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公开(公告)号：CN105646285A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410720451.2
申请日：2014-12-02
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C271/18 , C07C269/04 , C07D413/04
摘要： 本发明提供了一种新的维兰特罗中间体化合物2。本发明通过德尔宾反应在化合物5中引入伯氨基，然后用二碳酸二叔丁酯进行氨基的保护这一策略，大大提高了产率和原子利用率。另一方面，本发明采用廉价易得的乌洛托品降低了成本，易于工业大规模生产。与现有技术相比，本发明方法三步反应收率提高到65％，而且避免使用昂贵的亚胺二羧酸二叔丁酯和碳酸铯，降低了成本，操作简单，条件温和，适合工业化制备维兰特罗及其关键中间体(5R)-5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1,3噁唑烷-2-酮。
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公开(公告)号：CN103508918B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201210200429.6
申请日：2012-06-18
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/84 , C07C231/06 , C07C271/20 , C07C269/04 , C07D303/48 , C07C69/608 , C07C67/343
摘要： 本发明提供一种带有环丁基的α-羟基β-氨基酯类化合物，本发明公开新颖的式(1)化合物：其中R1为烷基、芳基或芳烷基，R2为烷基。本发明也公开所述式(1)化合物的制备方法。所述化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成。
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公开(公告)号：CN114539269B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202011300442.X
申请日：2020-11-19
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D487/18 , A61K31/529 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种含氮大环化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮大环化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物对EGFR‑T790M突变具有较高的抑制活性，并且具有对野生型EGFR具有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105646285B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201410720451.2
申请日：2014-12-02
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C271/18 , C07C269/04 , C07D413/04
摘要： 本发明提供了一种新的维兰特罗中间体化合物2。本发明通过德尔宾反应在化合物5中引入伯氨基，然后用二碳酸二叔丁酯进行氨基的保护这一策略，大大提高了产率和原子利用率。另一方面，本发明采用廉价易得的乌洛托品降低了成本，易于工业大规模生产。与现有技术相比，本发明方法三步反应收率提高到65％，而且避免使用昂贵的亚胺二羧酸二叔丁酯和碳酸铯，降低了成本，操作简单，条件温和，适合工业化制备维兰特罗及其关键中间体(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基)‑1,3噁唑烷‑2‑酮。
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公开(公告)号：CN103864818B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201210550255.6
申请日：2012-12-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种药物中间体的制备方法。如式2-1所示的药物中间体的制备方法包含下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和二苯二硫醚（PhSSPh）进行如下所示的反应，即可；其中，所述的碱为YHMDS，Y为碱金属离子。本发明还公开了如式1的药物中间体的制备方法。本发明的制备方法后处理简单，较为环保，成本低，收率较高，适用于工业化。
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公开(公告)号：CN118619969A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310230332.8
申请日：2023-03-10
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/504 , A61K31/439
摘要： 本发明公开了一种大环类化合物及其制备方法和应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明提供的大环类化合物对ALK激酶活性较好或者细胞活性较好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104557858B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201310526299.X
申请日：2013-10-29
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种泊利度胺的制备方法，其包括下列步骤：N,N‑二甲基乙酰胺，或N,N‑二甲基乙酰胺与其他类溶剂的混合溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物在钯碳的催化下，与氢气进行如下所示的还原反应；其中，所述的其他类溶剂为醇类溶剂、酮类溶剂或水。本发明的制备方法中，收率高，溶剂用量少，纯度高，同时适应工业化大生产。
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公开(公告)号：CN103864818A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201210550255.6
申请日：2012-12-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种药物中间体的制备方法。如式2-1所示的药物中间体的制备方法包含下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和二苯二硫醚（PhSSPh）进行如下所示的反应，即可；其中，所述的碱为YHMDS，Y为碱金属离子。本发明还公开了如式1的药物中间体的制备方法。本发明的制备方法后处理简单，较为环保，成本低，收率较高，适用于工业化。
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公开(公告)号：CN117088786A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210521012.3
申请日：2022-05-12
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/43 , C07C231/02 , C07C233/54 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C205/12 , C07C227/04 , C07C229/42
摘要： 本发明公开了一种依沙替康中间体及其制备方法。本发明提供了一种式7所示的化合物的制备方法，其中R1为如说明书中所定义，所述制备方法包含以下步骤：在溶剂中，在催化剂和卤代硅烷类试剂存在下，将式6所示化合物进行环化反应，得到如式7所示的化合物。本发明所得中间体可用于进一步制备依沙替康产品，反应步数少，产品产率高。
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公开(公告)号：CN116813595A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310170739.6
申请日：2023-02-27
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D413/14 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/02 , A61P11/00 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉类衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。具体地，本发明公开了一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其药学上接受的盐或其药学上可接受的盐的溶剂合物。所述如式I所示的化合物结构新颖，对野生型的ALK和TRKA具有优异的抑制作用。#imgabs0#
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