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公开(公告)号：CN116239648A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310108816.5
申请日：2023-02-14
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
IPC: C07J71/00 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列醉茄素A衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，本发明所述的醉茄素A衍生物对多种癌细胞株具有良好的抑癌活性，有望用于治疗癌症，具有很好的潜在药用价值。
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公开(公告)号：CN117603364A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311601772.6
申请日：2022-09-30
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供了一类GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂及其应用，所述的三重激动剂对人GLP‑1、glucagon和Y2受体具有三重激动活性。本发明的GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂在有效降低血糖的同时具有显著减轻减重和治疗NAFLD的有益作用。本发明提供的GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂的化学性质稳定，具有支持一天一次给药的药代动力学特征，适合作为治疗代谢性疾病(如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、血脂障碍等)等药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN109796319B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201910098583.9
申请日：2019-01-31
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明公开了一类异戊烯基查尔酮衍生物的合成方法及其在制药中的应用，其中涉及的衍生物按下述步骤合成：1)取化合物1和化合物2置于第一有机溶剂中，加入缚酸剂，于加热条件下反应，得到化合物3；2)取化合物3置于第二有机溶剂中，在气氛保护及加热条件下进行反应，所得反应物料蒸除溶剂，残渣上硅胶柱层析，得到化合物4；3)取化合物4和化合物5置于第三有机溶剂中，在强酸或强碱环境中于加热或不加热条件下进行反应，得到目标化合物粗品。申请人的实验表明，本发明所述异戊烯基查尔酮衍生物表现出良好的抗Aβ1‑42自身聚集活性且对神经细胞的毒性低，部分化合物对金属离子具有螯合能力且对金属螯合具有选择性。
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公开(公告)号：CN109796319A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201910098583.9
申请日：2019-01-31
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明公开了一类异戊烯基查尔酮衍生物的合成方法及其在制药中的应用，其中涉及的衍生物按下述步骤合成：1)取化合物1和化合物2置于第一有机溶剂中，加入缚酸剂，于加热条件下反应，得到化合物3；2)取化合物3置于第二有机溶剂中，在气氛保护及加热条件下进行反应，所得反应物料蒸除溶剂，残渣上硅胶柱层析，得到化合物4；3)取化合物4和化合物5置于第三有机溶剂中，在强酸或强碱环境中于加热或不加热条件下进行反应，得到目标化合物粗品。申请人的实验表明，本发明所述异戊烯基查尔酮衍生物表现出良好的抗Aβ1-42自身聚集活性且对神经细胞的毒性低，部分化合物对金属离子具有螯合能力且对金属螯合具有选择性。
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公开(公告)号：CN115960258B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202211207626.0
申请日：2022-09-30
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供了一类GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂及其应用，所述的三重激动剂对人GLP‑1、glucagon和Y2受体具有三重激动活性。本发明的GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂在有效降低血糖的同时具有显著减轻减重和治疗NAFLD的有益作用。本发明提供的GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂的化学性质稳定，具有支持一天一次给药的药代动力学特征，适合作为治疗代谢性疾病(如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、血脂障碍等)等药物的活性成分。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114249669B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210040664.5
申请日：2022-01-14
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
IPC: C07C233/18 , C07C231/02 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一系列辣椒素类衍生物及其合成方法和应用。申请人的试验结果表明，本发明提供的辣椒素类衍生物具有良好的抗氧化活性和神经保护作用，有望用于治疗神经退行性疾病，具有很好的潜在药用价值。辣椒素类衍生物的结构如下述式3、4和5所示：其中，R1为羟基或甲氧基，R2为羟基，n＝2～15。
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公开(公告)号：CN116082429A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310108817.X
申请日：2023-02-14
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明公开了一种天然产物5,6‑Deoxywithaferin A的制备方法，属于植物中天然活性成分的制备技术领域。本发明以商业可得的天然产物醉茄素A为原料，仅通过3步反应即实现了天然产物5,6‑Deoxywithaferin A的高效半合成转换，与现有技术相比，合成路线大为简化，且产率得到显著提高。
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公开(公告)号：CN115960258A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211207626.0
申请日：2022-09-30
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供了一类GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂及其应用，所述的三重激动剂对人GLP‑1、glucagon和Y2受体具有三重激动活性。本发明的GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂在有效降低血糖的同时具有显著减轻减重和治疗NAFLD的有益作用。本发明提供的GLP‑1/glucagon/Y2受体三重激动剂的化学性质稳定，具有支持一天一次给药的药代动力学特征，适合作为治疗代谢性疾病(如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、血脂障碍等)等药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN115819619A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211162748.2
申请日：2022-09-23
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
Abstract: 本发明提供了一类GLP‑1/Y2受体双重激动剂及其应用，所述的双重激动剂对人GLP‑1和Y2受体具有双重激动活性。本发明的GLP‑1/Y2受体双重激动剂在更为有效的降低血糖的同时具有显著的减重作用。本发明提供的GLP‑1/Y2受体双重激动剂化学性质稳定，具有可在人身上一天一次或一周一次皮下注射给药的药代动力学特征，实现长效给药，适合作为治疗代谢性疾病，如糖尿病、肥胖症、血脂障碍等疾病药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN114249669A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202210040664.5
申请日：2022-01-14
Applicant: 广西医科大学附属肿瘤医院
IPC: C07C233/18 , C07C231/02 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一系列辣椒素类衍生物及其合成方法和应用。申请人的试验结果表明，本发明提供的辣椒素类衍生物具有良好的抗氧化活性和神经保护作用，有望用于治疗神经退行性疾病，具有很好的潜在药用价值。辣椒素类衍生物的结构如下述式3、4和5所示：其中，R1为羟基或甲氧基，R2为羟基，n＝2～15。
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