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公开(公告)号:CN108046995B
公开(公告)日:2021-06-29
申请号:CN201711271014.7
申请日:2017-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C33/26 , C07C29/145 , C07C45/26 , C07C49/76
Abstract: 本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。
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公开(公告)号:CN108558778B
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN201810501385.8
申请日:2018-05-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D401/04 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法,具体结构如III所示。该方法以廉价易得的邻硝基苯甲腈(I)和醛或酮(II)为原料,以醇和水为溶剂,在四羟基二硼、冰醋酸和催化量的氯化亚铜作用下,在一锅反应体系中经硝基还原、氰基水解以及缩合等反应,得到目标产物(III)。该方法首次使用2‑硝基苯甲腈(I)为原料,操作简便,原料易得、收率较高,具有步骤经济性、原子经济性、反应条件温和等绿色合成的优点。
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公开(公告)号:CN108358793B
公开(公告)日:2021-03-23
申请号:CN201810145824.6
申请日:2018-02-12
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C209/52 , C07C213/02 , C07C211/48 , C07C217/84 , C07C211/52 , C07C211/58 , C07B43/04
Abstract: 本发明涉及一种由炔烃合成的仲胺类化合物及其合成方法,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“三步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加芳香胺类化合物,生成亚胺;步骤3):在体系中加入四羟基化二硼得到产物II。该方法无金属参与,操作简便,原料易得、反应条件温和、收率较高。
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公开(公告)号:CN109096329B
公开(公告)日:2020-06-30
申请号:CN201811075258.2
申请日:2018-09-14
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明涉及一种手性β‑羟基磷酸酯及其不称合成方法。以β‑羰基磷酸酯为原料,三氟乙醇与水为溶剂,甲酸钠为氢源,以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,通过对不对称转移氢化,得到具有高对映选择性的β‑羟基磷酸酯化合物,该反应条件温和,操作简便,原料易得、底物适用范围广、对映选择性高。所使用的手性二胺配体比手性膦配体稳定、合成简单、价格相对便宜,广泛应用于不对称转移氢化反应。
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公开(公告)号:CN106831565B
公开(公告)日:2019-11-08
申请号:CN201710029216.4
申请日:2017-01-16
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D215/18 , C07D215/14 , C07D215/12 , C07D409/04 , C07D219/02 , C07D221/18 , C07D471/04 , C07D221/10 , C07D241/42
Abstract: 本发明公开了一种苯并芳香氮杂环的还原方法。该方法以苯并芳香氮杂环为原料,以双硼酸为氢源,以路易斯酸为催化剂,以乙腈为溶剂,在适当的温度和时间下即可得苯并氮杂环类化合物。本发明所提供的苯并芳香氮杂环的还原方法,条件温和、成本低、产率高,后处理简单,适合工业化生产,工艺路线如下:
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公开(公告)号:CN109111334A
公开(公告)日:2019-01-01
申请号:CN201810981631.4
申请日:2018-08-27
Applicant: 三峡大学
CPC classification number: C07B53/00 , C07B41/02 , C07B2200/07 , C07C29/145 , C07C41/26 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C35/21 , C07C35/50 , C07C35/52 , C07C43/23
Abstract: 本发明涉及一种手性2-芳亚甲基环烷醇及其不对称合成方法,具体结构如II所示。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,甲酸/三乙胺的共沸物为氢源,在温和条件下通过对2-芳亚甲基环烷酮(I)进行化学选择性不对称转移氢化制备手性2-芳亚甲基环烷醇(II)。该方法操作简便,原料易得、收率和对映选择性都较高。
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公开(公告)号:CN108558778A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810501385.8
申请日:2018-05-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D401/04 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法,具体结构如III所示。该方法以廉价易得的邻硝基苯甲腈(I)和醛或酮(II)为原料,以醇和水为溶剂,在四羟基二硼、冰醋酸和催化量的氯化亚铜作用下,在一锅反应体系中经硝基还原、氰基水解以及缩合等反应,得到目标产物(III)。该方法首次使用2-硝基苯甲腈(I)为原料,操作简便,原料易得、收率较高,具有步骤经济性、原子经济性、反应条件温和等绿色合成的优点。
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公开(公告)号:CN107473941A
公开(公告)日:2017-12-15
申请号:CN201710842261.1
申请日:2017-09-18
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C33/38 , C07C29/143 , C07C29/145 , C07C29/76 , C07F17/02 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C41/36 , C07C205/26 , C07C201/12 , C07C201/16
Abstract: 本发明涉及一种环丙基取代的烯丙醇及其不对称合成方法。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,通过不对称转移氢化反应制备光学活性环丙基取代的烯丙醇。该方法反应条件温和,操作简便,原料易得、底物适用范围广、对映选择性高,在合成银屑病治疗药物卡泊三醇方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号:CN105294599B
公开(公告)日:2017-09-22
申请号:CN201510599280.7
申请日:2015-09-17
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D285/28 , C07D285/24
Abstract: 本发明涉及一种噻二嗪类化合物及其不对称的合成方法。该方法以过渡金属与手性噁唑配体的络合物为催化剂,以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物,经过缩合、不对称加成反应得到手性噻二嗪类化合物。该方法在合成手性噻二嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号:CN106831565A
公开(公告)日:2017-06-13
申请号:CN201710029216.4
申请日:2017-01-16
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D215/18 , C07D215/14 , C07D215/12 , C07D409/04 , C07D219/02 , C07D221/18 , C07D471/04 , C07D221/10 , C07D241/42
Abstract: 本发明公开了一种苯并芳香氮杂环的还原方法。该方法以苯并芳香氮杂环为原料,以双硼酸为氢源,以路易斯酸为催化剂,以乙腈为溶剂,在适当的温度和时间下即可得苯并氮杂环类化合物。本发明所提供的苯并芳香氮杂环的还原方法,条件温和、成本低、产率高,后处理简单,适合工业化生产,工艺路线如下:
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