一种多取代手性(1-羟乙基)苯及其不对称合成方法

    公开(公告)号:CN108046995B

    公开(公告)日:2021-06-29

    申请号:CN201711271014.7

    申请日:2017-12-05

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。

    二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108558778B

    公开(公告)日:2021-06-18

    申请号:CN201810501385.8

    申请日:2018-05-23

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法,具体结构如III所示。该方法以廉价易得的邻硝基苯甲腈(I)和醛或酮(II)为原料,以醇和水为溶剂,在四羟基二硼、冰醋酸和催化量的氯化亚铜作用下,在一锅反应体系中经硝基还原、氰基水解以及缩合等反应,得到目标产物(III)。该方法首次使用2‑硝基苯甲腈(I)为原料,操作简便,原料易得、收率较高,具有步骤经济性、原子经济性、反应条件温和等绿色合成的优点。

    二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108558778A

    公开(公告)日:2018-09-21

    申请号:CN201810501385.8

    申请日:2018-05-23

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法,具体结构如III所示。该方法以廉价易得的邻硝基苯甲腈(I)和醛或酮(II)为原料,以醇和水为溶剂,在四羟基二硼、冰醋酸和催化量的氯化亚铜作用下,在一锅反应体系中经硝基还原、氰基水解以及缩合等反应,得到目标产物(III)。该方法首次使用2-硝基苯甲腈(I)为原料,操作简便,原料易得、收率较高,具有步骤经济性、原子经济性、反应条件温和等绿色合成的优点。

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