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公开(公告)号：CN103936818B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201310019983.9
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物1结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936613B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201310019709.1
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/12 , C07K5/023
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅷ（B）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN104292146A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201310254217.0
申请日：2013-06-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D209/52 , C07D495/10
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D209/52 , C07D495/10
摘要： 本发明公开了特拉匹韦中间体及其制备方法。该特拉匹韦中间体为如1所示的化合物。特拉匹韦中间体化合物2的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在脱硫试剂的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R1为C1-C6直链或支链烷基，n为0、1或2，Z为氨基保护基。本发明的特拉匹韦中间体的制备方法简单易行。
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公开(公告)号：CN103936652A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310019714.2
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D209/52 , C07K5/023
CPC分类号： C07D209/52 , C07K5/0202
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅳ（F-1）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936818A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310019983.9
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物1结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936628A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310019977.3
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07D209/52
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅴ（E）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103936613A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310019709.1
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/12 , C07K5/023
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅷ（B）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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公开(公告)号：CN103864818A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201210550255.6
申请日：2012-12-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种药物中间体的制备方法。如式2-1所示的药物中间体的制备方法包含下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和二苯二硫醚（PhSSPh）进行如下所示的反应，即可；其中，所述的碱为YHMDS，Y为碱金属离子。本发明还公开了如式1的药物中间体的制备方法。本发明的制备方法后处理简单，较为环保，成本低，收率较高，适用于工业化。
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公开(公告)号：CN104292146B
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201310254217.0
申请日：2013-06-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07D495/10
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了特拉匹韦中间体及其制备方法。该特拉匹韦中间体为如1所示的化合物。特拉匹韦中间体化合物2的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在脱硫试剂的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R1为C1‑C6直链或支链烷基，n为0、1或2，Z为氨基保护基。本发明的特拉匹韦中间体的制备方法简单易行。
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公开(公告)号：CN103936628B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201310019977.3
申请日：2013-01-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07D209/52
摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅴ（E）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。
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