07D237/34 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种4‑胺取代酞嗪酮极光激酶B抑制剂，以及这种抑制剂的制备方法和用途。本发明的抑制剂是4‑(4‑氨基苯氨基)酞嗪‑1(2H)‑酮(或4‑(4‑氨基苯乙氨基)酞嗪‑1(2H)‑酮)与相应的异氰酸酯反应，或相应的羧酸在催化剂作用下发生酰胺化反应制备。本发明的用途是将所述的酞嗪酮用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN113773242A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010523354.X

申请日：2020-06-10

申请人： 兰州大学

发明人： 陈世武 ,  徐宇 ,  向蓉

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/404

摘要： 本发明公开一种吲哚‑2‑酮BRD4抑制剂及其制备与应用。本发明的吲哚‑2‑酮化合物由2‑甲氧基‑N‑(2‑氧吲哚‑5‑基)苯磺酰胺与酮或醛经克脑文格尔反应制备，或5‑氨基‑3‑(丙烷‑2‑亚烷基)吲哚‑2‑酮与磺酰氯经磺酰胺化反应制备。本发明的用途是作为BRD4抑制剂，将所述的吲哚‑2‑酮化合物用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN102260273B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201110125795.5

申请日：2011-05-13

申请人： 兰州大学

发明人： 陈世武 ,  向蓉 ,  惠玲

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07K5/078 ,  C07K1/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物，以及这类化合物的制备方法和用途。本发明的脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物结构如式I或式II所示；本发明的拼合物制备方法是将4′-去甲基-4-脱氧鬼臼与5-FU烷酰基-N-取代的氨基酸，或者5-FU取代的脂肪酸混合，在缩合剂二环己基碳二亚胺(DCC)和催化剂N，N-二甲基-氨基吡啶存在下反应，得到式目标化合物。本发明的脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物可在制备治疗肿瘤的药物中应用。

公开(公告)号：CN102260273A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110125795.5

申请日：2011-05-13

申请人： 兰州大学

发明人： 陈世武 ,  向蓉 ,  惠玲

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07K5/078 ,  C07K1/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物，以及这类化合物的制备方法和用途。本发明的脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物结构如式I或式II所示；本发明的拼合物制备方法是将4′-去甲基-4-脱氧鬼臼与5-FU烷酰基-N-取代的氨基酸，或者5-FU取代的脂肪酸混合，在缩合剂二环己基碳二亚胺(DCC)和催化剂N，N-二甲基-氨基吡啶存在下反应，得到式目标化合物。本发明的脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物可在制备治疗肿瘤的药物中应用。