一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN116041415B

    公开(公告)日:2023-08-18

    申请号:CN202310049449.6

    申请日:2023-02-01

    Abstract: 本发明公开了一种裂环羽扇豆烷衍生物及其制备方法与应用,该衍生物结构如式II或式III所示,其制备方法包括:(1)将原料化合物I或其酸醇反应产物的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物搅拌反应后,得到中间体A;(2)将中间体A的DMF溶液、脱水剂、催化剂、反应物RbOH搅拌反应后,得到式II或式III衍生物。同时公开了上述衍生物在制备多靶点细胞损伤和死亡抑制剂中的应用。本发明还公开了包括上述衍生物的药物组合物的应用。本发明验证了上述3,4‑裂环羽扇豆烷衍生物的BIP/CHOP抑制剂,和FGF2/EGFR激动剂作用,能够应用于制备预防、治疗或缓解内质网应激和肌动蛋白细胞骨架重塑介导的相关疾病的药物。

    蟾蜍它灵在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN116585328A

    公开(公告)日:2023-08-15

    申请号:CN202310520000.3

    申请日:2023-05-10

    Abstract: 本发明提供了蟾蜍它灵在制备抗肿瘤药物中的应用,涉及抗肿瘤药物技术领域。本发明提供了蟾蜍它灵在制备抗肿瘤药物中的应用,所述肿瘤包括肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、口腔癌、食道癌、胆管癌、白血病和神经胶质瘤中的一种或多种。本发明公开了蟾蜍它灵具有广谱抗肿瘤作用,在一定浓度下对肿瘤细胞具有很高的抑制率,明显的强于阳性药10‑羟基喜树碱,而对于正常细胞有较低毒性。所述的肿瘤包括但不限于肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、口腔癌、食道癌、胆管癌、白血病和申请胶质瘤。

    蟾酥提取物在制备治疗SARS-CoV-2病毒引起的感染性疾病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN111437293B

    公开(公告)日:2023-07-25

    申请号:CN202010332639.5

    申请日:2020-04-24

    Inventor: 曹鹏 陈姣 胡星星

    Abstract: 本发明公开了蟾酥提取物在制备治疗SARS‑CoV‑2病毒引起的感染性疾病的药物中的应用,首次发现蟾酥提取物对当前正在全球大流行的SARS‑CoV‑2具有较好的抑制作用,临床试验表明,蟾酥注射液对COVID‑19重症患者的呼吸功能改善作用显著。本发明通过临床试验和体外抗病毒实验证明了蟾酥提取物具有抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2的作用,对防控和治疗此类病毒引发的感染具有重大意义,尤其为当前正在大流行的SARS‑CoV‑2引起的COVID‑19提供有效的预防和治疗候选药物,也可为未来有可能爆发的新型病毒的防控和治疗提供候选药物。

    一种抗癌化合物及其制药用途

    公开(公告)号:CN114907439B

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202210752421.4

    申请日:2022-06-29

    Abstract: 本发明提供了一种抗癌化合物及其制药用途,属于制药领域。实验结果表明,本发明化合物可以通过Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路抑制甲状腺乳头状癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。并且,与熊果酸UA相比,本发明化合物UA‑3、UA‑9、UA‑10、UA‑19对甲状腺乳头状癌细胞的抑制效果更明显,诱导细胞凋亡的作用更强,对Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路的调控作用更优异。本发明提供的化合物在制备预防和/或治疗甲状腺乳头状癌的药物中具有广阔的应用前景。

    一种脑胶质瘤靶向的雷公藤甲素脂质体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116407648A

    公开(公告)日:2023-07-11

    申请号:CN202310412647.4

    申请日:2023-04-18

    Abstract: 本发明属于医药产品技术领域,具体涉及一种脑胶质瘤靶向的雷公藤甲素脂质体及其制备方法和应用。所述的脂质体是将雷公藤甲素、蛋黄卵磷脂、胆固醇、DSPE‑PEG2000‑BO和DSPE‑PEG2000‑iRGD加入有机溶剂溶解并旋转蒸干后形成脂质膜,随后加入水化介质进行水化和高压均质,得到雷公藤甲素脂质体。本发明通过制备冰片和iRGD肽共修饰的雷公藤甲素脂质体,将雷公藤甲素包载在脂质体中,同时以BO修饰提高脂质体的入脑量、以iRGD修饰提高脂质体对肿瘤细胞的靶向性,在协同作用下使脂质体整体具有优秀的杀死脑胶质瘤细胞的效果,有效发挥雷公藤甲素的药效作用,具有广阔的市场应用前景。

    日蟾毒它灵在制备治疗肝癌的药物中的应用

    公开(公告)号:CN116019816A

    公开(公告)日:2023-04-28

    申请号:CN202310081346.8

    申请日:2023-02-08

    Abstract: 本发明公开了日蟾毒它灵在制备治疗肝癌的药物中的应用,属于癌症药物技术领域。本发明实施例证实了日蟾毒它灵在制备治疗肝癌的药物中的应用。所述日蟾毒它灵的用量为20mg/kg。本发明实施例证明日蟾毒它灵CS‑6对肝癌细胞具有显著的生长抑制作用、以及显著抑制肝癌细胞的侵袭能力、和显著抑制肝癌细胞的增殖潜能;同时日蟾毒它灵CS‑6对肝癌动物模型的治疗作用。日蟾毒它灵CS‑6以20mg/kg给药后能够显著降低肝癌肿瘤的体积和重量,具有显著的抑制肝癌肿瘤的效果,可以在制备治疗肝癌药物中应用,为拓展肝癌治疗新型药物提供了选择。并且日蟾毒它灵成分单一,无显著毒副作用;与现有蟾蜍制剂相比具有更显著的临床药用价值。

    一种纳米包埋药物系统在毒性中药蟾酥中的制备方法

    公开(公告)号:CN116019781A

    公开(公告)日:2023-04-28

    申请号:CN202310098768.6

    申请日:2023-02-10

    Inventor: 蓝海 谢莹 吴泽雷

    Abstract: 本发明提供一种纳米包埋药物系统在毒性中药蟾酥中的制备方法,将难溶性药物与水溶性载体材料制成含有难溶性药物的水溶性载体固体分散体,制备固体分散体时若采用无溶剂的方法则不引入任何有机溶剂,将所得的固体分散体加入含蛋白质类物质的水性介质中,混合均匀,混合物经高剪切条件处理得到包裹了难溶性药物的蛋白纳米颗粒的混悬液;将总蟾毒内酯、助乳化剂、固体脂质与液态脂质混合共同加入蛋白纳米颗粒的混悬液中,将混悬液干燥或先经过无菌过滤再干燥后得到中药蟾酥,本发明制得的总蟾毒内酯脂质纳米粒具有较好的稳定性,可改善总蟾毒内酯水溶性差、生物利用度低等缺陷。

Patent Agency Ranking