本发明提供了蟾蜍它灵在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及抗肿瘤药物技术领域。本发明提供了蟾蜍它灵在制备抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤包括肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、口腔癌、食道癌、胆管癌、白血病和神经胶质瘤中的一种或多种。本发明公开了蟾蜍它灵具有广谱抗肿瘤作用，在一定浓度下对肿瘤细胞具有很高的抑制率，明显的强于阳性药10‑羟基喜树碱，而对于正常细胞有较低毒性。所述的肿瘤包括但不限于肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、口腔癌、食道癌、胆管癌、白血病和申请胶质瘤。